Диклофенак Мазь для наружного применения 2% 30 г

ИнформацияИнструкция по применениюОписаниеМазь белого или белого с сероватым оттенком цвета.Действующее вещество (МНН)ДиклофенакСостав100 г мази содержат действующее вещество: диклофенак натрия - 2,0 г, вспомогательные вещества: карбомер (ареспол, полиакрилат редкосшитый) - 1,0 г, натрия гидроксид - 0,37 г, бензилбензоат (бензилбензоат медицинский) - 6,0 г, полисорбат-80 (твин 80) - 1 г, метилпарагидроксибензоат (нипагин) - 0,08 г, пропилпарагидроксибензоат (нипазол) - 0,02 г, вода очищенная - до 100,0 г.Форма выпускаМазьФармакологический эффектНПВПДействующее вещество диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий выраженными анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типов, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты. Устраняет болевой синдром и воспаление в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличивая подвижность суставов.ФармакокинетикаАбсорбция Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. После нанесения на поверхность кожи площадью 400 см2 (2 нанесения в сутки), концентрация действующего вещества в плазме соответствует его концентрации при использовании 1 % мази диклофенака (4 нанесения в сутки). На 7-й день относительная биодоступность препарата (отношение AUC) составляет 4,5 % (для эквивалентной дозы диклофенака натрия). При ношении влагопроницаемой повязки всасывание не изменялось. Измерялась концентрация диклофенака в плазме крови, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава. Максимальные концентрации в плазме крови были приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения такого же количества диклофенака. 99,7 % диклофенака связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбуминами (99,4 %). Распределение Диклофенанак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме крови. Метаболизм Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Выведение Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1 - 2 часа. Период полувыведения метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1 - З часа. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится почками.Показания Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас), - боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при остеоартрозе, - боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм), - воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром).Противопоказания Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата, - склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, кожных высыпаний или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, - беременность в сроке более 20 недель, грудное вскармливание, - детский возраст до 12 лет, - нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.Применение при беременности и кормлении грудьюБеременность Применение при беременности в сроке до 20 недели возможно только по назначению врача в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск для матери и для плода. Не следует применять НПВП женщинам с 20-й недели беременности в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция). Период грудного вскармливания В связи с отсутствием данных о проникновении препарата в грудное молоко препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания. Если все же необходимо использование препарата, то его не следует наносить на молочные железы или на большую поверхность кожи и не применять длительно.Меры предосторожности: Печеночная порфирия (обострение), - эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, - тяжелые нарушения функции печени и почек, - хроническая сердечная недостаточность, - бронхиальная астма, - пожилой возраст, - беременность в сроке до 20 недели.Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 до 15 оС. Хранить в недоступном для детей месте. Способ применения и дозыНаружно. Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят на кожу 2 раза в сутки (каждые 12 часов (желательно утром и вечером), слегка втирая в кожу. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата - 2 - 4 г (что по объему сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха), что достаточно для обработки зоны площадью 400 - 800 см2 . Если руки не являются зоной локализации боли, то после нанесения препарата их необходимо вымыть. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Препарат не следует применять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей без рекомендации врача. Если через 7 дней применения препарата терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу.Побочные действияКлассификация частоты возникновения побочных реакций: - очень часто (≥1/10), - часто (≥1/100,<1/10), - нечасто (≥1/1000,<1/100), - редко (≥1/10000,<1/1000), - очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. Классификация приведена в соответствии с поражением органов и систем органов по MedDRA. Инфекционные и паразитарные заболевания - очень редко: пустулезная сыпь. Нарушения со стороны иммунной системы - очень редко: реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отек. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - очень редко: астма. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - часто: дерматит (включая контактный дерматит), сыпь, эритема, экзема, зуд, - редко: буллезный дерматит, - очень редко: реакции фотосенсибилизации. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.ПередозировкаВвиду низкой системной абсорбции препарата при нанесении на кожу передозировка маловероятна. При случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций. Лечение передозировки при случайном приеме внутрь: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия. Диализ и форсированный диурез не эффективны ввиду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99 %).Взаимодействие с другими препаратамидиклофенак может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.Особые указанияПрепарат следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. Не следует допускать попадания препарата в рот, в глаза и на слизистые оболочки. После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемые окклюзионные повязки. В случае развития после нанесения препарата кожной сыпи, его использование необходимо прекратить. Препарат содержит пропилпарагидроксибензоат, который у некоторых людей может вызывать аллергические реакции (в том числе отсроченные).Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Применение препарата не оказывает влияния на способность управления транспортными средствами, а также выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Источники 1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX); 2. Государственный реестр лекарственных средств; 3. Официальная инструкция от производителя. Фармакологический эффектНПВПДействующее вещество диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий выраженными анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типов, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты. Устраняет болевой синдром и воспаление в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличивая подвижность суставов.ФармакокинетикаАбсорбция Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. После нанесения на поверхность кожи площадью 400 см2 (2 нанесения в сутки), концентрация действующего вещества в плазме соответствует его концентрации при использовании 1 % мази диклофенака (4 нанесения в сутки). На 7-й день относительная биодоступность препарата (отношение AUC) составляет 4,5 % (для эквивалентной дозы диклофенака натрия). При ношении влагопроницаемой повязки всасывание не изменялось. Измерялась концентрация диклофенака в плазме крови, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава. Максимальные концентрации в плазме крови были приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения такого же количества диклофенака. 99,7 % диклофенака связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбуминами (99,4 %). Распределение Диклофенанак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме крови. Метаболизм Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Выведение Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1 - 2 часа. Период полувыведения метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1 - З часа. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится почками.Показания Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас), - боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при остеоартрозе, - боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм), - воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром).Противопоказания Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата, - склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, кожных высыпаний или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, - беременность в сроке более 20 недель, грудное вскармливание, - детский возраст до 12 лет, - нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.Применение при беременности и кормлении грудьюБеременность Применение при беременности в сроке до 20 недели возможно только по назначению врача в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск для матери и для плода. Не следует применять НПВП женщинам с 20-й недели беременности в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция). Период грудного вскармливания В связи с отсутствием данных о проникновении препарата в грудное молоко препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания. Если все же необходимо использование препарата, то его не следует наносить на молочные железы или на большую поверхность кожи и не применять длительно.Меры предосторожности: Печеночная порфирия (обострение), - эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, - тяжелые нарушения функции печени и почек, - хроническая сердечная недостаточность, - бронхиальная астма, - пожилой возраст, - беременность в сроке до 20 недели.Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 до 15 оС. Хранить в недоступном для детей месте. Способ применения и дозыНаружно. Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят на кожу 2 раза в сутки (каждые 12 часов (желательно утром и вечером), слегка втирая в кожу. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата - 2 - 4 г (что по объему сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха), что достаточно для обработки зоны площадью 400 - 800 см2 . Если руки не являются зоной локализации боли, то после нанесения препарата их необходимо вымыть. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Препарат не следует применять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей без рекомендации врача. Если через 7 дней применения препарата терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу.Побочные действияКлассификация частоты возникновения побочных реакций: - очень часто (≥1/10), - часто (≥1/100,<1/10), - нечасто (≥1/1000,<1/100), - редко (≥1/10000,<1/1000), - очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. Классификация приведена в соответствии с поражением органов и систем органов по MedDRA. Инфекционные и паразитарные заболевания - очень редко: пустулезная сыпь. Нарушения со стороны иммунной системы - очень редко: реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отек. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - очень редко: астма. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - часто: дерматит (включая контактный дерматит), сыпь, эритема, экзема, зуд, - редко: буллезный дерматит, - очень редко: реакции фотосенсибилизации. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.ПередозировкаВвиду низкой системной абсорбции препарата при нанесении на кожу передозировка маловероятна. При случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций. Лечение передозировки при случайном приеме внутрь: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия. Диализ и форсированный диурез не эффективны ввиду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99 %).Взаимодействие с другими препаратамидиклофенак может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.Особые указанияПрепарат следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. Не следует допускать попадания препарата в рот, в глаза и на слизистые оболочки. После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемые окклюзионные повязки. В случае развития после нанесения препарата кожной сыпи, его использование необходимо прекратить. Препарат содержит пропилпарагидроксибензоат, который у некоторых людей может вызывать аллергические реакции (в том числе отсроченные).Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Применение препарата не оказывает влияния на способность управления транспортными средствами, а также выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Источники 1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX); 2. Государственный реестр лекарственных средств; 3. Официальная инструкция от производителя.