Диециклен Таблетки покрытые оболочкой 21 шт

ИнформацияИнструкция по применениюДействующее веществоДиеногест+ЭтинилэстрадиолСоставЭтинилэстрадиол 30 мкг;диеногест 2 мг;Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 54.6 мг, крахмал кукурузный - 9.89 мг, повидон К30 - 1.73 мг, тальк - 1.4 мг, магния стеарат - 330 мкг.;Состав оболочки: опаглос 2 прозрачный - 500 мкг (кармеллоза натрия - 270.8 мкг, мальтодекстрин - 104 мкг, декстрозы моногидрат - 84.7 мкг, лецитин соевый - 30.5 мкг, натрия цитрата дигидрат - 10 мкг).Форма выпускаТаблетки покрытые оболочкойФармакологический эффектНизкодозированный комбинированный монофазный пероральный гормональный контрацептивный препарат. Контрацептивный эффект основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важным из которых является торможение овуляции и изменение вязкости цервикальной слизи, в результате чего она становится непроницаемой для сперматозоидов, проникновение сперматозоидов через цервикальный канал затруднено. При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептив в течение года) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.;Помимо контрацептивного эффекта обладает и другими сопутствующими положительными свойствами. У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность, интенсивность и продолжительность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Имеются также данные о снижении риска рака эндометрия и яичников.;Входящий в состав препарата гестагенный компонент диеногест является активным гестагеном, представляет собой производное нортестостерона с антиандрогенной активностью и оказывает позитивное влияние на липидный профиль, повышая концентрацию ЛПВП.ФармакокинетикаЭтинилэстрадиол;Всасывание;При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax эстрадиола в плазме крови (около 67 пг/мл) достигается через 1.5-4 ч. После всасывания и эффекта "первого прохождения" через печень, этинилэстрадиол метаболизируется, его абсолютная биодоступность при пероральном применении составляет около 44%.;Распределение;Этинилэстрадиол в значительной степени связывается с сывороточным альбумином (приблизительно 98%) и индуцирует синтез глобулина, связывающего половые гормоны гормоны (ГСПГ), в плазме крови. Vd этинилэстрадиола составляет около 2.8-8.6 л/кг.;Css этинилэстрадиола в плазме крови при регулярном приеме достигается во второй половине циклического приема препарата.;Метаболизм;Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма - ароматическое гидроксилирование с образованием множества гидроксилированных и метилированных производных в форме свободных метаболитов, метаболитов глюкуронидов и сульфатов. Скорость клиренса из плазмы крови составляет приблизительно 2.3-7 мл/мин/кг.;Выведение;До 30-50% метаболитов этинилэстрадиола выводится почками, 30-40% - через кишечник. T1/2 эстрадиола не превышает 10 ч после однократного приема 1 таблетки и повышается до 15 ч после 3 циклов приема препарата.;Диеногест;Всасывание;При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается. Cmax диеногеста в сыворотке крови (около 51 пг/мл) достигается через 2.5 ч. Абсолютная биодоступность диеногеста составляет 96%.;Распределение;90% общей концентрации диеногеста в плазме крови связывается с сывороточным альбумином, но не связывается с ГСПГ, или кортикостероид-связывающим глобулином. В несвязанном виде находится 10% общей концентрации диеногеста в плазме крови. Vd диеногеста составляет около 37-45 л.;Css в плазме крови при постоянном приеме достигается через 4 дня.;Индукция этинилэстрадиолом синтеза глобулина не влияет на фармакокинетику диеногеста. При ежедневном применении препарата, концентрация диеногеста в сыворотке увеличивается в 1.5 раза.;Метаболизм;Метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования, но также и путем гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием неактивных метаболитов. После приема однократной дозы, общий клиренс диеногеста составляет около 3.6 л/ч.;Выведение;После приема в дозе 0.1 мг/кг, соотношение выведения диеногеста в виде метаболитов почками и через кишечник составляет 3:1. Только незначительное количество неизмененного диеногеста выводится почками. T1/2 диеногеста составляет приблизительно 8.5-10.8 ч. После перорального приема 86% принятой дозы диеногеста выводится в течение 6 дней; значительная ее часть выводится в первые 24 ч после приема преимущественно почками.Показания— пероральная контрацепция; — лечение легкой и умеренной степени акне и себореи.Противопоказания— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; — тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения); — состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе; — множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в том числе осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий; неконтролируемая артериальная гипертензия, объемное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией, курение в возрасте старше 35 лет, ожирение с ИМТ >30 кг/м2; — сахарный диабет с диабетической ангиопатией; — выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, антитела к фосфолипидам, волчаночный антиген; — тяжелые заболевания печени (до восстановления и нормализации лабораторных показателей функции печени); — доброкачественные или злокачественные опухоли печени, в т.ч. в анамнезе; — тяжелые формы артериальной гипертензии с АД ≥160/100 мм.рт.ст.; — выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или молочных желез или подозрение на них, в т.