Азарга капли глазные 5 мл

Информация носит справочный характер и не является руководством к применению. Обязательна консультация врача.

Состав Капли глазные в виде однородной суспензии белого или почти белого цвета. 1 мл бринзоламид 10 мг тимолола малеат 6.8 мг,  что соответствует содержанию тимолола 5 мг Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора), динатрия эдетат, натрия хлорид, тилоксапол, маннитол, карбомер (974Р), натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота (для доведения pH), вода очищенная. 5 мл - флаконы-капельницы из полиэтилена низкой плотности (1) - пачки картонные. Допускается нанесение контроля первого вскрытия на пачке картонной.Допускается наличие стикера (для нанесения средств идентификации для мониторинга движения лекарственных препаратов для медицинского применения от производителя до конечного потребителя). Показания Препарат Азарга® показан к применению у взрослых для:снижения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии у пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения внутриглазного давления. Фармакокинетика БринзоламидВсасываниеПри местном офтальмологическом применении бринзоламид и тимолол проникают через роговицу в системный кровоток. Сmax бринзоламида в эритроцитах около 18.4 μM.РаспределениеБринзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 60%) и накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с карбоангидразой II и, в меньшей степени, с карбоангидразой I. Его активный метаболит N-дезэтилбринзоламид также накапливается в эритроцитах, где связывается преимущественно с карбоангидразой I. Благодаря сродству бринзоламида и его метаболита к эритроцитам и тканевой карбоангидразе их концентрация в плазме крови низкая.МетаболизмМетаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, O-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит - N-дезэтилбринзоламид, в присутствии бринзоламида связывается с карбоангидразой I и также накапливается в эритроцитах. Исследования in vitro показали, что за метаболизм бринзоламида отвечает, главным образом, изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9.ВыведениеБринзоламид выводится, в основном, с мочой и калом в сравнительных количествах, 32% и 29% соответственно. Около 20% выводится в виде метаболитов с мочой. В моче обнаруживаются, в основном, бринзоламид и N-дезэтилбринзоламид, а также остаточные количества (<1%) других метаболитов (N-дезметоксипропила и O-дезметила).ТимололВсасываниеВ равновесном состоянии, после применения препарата Азарга® средняя Сmax тимолола в плазме и AUC0-12ч тимолола составляла 0.824±0.453 нг/мл и 4.71±4.29 нг×ч/мл, соответственно, а Tmax тимолола составляло 0.79±0.45 ч.РаспределениеКонцентрацию тимолола в водянистой влаге и в плазме крови у человека можно измерить в течение 12 ч после применения офтальмологического раствора.МетаболизмМетаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и с формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом CYP2D6.ВыведениеТимолол и его метаболиты выводятся в основном почками. Около 20% тимолола выводится с мочой в неизменном виде, остальная часть - в виде метаболитов. Т1/2 тимолола составляет 4.8 ч после местного применения глазных капель Азарга®.Фармакокинетика у особых групп пациентовЛица пожилого возраста. В целом, различий в безопасности и эффективности у пожилых пациентов и взрослых пациентов более молодого возраста не выявлено.Пол. После местного офтальмологического применения препарата клинически значимых различий в системных экспозициях бринзоламида, N-дезэтилбринзоламида или тимолола у лиц разного пола не выявлено.Раса. Различий в эффективности и безопасности в случае применения препарата у лиц разной этнической принадлежности не ожидается.Нарушение функции печени. Применение препарата у пациентов с нарушением функции печени не изучалось.Нарушение функции почек. Применение препарата у пациентов с нарушениями функции почек не изучалось.ДетиПрименение препарата Азарга® у пациентов детского и подросткового возраста не изучалось. Фармакологическое действие Противоглаукомный комбинированный препарат, содержащий 2 активных вещества: бринзоламид и тимолола малеат, которые снижают повышенное ВГД, в первую очередь, за счет снижения секреции внутриглазной жидкости, однако различными путями. При применении комбинации бринзоламида и тимолола гипотензивный эффект более выражен, чем при применении каждого из монокомпонентов в отдельности.Бринзоламид - мощный ингибитор карбоангидразы II, которая является основной изоформой этого фермента в глазу. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря замедлению образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости.Тимолол - неселективный блокатор β-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Результаты тонографических и флуорофотометрических исследований показали, что при местном применении тимолол снижает образование внутриглазной жидкости и незначительно усиливает ее отток.