Индометацин 100 мг суппозитории ректальные 10 шт

Показания -        Острые и хронические боли при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ·        ревматоидный артрит; ·        ювенильный хронический артрит; ·        анкилозирующий хронический спондилит (болезнь Бехтерева); ·        подагрический артрит; ·        псориатический артрит; ·        болезнь Рейтера. -        Ревматические поражения мягких тканей: ·        тендиниты; ·        бурситы; ·        тендобурситы; ·        тендовагиниты. -        Дископатии, невриты, плекситы, радикулоневриты. -        Болевой синдром после травм и оперативных вмешательств, сопровождающихся воспалением. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет. Фармакокинетика Абсорбция. Абсорбция — быстрая. Биодоступность при ректальном пути введения — 80–90%. Максимальная концентрация индометацина в плазме крови достигается через 30–120 минут после введения препарата. Распределение. Связь с белками плазмы — 90%. Проникает в грудное молоко. Метаболизм. Метаболизируется, в основном, в печени. Период полувыведения — 4,5 часа. Выведение. 70% выводится почками, причем 30% в неизмененном виде, через кишечник в виде метаболитов — 30%. Не удаляется при диализе. Фармакологическое действие Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает синтез ПГ, обусловливающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости. Оказывает антиагрегантное действие. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны). После приема внутрь однократной дозы 25 или 50 мг быстро абсорбируется, Tmax — около 2 ч; при ректальном использовании скорость абсорбции выше. При приеме внутрь биодоступность составляет 90–98%, при ректальном применении несколько меньше — 80–90%, что, вероятно, обусловлено недостаточным для обеспечения полной абсорбции временем удержания суппозитория (менее 1 ч). Связывание с белками плазмы — 90–98%. T1/2 — 4–9 ч. При ежедневном приеме 25 или 50 мг индометацина трижды в день равновесная концентрация в среднем в 1,4 раза превышает концентрацию после однократной дозы. Биотрансформируется в основном в печени. В плазме крови находится в виде неизмененного вещества и дезметил-, дезбензоил- и дезметил-дезбензоилметаболитов, присутствующих в неконъюгированной форме. Экскретируется преимущественно почками — 70% (30% — в неизмененном виде) и ЖКТ — 30%. Проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко. Не удаляется при гемодиализе. При инстилляции глазных капель проникает в переднюю камеру глаза. После однократной инстилляции определяется во влаге передней камеры в течение нескольких часов. Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность В 81-недельном исследовании хронической токсичности у крыс при применении внутрь в дозах до 1 мг/кг/сут канцерогенного эффекта не обнаружено. В исследованиях канцерогенности у крыс (период исследования — 73–110 нед) и у мышей (период исследования — 62–88 нед) при дозах до 1,5 мг/кг/сут индометацин вызывал неопластические или гиперпластические изменения. Не выявлено мутагенноcти индометацина в ряде бактериальных тестов in vitro (тест Эймса, тест с E.Coli с/без метаболической активации) и в серии тестов in vivo, включая тест на сцепленные с полом рецессивные летали Drosophyla, микроядерный тест у мышей. В исследованиях репродукции, в т.ч. в двух поколениях, при уровне доз до 0,5 мг/кг/сут индометацин не оказывал влияния на фертильность у мышей и у крыс. Лекарственное взаимодействие Повышает концентрацию в плазме дигоксина, фенитоина, метотрексата и препаратов лития, что может привести к усилению токсичности. Совместное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов. Этанол, колхицин, глюкокортикостероиды и кортикотропин повышают риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями. Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы, стрептокиназы и урокиназы) — повышается риск развития кровотечений. Снижает эффект диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков (например, триамтерена) возрастает риск гиперкалиемии. Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных (в том числе бета-адреноблокаторов) и мочегонных лекарственных средств (салуретиков). Усиливает HP метотрексата, глюкокортикостероидов, ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов. Ослабляет действие ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, повышается риск функционального нарушения почек. Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность индометацина (очевидно за счет подавления синтеза простагландинов в почках). Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают риск развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений. Снижает элиминацию пенициллинов. При совместном применении с пробенецидом выведение индометацина замедляется. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина. Усиливает токсичность зидовудина (за счет ингибирования метаболизма). Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата. Мифепристон: следует избегать одновременного применения мифепристона и нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе индометацина), так как возможно снижение эффективности метода медикаментозного аборта при их совместном применении. Пентоксифиллин: одновременное применение с пентоксифиллином повышает уровень развития кровотечений. Антибиотики хинолонового ряда: с осторожностью использовать пациентам, принимающим антибактериальные лекарственные препараты хинолонового ряда, так как повышается риск развития нейротоксических реакций хинолонов. У новорожденных индометацин повышает риск развития токсических эффектов аминогликозидов (так как снижает почечный клиренс и повышает концентрацию в крови). Режим дозирования Ректально. Взрослые: после освобождения кишечника, по возможности глубоко в прямую кишку — по 50 мг 1–3 раза в сутки (50–150 мг индометацина) или 100 мг перед сном, во время приступа подагры до 200 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 200 мг. Побочные действия можно уменьшить, используя минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация. В