ч. в анамнезе; — кровотечение из влагалища неясного генеза; — мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в настоящее время или в анамнезе; — панкреатит, сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе; — тяжелая и/или острая почечной недостаточность; — беременность или подозрение на нее; — период лактации; — наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или гиперчувствительность к арахису или сое (в связи с наличием в составе препарата лактозы и соевого лецитина).;С осторожностью;Факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболии: ожирение, курение, дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень без очаговой неврологической симптоматики, пороки клапанов сердца, длительная иммобилизация, серьезное хирургическое вмешательство, обширная травма, наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников).;Другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет без диабетической ангиопатии, флебит поверхностных вен, СКВ, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия.;Заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов, например, желтуха и/или зуд на фоне холестаза, заболевания желчного пузыря, порфирия, хорея Сиденхема, герпес во время беременности в анамнезе, ослабление слуха (связанное с отосклерозом).;Эндогенная депрессия, эпилепсия; наследственный ангионевротический отек; гипертриглицеридемия; заболевания печени; послеродовый период.Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат противопоказан во время беременности. В случае выявления беременности следует немедленно прекратить прием пероральных контрацептивов.;При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.Способ применения и дозыВнутрь, ежедневно, желательно в одно и то же время, по порядку, указанному на упаковке, с небольшим количеством воды.;Принимают по 1 таблетке в сутки непрерывно в течение 21 дня. Прием таблеток из каждой следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва, во время которого наблюдается кровотечение "отмены" (менструальноподобное кровотечение). Оно обычно начинается на 2-3 день от приема последней таблетки и может продолжаться до начала приема таблетки из новой упаковки.;При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце прием препарата начинается в первый день менструального цикла (в первый день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки.;При переходе с предшествовавшего приема других комбинированных пероральных контрацептивов предпочтительно начать прием препарата на следующий день после приема последней активной таблетки из предыдущей упаковки, но не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 таблетку) или после приема последней неактивной таблетки (для препаратов, содержащих 28 таблеток в упаковке).;При переходе с вагинального кольца, трансдермального пластыря предпочтительно начать прием препарата в день удаления кольца или пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.;При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены ("мини-пили", инъекционные формы, имплантат) прием препарата осуществляется: с "мини-пили" - в любой день (без перерыва), с имплантата - в день его удаления, с инъекционной формы - со дня, когда должна была бы быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.;После аборта в I триместре беременности можно начать прием немедленно. При соблюдении этого условия нет необходимости в дополнительной контрацептивной защите.;После родов (при отсутствии грудного вскармливания) или аборта во II триместре беременности рекомендовано начать прием препарата на 21-28 день после родов или аборта. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако если женщина уже жила половой жизнью, до начала приема препаратов должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.;Рекомендации в случае нерегулярного приема препарата;В случае пропуска в приеме препарата если опоздание в приеме таблетки составило менее 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Необходимо принять таблетку как можно скорее, следующая таблетка принимается в обычное время.;Если опоздание в приеме таблетки составило более 12 ч, контрацептивная защита может быть снижена.;При этом можно руководствоваться следующими двумя основными правилами: - перерыв в приеме таблеток никогда не должен превышать 7 дней; - 7 дней непрерывного приема таблеток необходим для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой регуляции.;Соответственно, для ежедневной практики могут быть даны следующие рекомендации.;Первая неделя приема препарата: женщина должна принять пропущенную таблетку немедленно после того, как вспомнит о пропуске приема, даже, если это означает прием двух таблеток одновременно. Дальнейший прием таблеток осуществляется в обычное время. Дополнительно следует использовать барьерный метод контрацепции (например, презерватив) в течение последующих 7 дней. Если половой контакт имел место в течение 7 дней перед пропуском таблетки, необходимо учитывать возможность наступления беременности. Прием чем большего количества таблеток пропущен, и чем ближе пропуск к периоду перерыва в приеме таблеток, тем выше вероятность наступления беременности.;Вторая неделя приема препарата: женщина должна принять пропущенную таблетку немедленно после того, как вспомнит о пропуске приема, даже, если это означает прием двух таблеток одновременно. Дальнейший прием таблеток осуществляется в обычное время. При условии, что женщина принимала таблетки правильно в течение. 