Данные доклинической безопасностиИсследований репродуктивной и онтогенетической токсичности препарата Азарга® (комбинации бринзоламида и тимолола) не проводилось.Доклинические данные по бринзоламиду и тимололу, полученные по результатам стандартных исследований токсичности однократной дозы, токсичности при многократном применении, генотоксичности, канцерогенного потенциала и исследований местного раздражения глаз, не выявили особой опасности для человека.БринзоламидИсследования токсического действия на развитие эмбриона и плода проводились на беременных крысах, которым вводили бринзоламид в дозе 0, 2, 6 или 18 мг/кг/сут через желудочный зонд на 6–17-й день беременности, в соответствии с периодом органогенеза. Снижение прибавки массы тела матери наблюдалось при дозах 6 и 18 мг/кг/сут. Снижение массы тела плода и уменьшение окостенения скелета наблюдались при дозе 18 мг/кг/сут (в 91 раз больше MROHD, исходя из BSA). Максимальная доза препарата, не приводящая к развитию наблюдаемых нежелательных эффектов (No Observed Effect Level, NOEL), составляла 2 мг/кг/сут (в 10 раз больше MROHD, исходя из BSA).Исследования токсического действия на развитие эмбриона и плода проводились на беременных кроликах, которым вводили бринзоламид в дозе 0, 1, 3 или 6 мг/кг/сут через желудочный зонд на 6-18-й день беременности, в соответствии с периодом органогенеза. Потеря массы тела матери во время беременности наблюдалась при дозе 3 мг/кг/сут (в 30 раз больше MROHD, исходя из BSA) и выше. При дозе 6 мг/кг/сут у самок отмечались летальные исходы, истощение, отсутствие стула и выкидыши. NOEL для материнской токсичности составляла 1 мг/кг/сут (в 10 раз больше MROHD, исходя из BSA). Никакого воздействия на плод, связанного с лечением, не наблюдалось вплоть до максимальной тестируемой дозы 6 мг/кг/сут (в 61 раз больше MROHD, исходя из BSA).В пери-/постнатальном исследовании на крысах бринзоламид вводили перорально в дозах 1, 5 и 15 мг/кг/сут с 16 дня беременности до 20 дня лактации. Снижение потребления пищи и среднего прироста массы тела наблюдалось у родительских самок во время беременности и лактации при дозе 15 мг/кг/сут. Снижение массы тела потомства наблюдалось при дозе 15 мг/кг/сут (в 76 раз больше MROHD, исходя из BSA). NOEL для материнской и онтогенетической токсичности составляла 5 мг/кг/сут (в 25 раз больше MROHD, исходя из BSA).После перорального введения 14С-бринзоламида беременным крысам было обнаружено, что радиоактивность проникает через плаценту, а уровни радиоактивности в тканях плода были в 3-10 раз ниже, чем уровни, измеренные у самок.ТимололИсследования тератогенности тимолола на мышах, крысах и кроликах при пероральных дозах до 50 мг/кг/сут (более чем в 254 раза больше MROHD, исходя из BSA) не выявили признаков пороков развития плода. Хотя при этих дозах у крыс наблюдалась задержка окостенения плода, никакого неблагоприятного воздействия на постнатальное развитие потомства отмечено не было. Дозы 1000 мг/кг/сут (в 5085 раз больше MROHD, исходя из BSA) обладали материнской токсичностью у мышей и приводили к увеличению числа резорбций плода. Повышенная резорбция плода также наблюдалась у кроликов при дозах 100 мг/кг/сут (в 2034 раза больше MROHD, исходя из BSA) без явной материнской токсичности. Лекарственное взаимодействие Препарат Азарга® содержит бринзоламид, ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться системно. Описаны случаи нарушения кислотно-щелочного равновесия в результате применения пероральных ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать возможность таких нарушений и у пациентов, применяющих препарат Азарга®.Не рекомендуется одновременное применение с пероральными ингибиторами карбоангидразы, т.к. существует вероятность усиления системных нежелательных реакций. За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома Р450: CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Следует с осторожностью назначать препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, вследствие возможного ингибирования метаболизма бринзоламида изоферментом CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, т.к. он выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.Усиление системного действия бета-адреноблокаторов (снижение ЧСС, депрессия) может развиваться при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола.Существует вероятность усиления гипотензивного действия и/или развития выраженной брадикардии при одновременном применении бета-адреноблокаторов для местного применения с блокаторами кальциевых каналов для приема внутрь, гуанетидином, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки или парасимпатомиметиками.