Глимепирид таблетки 3мг №30 Фармпроект

Информация носит справочный характер и не является руководством к применению. Обязательна консультация врача.

Лекарственная форма: таблетки Состав Одна таблетка содержит: Действующее вещество: глимепирид в пересчете на 100 % вещество 2 мг, 3 мг или 4 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 107,800 мг; 106,148 мг или 104,498 мг; целлюлоза микрокристаллическая 14,000 мг; 14,000 мг или 14,000 мг; крахмал прежелатинизированный 3,900 мг; 3,900 мг или 3,900 мг; натрия лаурилсульфат 1,300 мг, 1,950 мг или 2,600 мг; магния стеарат 1,000 мг; 1,000 мг или 1,000 мг; краситель хинолиновый желтый [Е104] 0,002 мг (для дозировки 3 мг), краситель азорубин [Е122] 0,002 мг (для дозировки 4 мг). Описание Дозировка 2 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, с фаской. Дозировка 3 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки, светло-желтого цвета, с фаской. Дозировка 4 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки, светло-розового цвета, с фаской. Допускается мраморность. Фармакотерапевтическая группа: гипогликемическое средство для приема внутрь группы сульфонилмочевины III поколения. Код АТХ: А10ВВ12 Фармакологические свойства Фармакодинамика Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом, за счет стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности бета-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом прием низких доз глимепирида вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект). Секреция инсулина Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах бета-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 килодальтон (kDa), находящимся в мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов. Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию бета-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза. Глимепирид гораздо быстрее и, соответственно, чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации бета-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения. Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями. Инсулиномиметический эффект Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени. Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитов. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы. Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез. Влияние на агрегацию тромбоцитов Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo. Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием циклооксигеназы, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов. Антиатерогенное действие препарата Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает содержание малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перикисного окисления липидов. У животных глимепирид приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек. Снижение выраженности окислительного стресса Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Глимепирид повышает содержание эндогенного -токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы. Сердечно-сосудистые эффекты Через АТФ-чувствительные калиевые каналы (см. выше), производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов. У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0,6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется. Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 минут до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. Более того, в клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 4–79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль. Комбинированная терапия с метформином У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности. Комбинированная терапия с инсулином У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальных доз глимепирида может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина; однако, при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина. Дети Долгосрочные данные по эффективности и безопасности в популяции пациентов детского возраста отсутствуют. Фармакокинетика Всасывание При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmaх) достигается примерно через 2,5 часа и составляет 309 нг/мл; существует линейное соотношение между дозой и максимальной плазменной концентрацией глимепирида (Cmax), a также между дозой и площадью под кривой «концентрация-время» (AUC). При приеме внутрь глимепирида его абсолютная биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления ее скорости. Распределение Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы крови (более 99 %) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Выведение Средний период полувыведения, определяемый по сывороточным концентрациям в условиях многократного приема препарата, составляет приблизительно 5–8 ч. После приема высоких доз, отмечается незначительное увеличение периодов полувыведения. После однократного приема глимепирида внутрь 58 % дозы выводится почками и 35 % дозы — через кишечник. Неизмененный глимепирид в моче не обнаруживается. В моче и кале были выявлены два метаболита, образующиеся в результате метаболизма в печени (главным образом с помощью CYP2C9), один из них являлся гидроксипроизводным, а другой — карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный период полувыведения этих метаболитов составлял 3–6 ч и 5–6 ч, соответственно. Глимепирид проникает через плацентарный барьер. У животных глимепирид выделяется с грудным молоком. Сравнение однократного и многократного приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях, и наблюдается их очень низкая вариабельность между разными пациентами. Значимое накопление препарата отсутствует. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пол и возраст Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. Нарушение функции почек У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата. Показания к применению Сахарный диабет 2 типа (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином) в дополнение к диете, физической нагрузке и снижению массы тела. Противопоказания Гиперчувствительность к глимепириду, другим производным сульфонилмочевины, другим сульфаниламидным препаратам или к другим компонентам препарата; сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; тяжелые нарушения функции печени (отсутствие клинического опыта применения); тяжелые нарушения функции почек, в том числе у пациентов, находящихся на гемодиализе (недостаточность опыта клинического применения); редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (недостаточность опыта клинического применения). С осторожностью В первые недели лечения (повышенный риск развития гипогликемии). При наличии факторов риска для развития гипогликемии (может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии). При интеркуррентных заболеваниях во время лечения или при изменении образа жизни пациентов (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности). При недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. При нарушениях всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте (кишечная непроходимость, парез желудка). Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Риск, связанный с сахарным диабетом Во время беременности концентрация глюкозы в крови, отличная от нормы, связана с более высокой частотой врожденных аномалий и перинатальной смертностью. Поэтому во время беременности необходимо тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, чтобы избежать тератогенного риска. При наступлении беременности пациентка должна быть переведена на инсулинотерапию. При планировании беременности пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу. Риск, связанный с глимепиридом Отсутствуют достаточные данные о применении глимепирида у беременных женщин. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности, которая, вероятно, была связана с фармакологическим (гипогликемическим) действием глимепирида. Глимепирид не следует применять во время всей беременности (см. раздел «Противопоказания»). В случае лечения глимепиридом, если пациентка планирует забеременеть или при наступлении беременности, следует как можно скорее перейти на инсулинотерапию. Период грудного вскармливания Неизвестно, выделяется ли глимепирид в грудное молоко человека. Исследования на животных показали, что глимепирид проникает в молоко лактирующих крыс. Поскольку другие производные сульфонилмочевины выделяются в грудное молоко человека и существует риск развития гипогликемии у детей, находящихся на грудном вскармливании, во время лечения глимепиридом рекомендуется прекратить кормление грудью. Фертильность Данные о фертильности отсутствуют. Способ применения и дозы Таблетки принимают, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). Как правило, доза глимепирида определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Должна применяться наименьшая доза, достаточная для достижения необходимого метаболического контроля. Во время лечения глимепиридом необходимо регулярно определять концентрацию глюкозы в крови. Кроме этого, рекомендуется контроль за уровнем гликированного гемоглобина. Время приема глимепирида и распределение доз в течение дня устанавливается врачом, в зависимости от образа жизни пациента в данное время (время приема пищи, количество физических нагрузок). Обычно достаточно однократного приема глимепирида в течение суток. Рекомендуется, чтобы вся доза глимепирида принималась непосредственно перед полноценным завтраком или в случае, если она не была принята в это время, непосредственно перед первым основным приемом пищи. Очень важно после приема глимепирида не пропускать прием пищи. Так как улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения может снижаться потребность в глимепириде. Для того чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно снижать дозы или прекращать прием глимепирида. Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы глимепирида: изменение массы тела пациента; изменения образа жизни пациента (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок); возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии (см. раздел «Противопоказания»). Начальная доза и подбор дозы Начальная доза составляет 1 мг глимепирида 1 раз в сутки (необходимо применять препарат глимепирида в указанной дозировке другого производителя). При необходимости суточная доза может быть постепенно (с интервалами в 1–2 недели) увеличена. Рекомендуется увеличение дозы проводить под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и в соответствии со следующим шагом повышения дозы: 1 мг 2 мг 3 мг 4 мг 6 мг ( 8 мг). Диапазон доз у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом Обычно ежедневная доза у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом составляет 1–4 мг глимепирида. Ежедневная доза более 6 мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов. Продолжительность лечения Лечение глимепиридом обычно проводится длительно. Перевод пациента с приема другого гипогликемического средства для приема внутрь на прием глимепирида Не существует точного соотношения между дозами глимепирида и других пероральных гипогликемических препаратов. При переводе пациента с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если пациента переводят на глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии. Применение в комбинации с метформином У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз или глимепирида, или метформина может быть начато лечение комбинацией этих двух препаратов. При этом проводившееся ранее лечение или глимепиридом, или метформином продолжается в той же дозе, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с минимальной дозы, которая затем титруется в зависимости от целевого уровня метаболического контроля вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна начинаться под строгим медицинским наблюдением. Применение в комбинации с инсулином Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз глимепирида может быть одновременно назначено введение инсулина. В этом случае, назначенная пациенту доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с низких доз, которые постепенно повышаются под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует тщательного медицинского наблюдения. Пропуск приема препарата, ошибки при приеме препарата Неправильный прием препарата, например, пропуск приема очередной дозы, никогда не должен восполняться путем последующего приема более высокой дозы. Действия пациента при ошибках при приеме глимепирида (в частности, при пропуске приема очередной дозы или при пропуске приема пищи), или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат, должны обговариваться пациентом и врачом заблаговременно. Применение у пациентов с нарушением функции почек Имеется ограниченное количество информации по использованию глимепирида у пациентов с почечной недостаточностью. Пациенты с нарушенной функцией почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида (см. разделы «Фармакокинетика», «Противопоказания»). Применение у пациентов с нарушением функции печени Имеется ограниченное количество информации по использованию глимепирида при печеночной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»). Применение у детей Данных по применению глимепирида у детей недостаточно. Побочное действие Указанные ниже побочные действия представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто ( 1/10); часто ( 1/100, но 1/10); нечасто ( 1/1 000, но 1/100); редко ( 1/10 000, но 1/1 000); очень редко ( 1/10 000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко: тромбоцитопения. Частота неизвестна: лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. При пострегистрационном применении глимепирида сообщалось о случаях тяжелой тромбоцитопении с количеством тромбоцитов менее 10000/мкл и тромбоцитопенической пурпуре. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: аллергические и псевдоаллергические реакции, такие как зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции почти всегда носят легкую форму, однако могут перейти в тяжелые реакции с одышкой, резким снижением артериального давления, которые иногда прогрессируют вплоть до анафилактического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или подобными им веществами. Частота неизвестна: аллергический васкулит. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Гипогликемия В результате гипогликемического действия препарата глимепирида редко может развиться гипогликемия, которая, как и при применении других производных сульфонилмочевины, может быть продолжительной. Симптомами гипогликемии являются: головная боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи, афазия, нарушения зрения, тремор, парез, нарушения чувствительности, головокружение, потеря самоконтроля, беспомощность, делирий, церебральные судороги, сомноленция или потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия.

Информация о товаре может содержать неточности, перед покупкой проверяйте информацию на сайте производителя. Если нашли ошибку, сообщите нам.