Цитрамон П таблетки 10 шт

Показания Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея. Лихорадочный синдром: при острых респираторных заболеваниях (ОРЗ), гриппе. Фармакокинетика АСК При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и системной в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизируется холинэстеразами и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения — не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации — 2 ч. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится путем активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60%) и его метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения — 2–3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15–30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых. Парацетамол Адсорбция высокая, максимальная концентрация достигается через 0,5–2 ч и составляет 5–20 мкг/мл, связь с белками плазмы — 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при приеме в дозе 10–15 мг/кг. Метаболизируется в печени (90–95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения — 1–4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно в виде конъюгатов. Только 3% выводятся в неизменном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения. Кофеин При приеме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. Максимальная концентрация достигается через 50–75 мин и составляет 1,58–1,76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма: легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых — 0,4–0,6 л/кг, у новорожденных — 0,78–0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) — 25–36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10–15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин, которые впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых — 3,9–5,3 ч (иногда до 10 ч), у новорожденных — 65–130 ч (к 4–7 мес жизни снижается к значению как у взрослых). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1–2%, у новорожденных — до 85%). Лекарственное взаимодействие Ацетилсалициловая кислота Комбинация Возможные эффекты Другие нестероидные противовоспалительные препараты Увеличение повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений. При необходимости одновременного применения рекомендуется применять гастропротекторы для профилактики НПВП-индуцированных язв желудочно-кишечного тракта, поэтому одновременное применение не рекомендуется. Глюкокортикостероиды Увеличение повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ, повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений. При необходимости одновременного применения рекомендуется применять гастропротекторы, особенно у лиц старше 65 лет, поэтому одновременное применение не рекомендуется. Пероральные антикоагулянты (например, производные кумарина) Ацетилсалициловая кислота (АСК) может потенцировать действие антикоагулянтов. Необходим клинический и лабораторный мониторинг времени кровотечения и протромбинового времени. Одновременное применение не рекомендуется. Тромболитики Повышение риска кровотечения. Применение АСК у пациентов в течение первых 24 ч после острого инсульта не рекомендуется. Одновременное применение не рекомендуется. Гепарин Повышение риска кровотечения. Требуется клинический и лабораторный контроль времени кровотечения. Одновременное применение не рекомендуется. Ингибиторы агрегации тромбоцитов (тиклопидин, парацетамол, клопидогрел, цилостазол) Повышение риска кровотечения. Требуется клинический и лабораторный контроль времени кровотечения. Одновременное применение не рекомендуется. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) Одновременное применение может повлиять на свертывание крови или функцию тромбоцитов, что приводит к повышению риска кровотечения в целом, и в частности желудочно-кишечных кровотечений, поэтому одновременное применение не рекомендуется. Фенитоин АСК повышает плазменную концентрацию фенитоина, что требует ее мониторинга. Вальпроевая кислота АСК нарушает связь с белками плазмы и, следовательно, может привести к увеличению его токсичности. Необходим контроль плазменной концентрации вальпроевой кислоты. Антагонисты альдостерона (спиронолактон, канреноат) АСК может снизить их активность вследствие нарушения экскреции натрия, необходим надлежащий контроль артериального давления. Петлевые диуретики (например, фуросемид) АСК может снизить их активность вследствие нарушения клубочковой фильтрации, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов в почках. Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) может привести к острой почечной недостаточности, особенно у обезвоженных пациентов. Если мочегонные препараты применяют одновременно с АСК, необходимо обеспечить достаточную регидратацию пациента и контролировать функции почек и артериальное давление, особенно в начале лечения мочегонными препаратами. Гипотензивные средства (ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы «медленных» кальциевых каналов) АСК может снизить их активность вследствие ингибирования синтеза простагландинов в почках. Одновременное применение может привести к острой почечной недостаточности у пожилых или обезвоженных пациентов. Если мочегонные препараты применяют одновременно с АСК, необходимо обеспечить адекватную регидратацию пациента и контролировать функции почек и артериальное давление. При одновременном применении с верапамилом следует контролировать время кровотечения. Урикозурические средства (например, пробенецид, сульфинпиразон) АСК может снижать их активность за счет ингибирования тубулярной реабсорбции, приводящей