В некоторых случаях, в результате одновременного применения бета-адреноблокаторов для местного применения и адреналина (эпинефрина), сообщалось о развитии мидриаза.Эффект, оказываемый на ВГД, или известные эффекты системных бета-адреноблокаторов могут усиливаться, если тимолол назначается пациенту, уже получающему системный бета-адреноблокатор. Таких пациентов необходимо тщательно наблюдать.Применение двух бета-адреноблокаторов местного действия не рекомендуется.В случае применения с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин. Режим дозирования Взрослые и пациенты пожилого возрастаПо 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза/сут.При проведении носослезной окклюзии или закрытии век на 2 минуты системная абсорбция снижается. Таким образом, снижается вероятность системных нежелательных реакций и увеличивается местная активность (см. раздел "Особые указания").Если доза была пропущена, то лечение следует продолжить со следующей дозы по расписанию. Доза не должна превышать 1 каплю в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза/сут.В случае замены какого-либо антиглаукомного препарата на препарат Азарга® следует начать применение препарата Азарга® на следующий день после отмены предыдущего препарата.Особые группы пациентов Пациенты пожилого возрастаВ целом не наблюдалось различий в эффективности и безопасности применения препарата Азарга® у пожилых пациентов и других взрослых популяций.Пациенты с нарушением функции печени и почекИсследований по влиянию препарата Азарга® на пациентов с нарушением функции печени или почек не проводилось.ДетиПрепарат Азарга® не рекомендуется применять у детей в возрасте до 18 лет, поскольку данные по безопасности и эффективности препарата у пациентов данной возрастной группы отсутствуют.Способ примененияМестно. Перед применением флакон встряхивать.После снятия крышки, если защелкивающийся ободок с защитой от вскрытия не прилегает к горловине, его необходимо удалить перед применением препарата.Не следует прикасаться кончиком флакона-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого.Флакон необходимо закрывать после каждого применения.При применении нескольких офтальмологических лекарственных препаратов для местного применения их следует закапывать с интервалом не менее 5 минут. Глазные мази следует применять последними. Передозировка Могут наблюдаться симптомы передозировки бета-адреноблокаторов при случайном приеме препарата внутрь: брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность и бронхоспазм. В результате действия бринзоламида может произойти нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, нарушения со стороны ЦНС.Лечение: симптоматическое. Необходимо следить за уровнем электролитов в сыворотке крови (в частности, содержанием калия) и рН крови. По результатам проведенных исследований тимолол плохо выводится с помощью гемодиализа. Противопоказания к применению повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата, или сульфонамидам, или другим бета-адреноблокаторам; реактивные заболевания дыхательных путей, в т.ч. бронхиальная астма, бронхиальная астма в анамнезе, хронические обструктивные заболевания легких тяжелого течения; синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II-III степени, выраженная сердечная недостаточность или кардиогенный шок; аллергический ринит тяжелого течения;нарушение функции почек тяжелой степени;гиперхлоремический ацидоз. Применение у детей Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет, поскольку данные по безопасности и эффективности препарата у пациентов данной возрастной группы отсутствуют. Применение у пожилых пациентов В целом не наблюдалось различий в эффективности и безопасности применения препарата Азарга® у пожилых пациентов и других взрослых популяций. Применение при нарушениях функции печени Следует с осторожностью применять препарат Азарга® у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Применение при беременности и кормлении грудью БеременностьСоответствующих требованиям и хорошо контролируемых исследований по офтальмологическому применению препарата Азарга® или отдельных компонентов у беременных женщин не проводилось.Эпидемиологические исследования не выявили врожденных пороков развития плода, но установили риск задержки внутриутробного развития плода при пероральном приеме бета-адреноблокаторов. В тех случаях, когда беременные женщины принимали системные бета-адреноблокаторы до момента родоразрешения, у новорожденных отмечались характерные для этой группы препаратов клинические симптомы (например, брадикардия, гипотензия, респираторный дистресс-синдром и гипогликемия).