тяжелых случаях парестезия, онемение конечностей, судороги. Лечение: быстрое выведение препарата из организма, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Противопоказания к применению -        Гиперчувствительность к индометацину или к любому из вспомогательных веществ препарата; -        полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе), крапивницы или ринита; -        язвенная болезнь желудка и 12‑перстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона); -        кровотечения (внутричерепное, из органов желудочно-кишечного тракта, в том числе ректальное); -        проктит, геморрой; -        врожденные пороки сердца (тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло), период после аортокоронарного шунтирования; -        тяжелая сердечная недостаточность; -        почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек; -        печеночная недостаточность, активное заболевание печени; -        нарушение свертываемости крови (в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям); -        нарушение кроветворения (лейкопения и анемия); -        подтвержденная гиперкалиемия; -        заболевания зрительного нерва, нарушение цветового зрения, снижение слуха; -        бронхиальная астма, отеки; -        патология вестибулярного аппарата; -        беременность и период грудного вскармливания; -        детский возраст (безопасность и эффективность не установлены). С осторожностью Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, тромбоцитопения, заболевания периферических артерий, артериальная гипертензия, курение, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: -        антикоагулянты (в том числе варфарин); -        антиагреганты (в том числе ацетилсалициловая кислота, клопидогрел); -        пероральные глюкокортикостероиды (в том числе преднизолон); -        селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); -        психические расстройства, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия; -        пожилой возраст. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Индометацин в период беременности противопоказан в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция). Грудное вскармливание Индометацин проникает в грудное молоко. При необходимости лечения препаратом, грудное вскармливание необходимо прекратить. Условия хранения В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C Условия реализации Отпускают по рецепту. Особые указания Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17‑кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования. Для предупреждения и уменьшения диспептических явлений следует применять антацидные лекарственные средства. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Побочное действие Возможные нежелательные реакции (HP) приведены согласно классификации MedDRA по нисходящей частоте возникновения: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота не установлена. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень редко — кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко — кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, в единичных случаях — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок; Частота не установлена — астматические приступы, буллезные высыпания, пурпура аллергического типа, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, в единичных случаях — фотосенсибилизация. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Часто — нарушение вкуса, анорексия, язвенный стоматит; Частота не установлена — снижение аппетита. Нарушения со стороны нервной системы Очень часто — головная боль; Часто — головокружение, сонливость, быстрая утомляемость, усталость, раздражительность, депрессия; Нечасто — периферическая нейропатия, мышечная слабость, судороги, возбуждение, бессонница; Частота не установлена — периферическая невропатия. Нарушения со стороны органа зрения Часто — диплопия, помутнение роговицы, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Часто — шум в ушах; Нечасто — снижение слуха. Нарушения со стороны сердца Сердечная недостаточность, тахиаритмия, отечный синдром. Нарушения со стороны сосудов Очень редко — повышение артериального давления. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто — НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея, изжога, обострение колита; Редко — гастриты; Частота не установлена — запоры, мелена, кровоизлияния и язвы. При длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Часто — нарушение функции печени (повышение в крови концентрации билирубина, «печеночных» трансаминаз); Редко — гепатит с или без желтухи; Очень редко — фульминантный гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Очень редко — узловатая эритема; Частота не установлена — покраснение кожи, экзема, эксфолиативный дерматит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто — периферические отеки (особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью); Очень редко — интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз, нарушение функции почек, протеинурия, гематурия. Общие расстройства и нарушения в месте введения Асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), раздражение, жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя, усиление потоотделения. Лабораторные и инструментальные данные Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, глюкозурия, гиперкалиемия, гипергликемия. Срок годности 2 года Нозологии G54 - Поражения нервных корешков и сплетенийG54.1 - Поражения пояснично-крестцового сплетенияG54.9 - Поражение нервных корешков и сплетений неуточненноеM02.3 - Болезнь РейтераM06.9 - Ревматоидный артрит неуточненныйM07.3 - Другие псориатические артропатии (L40.5+)M08 - Юношеский [ювенильный] артритM10.9 - Подагра неуточненнаяM45 - Анкилозирующий спондилитM53.9 - Дорсопатия неуточненнаяM65 - Синовиты и теносиновитыM71 - Другие бурсопатииM77.9 - Энтезопатия неуточненнаяM79.2 - Невралгия и неврит неуточненныеN94.6 - Дисменорея неуточненнаяR52.0 - Острая больR52.1 - Постоянная некупирующаяся боль