к высокой плазменной концентрации АСК. Метотрексат ≤15 мг/нед АСК, подобно всем НПВП снижает тубулярную секрецию метотрексата, повышая его плазменную концентрацию и, таким образом, токсичность. В связи с этим одновременное применение НПВП у пациентов, получающих высокие дозы метотрексата, не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов, принимающих низкие дозы метотрексата, также следует учитывать риск взаимодействия метотрексата и НПВП, особенно при нарушении функции почек. При необходимости комбинированной терапии, необходимо контролировать общий анализ крови, функцию печени и почек, особенно в первые дни лечения. Производные сульфонилмочевины и инсулин АСК усиливает их гипогликемический эффект, поэтому при приеме высокой дозы салицилатов может потребоваться снижение дозы гипогликемических лекарственных препаратов. Рекомендуется чаще контролировать содержание глюкозы в крови. Алкоголь Увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений, одновременного применения следует избегать. Парацетамол Комбинация Возможные эффекты Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества (например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) Повышение токсичности парацетамола, способное привести к поражению печени даже при нетоксичных дозах парацетамола, поэтому следует контролировать функцию печени. Одновременное применение не рекомендуется. Хлорамфеникол Парацетамол может увеличивать риск повышенной концентрации хлорамфеникола. Одновременное применение не рекомендуется. Зидовудин Парацетамол может увеличивать склонность к развитию нейтропении, в связи с чем следует контролировать гематологические показатели. Одновременное применение возможно лишь с разрешения врача. Пробенецид Пробенецид уменьшает клиренс парацетамола, что требует снижения дозы парацетамола. Одновременное применение не рекомендуется. Непрямые антикоагулянты Многократный прием парацетамола в течение более чем одной недели увеличивает антикоагулянтный эффект. Эпизодический прием парацетамола не оказывает значимого влияния. Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка Снижают скорость всасывания парацетамола, что может отсрочить или уменьшить быстрое облегчение боли. Метоклопрамид и другие препараты, ускоряющие эвакуацию из желудка Увеличивает скорость всасывания парацетамола, и соответственно эффективность и начало обезболивающего действия. Колестирамин Снижает скорость всасывания парацетамола, поэтому при необходимости максимальной анальгезии, колестирамин принимают не раньше 1 часа после приема парацетамола. Кофеин Комбинация Возможные эффекты Снотворные средства (например, бензодиазепины, барбитураты, блокаторы H1‑гистаминовых рецепторов) Одновременное применение может снизить снотворный эффект или уменьшить противосудорожный эффект барбитуратов, поэтому одновременное применение не рекомендуется. При необходимости одновременного применения, комбинацию целесообразно принимать утром. Литий Отмена кофеина может увеличить плазменную концентрацию лития, поскольку кофеин увеличивает почечный клиренс лития, поэтому при отмене кофеина, может потребоваться снижение дозы лития. Одновременное применение не рекомендуется. Дисульфирам Пациентов, находящихся на лечении дисульфирамом, следует предупредить о необходимости не допускать применения кофеина, чтобы избежать риска усугубления алкогольного абстинентного синдрома, в связи со стимулирующим действием кофеина на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы. Эфедриноподобные вещества Увеличение риска развития лекарственной зависимости. Одновременное применение не рекомендуется. Симпатомиметики или левотироксин За счет взаимного потенцирования могут усиливать хронотропный эффект. Одновременное применение не рекомендуется. Теофиллин Одновременное применение снижает экскрецию теофиллина. Антибактериальные препараты из группы хинолонов (эноксацин и пипемидовая кислота) тербинафин, циметидин, флувоксамин и пероральные контрацептивы Увеличение периода полувыведения кофеина вследствие ингибирования цитохрома P450 печени, поэтому пациентам с нарушением функции печени, нарушением ритма сердца и латентной эпилепсией следует избегать применения кофеина. Никотин, фенитоин и фенилпропаноламин Снижают терминальный период полувыведения кофеина. Клозапин Кофеин увеличивает сывороточную концентрацию клозапина, вероятно, как за счет фармакокинетических, так и фармакодинамических механизмов. Необходим контроль сывороточной концентрации клозапина. Одновременное применение не рекомендуется.   Режим дозирования Внутрь (во время или после еды, запивая достаточным количеством воды при приеме каждой дозы). Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве анальгезирующего лекарственного средства и более 3 дней — жаропонижающего (без назначения и наблюдения врача). При головной боли — рекомендуемая доза 1–2 таблетки, в случае сильной головной боли следующий прием через 4–6 ч. При мигрени — рекомендуемая доза 2 таблетки при появлении симптомов, при необходимости повторный прием через 4–6 ч. Для лечения головной боли и мигрени препарат применяют не более 4 дней. При болевом синдроме — 1–2 таблетки; средняя суточная доза — 3–4 таблетки, максимальная суточная доза — 8 таблеток. Курс лечения — не более 3–5 дней. Пожилые (старше 65 лет) У пожилых пациентов, особенно при низкой массе тела, следует соблюдать осторожность. Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью Влияние нарушения функции печени или почек на фармакокинетику препарата не изучалось. Учитывая механизм действия ацетилсалициловой кислоты и парацетамола, их применение может усугубить почечную и печеночную недостаточность. В связи с этим препарат противопоказан у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»), а при печеночной и почечной недостаточности легкой и средней степени его следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторожностью»). Передозировка Передозировка ацетилсалициловой кислотой При легких интоксикациях — головокружение, шум в ушах, глухота, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль и спутанность сознания. Возникает при плазменной концентрации 150–300 мкг/мл. Лечение — снижение дозы или отмена терапии. При концентрациях выше 300 мкг/мл возникает более тяжелая интоксикация, проявляющаяся гипервентиляцией, лихорадкой, беспокойством, кетоацидозом, респираторным алкалозом и метаболическим ацидозом. Угнетение центральной нервной системы может привести к коме, также могут возникнуть сердечно-сосудистый коллапс и дыхательная недостаточность. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у детей и лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. Лечение При подозрении на поступление более 120 мг/кг салицилатов в течение последнего часа многократно вводят активированный уголь внутрь. При приеме более 120 мг/кг салицилатов следует определять их плазменную концентрацию, хотя спрогнозировать ее тяжесть лишь на основании этого показателя невозможно, необходимо также учитывать клинические и биохимические показатели. Если плазменная концентрация превышает 500 мкг/мл (350 мкг/мл для детей младше 5 лет), внутривенное введение натрия гидрокарбоната эффективно удаляет салицилаты из плазмы. Если плазменная концентрация превышает 700 мкг/мл (более низкие концентрации у детей и пожилых) или при тяжелом метаболическом ацидозе, терапией выбора является гемодиализ или гемоперфузия. Передозировка парацетамолом При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях — иногда с летальным исходом. Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола. Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12–48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4–6 день. Лечение Немедленная госпитализация. Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки; введение донаторов SH‑групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина и ацетилцистеина — наиболее эффективно в первые 8 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения. Симптоматическое лечение. Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем — каждые 24 ч. В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1–2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени. Передозировка кофеином Распространенными симптомами являются гастралгия, ажитация, делирий, тревога, нервозность, беспокойство, бессонница, психическое возбуждение, мышечные подергивания, спутанность сознания, судороги, обезвоживание, учащенное мочеиспускание, гипертермия, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тошнота и рвота (иногда с кровью), шум в ушах. При выраженной передозировке может возникать гипергликемия. Кардиологические нарушения проявляются тахикардией и аритмией. Лечение Снижение дозы или отмена кофеина. Противопоказания к применению -        Гиперчувствительность к основным или вспомогательным компонентам препарата; -        язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; -        желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, пептическая язва в анамнезе; -        тяжелая почечная или печеночная недостаточность; -        геморрагические диатезы, гипокоагуляция (в том числе гемофилия, гипопротромбинемия); -        хирургические вмешательства, сопровождающиеся обильным кровотечением; -        беременность, период грудного вскармливания; -        дефицит глюкозо-6 фосфатдегидрогеназы; -        глаукома; -        полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости АСК или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе); -        детский возраст до 15 лет в качестве обезболивающего средства, при лихорадочном синдроме — до 18 лет; -        повышенная возбудимость, нарушения сна; -        органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т. ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз); -        выраженная артериальная гипертензия; -        портальная гипертензия; -        хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по NYHA; -        одновременный прием метотрексата более 15 мг в неделю; -        авитаминоз K; -        гипопротеинемия. С осторожностью Подагра, гиперурикемия, язвенная болезнь желудка и 12‑перстной кишки, хроническая обструктивная болезнь легких, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия; одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/нед; сопутствующая терапия антикоагулянтами, нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Почечная недостаточность легкой и средней степени; печеночная недостаточность легкой и средней степени с повышением уровня трансаминаз, доброкачественные гипербилирубинемии (в т. ч. синдром Жильбера, алкогольное поражение печени); алкоголизм; эпилепсия и склонность к судорожным припадкам; пожилой возраст; подагра; артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность I–II функционального класса по NYHA, ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий; курение. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний/состояний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Применение при беременности и кормлении грудью При приеме кофеина существует высокий риск рождения ребенка с низкой массой тела, риск самопроизвольного аборта.