В исследованиях токсического воздействия на внутриутробное развитие крыс во время органогенеза выявлено токсическое влияние на развитие плода при пероральном применении доз бринзоламида, в 91 раз превышающих максимальную рекомендованную офтальмологическую дозу для человека (Maximum Recommended Ocular Human Dose, MROHD), исходя из площади поверхности тела (Body Surface Area, BSA). При этом исследования на кроликах не выявили токсического влияния на плод после перорального введения доз бринзоламида во время органогенеза, в 61 раз превышающих MROHD, исходя из BSA. В аналогичных исследованиях на мышах, крысах и кроликах, получавших тимолол в период органогенеза перорально, не выявлено пороков развития плода при 254-кратном превышении MROHD, исходя из BSA (см. раздел "Данные доклинической безопасности").Препарат Азарга® не следует применять во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости.В случае применения препарата Азарга® до родов необходимо тщательное наблюдение за состоянием новорожденного в течение первых дней жизни.Период грудного вскармливанияНет достаточных данных относительно применения препарата Азарга® женщинами в период грудного вскармливания.Нет данных о влиянии бринзоламида и тимолола на младенцев, находящихся на грудном вскармливании, или на выработку молока.Неизвестно, проникает ли бринзоламид в грудное молоко человека после местного офтальмологического применения. После перорального введения 14С-бринзоламида лактирующим крысам радиоактивность была обнаружена в молоке в концентрациях ниже, чем в крови или плазме.Тимолол проникает в грудное молоко человека после местного офтальмологического применения. Пероральные бета-адреноблокаторы могут вызывать серьезные нежелательные реакции у младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Однако при применении тимолола в виде глазных капель в терапевтических дозах маловероятно, что его количество в грудном молоке приведет к развитию клинических симптомов бета-блокады у детей.По вопросу уменьшения системной абсорбции см. раздел "Режим дозирования".Преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья следует рассматривать наряду с клинической потребностью матери в терапии препаратом Азарга® и любыми потенциальными неблагоприятными последствиями для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.ФертильностьИсследования влияния применения препарата Азарга® на фертильность человека не проводились. В исследовании фертильности на крысах не наблюдалось неблагоприятного воздействия бринзоламида на фертильность или репродуктивную способность самцов или самок при дозах до 18 мг/кг/сут (в 91 раз больше MROHD, исходя из BSA). У крыс исследования фертильности с тимололом не показали никакого воздействия при пероральных дозах до 150 мг/кг/сут (в 1525 раз больше MROHD, исходя из BSA).Не ожидается, что применение препарата Азарга® окажет влияние на мужскую или женскую фертильность. Применение при нарушениях функции почек Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности. Условия хранения Препарат следут хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Условия реализации Препарат отпускают по рецепту. Особые указания Системные эффектыБринзоламид и тимолол могут подвергаться системной абсорбции. Ее можно минимизировать при помощи носослезной окклюзии (см. раздел "Режим дозирования").Тимолол при местном применении может вызывать такие же нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также другие нежелательные реакции, как и системные бета-адреноблокаторы.Бринзоламид является сульфонамидом и, несмотря на местное применение в виде инстилляций в конъюнктивальную полость, может поступать в системный кровоток и вызывать нежелательные реакции, характерные для сульфонамидов. В редких случаях у пациентов, получавших сульфонамиды, отмечались серьезные реакции непереносимости, включающие синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный гепатит, агранулоцитоз, апластическую анемию, а также другие нарушения со стороны крови. Эти реакции могут рецидивировать при повторном введении сульфонамида независимо от пути введения. При появлении признаков серьезных реакций или гиперчувствительности необходимо немедленно прекратить применение препарата.При назначении препарата следует проинформировать пациента о соответствующих признаках и симптомах, необходимости отслеживания кожных реакций.Нарушения со стороны сердцаУ пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ИБС, стенокардией Принцметала, сердечной недостаточностью) и гипотензией, терапию бета-адреноблокаторами следует критически оценить и рассмотреть возможность лечения другими активными веществами. Следует внимательно следить за появлением признаков обострения заболевания и нежелательных реакций у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями.Необходимо соблюдать осторожность при применении бета-адреноблокаторов пациентами с AV-блокадой I степени в связи с их отрицательным влиянием на время проведения сердечного импульса.

Информация о товаре может содержать неточности, перед покупкой проверяйте информацию на сайте производителя. Если нашли ошибку, сообщите нам.