7 дней, предшествующих первому пропуску приема таблетки, нет необходимости в использовании дополнительных методов контрацепции. В противном случае, а также при пропуске более одной таблетки, необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции в течение 7 дней.;Третья неделя приема препарата: риск снижения контрацептивной надежности неизбежен из-за предстоящего перерыва в приеме таблеток. Тем не менее, коррекция режима приема таблеток может снизить контрацептивную эффективность препарата. В случае соблюдения одного из двух вариантов, предложенных ниже, потребность в использовании дополнительных методов контрацепции отсутствует, при условии, что в течение 7 дней, предшествующих первому пропуску приема таблетки, режим приема препарата строго соблюдался. Если режим приема нарушался, женщина должна придерживаться первого из двух предложенных вариантов, а также использовать дополнительно барьерные методы контрацепции в течение 7 дней.;1. Женщина должна принять пропущенную таблетку немедленно после того, как вспомнит о пропуске приема, даже, если это означает прием двух таблеток одновременно. Дальнейший прием таблеток осуществляется в обычное время, вплоть до завершения приема таблеток из текущей упаковки. Прием таблеток из новой упаковки следует начать сразу же, без обычного 7-дневного перерыва. Кровотечение "отмены" маловероятно, пока не закончится прием таблеток из второй упаковки, но возможны мажущие выделения или "прорывные" кровотечения в период между менструациями в период приема таблеток.;2. Женщина может также прервать прием таблеток из текущей упаковки. Затем следует сделать перерыв на 7 дней, включая день пропуска приема таблетки, а потом начинать прием таблеток из новой упаковки.;Если женщина пропустила прием таблетки, и затем, во время перерыва в приеме таблеток кровотечение «отмены» отсутствует, следует исключить наступление беременности.;При желудочно-кишечных расстройствах;В случае если у женщины была рвота или диарея в пределах от 3 до 4 ч после приема препарата всасывание может быть неполным. В этом случае необходимо ориентироваться на рекомендации, касающиеся пропуска приема таблетки. Если женщина не хочет изменять нормальный режим приема препарата, она должна принять при необходимости дополнительную таблетку из запасной упаковки. При продолжительных или повторяющихся желудочно-кишечных расстройствах следует дополнительно использовать негормональные методы контрацепции и проконсультироваться с врачом.;В случае пропуска приема препарата и при желудочно-кишечных расстройствах допускается принимать не более 2 таблеток препарата в сутки.;Изменение дня начала менструальноподобного кровотечения;Для отсрочки начала менструальноподобного кровотечения необходимо продолжить прием таблеток из новой упаковки сразу после того, как приняты все таблетки из предыдущей, без перерыва в приеме. Таблетки из новой упаковки могут приниматься до тех пор, пока упаковка не закончится. На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться "мажущие" выделения или маточные кровотечения "прорыва". Возобновить прием препарата из новой пачки следует после обычного 7-дневного перерыва.;Для того, чтобы перенести день начала менструальноподобного кровотечения на другой день недели, необходимо сократить ближайший перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько необходимо перенести день начала менструальноподобного кровотечения. Чем короче интервал, тем выше риск отсутствия кровотечения "отмены" и появления в дальнейшем мажущих выделений и кровотечения "прорыва" во время приема таблеток из второй упаковки (так же как в случае отсрочки начала менструальноподобного кровотечения).;В случае необходимости или желания женщины отменить прием препарата она может сделать это в любой момент. Для предупреждения нежелательной беременности в этом случае она должна использовать барьерные методы контрацепции. В случае прекращения приема препарата в связи с желанием забеременеть, обычно рекомендуется дождаться первой нормальной менструации и только после этого пытаться забеременеть. С помощью данного метода легче установить дату родов.;Особые клинические группы;Подростки. Эффективность и безопасность препарата в качестве контрацептивного средства изучены у женщин репродуктивного возраста. Применение препарата до наступления менархе не показано. Предполагается, что эффективность и безопасность препарата в постпубертатном возрасте до 18 лет аналогичны таковым у женщин после 18 лет. Имеющиеся данные не предполагают коррекции дозы у данной возрастной группы.;Пациенты пожилого возраста. После наступления менопаузы применение препарата не показано.;Нарушения функции печени. Противопоказано применение препарата при наличии тяжелых заболеваний печени (до нормализации функциональных проб печени).;Нарушения функции почек. Препарат специально не изучался у пациенток с нарушением функции почек. Имеющиеся данные не предполагают изменения режима применения препарата у таких пациенток.Побочные действияОпределение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и < 1/1000), очень редко (≥1/10 000).;У женщин с врожденным ангионевротическим отеком эстрогены могут индуцировать или усугубить симптомы ангионевротического отека.ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, нерегулярные кровянистые выделения, отсутствие менструальноподобного кровотечения.;Лечение: необходимости проводится симптоматическая терапия.Взаимодействие с другими препаратамиНекоторые лекарственные средства способны повышать скорость метаболического клиренса половых гормонов и приводить к выраженному кровотечению или к снижению контрацептивного эффекта препарата. Подобные эффекты характерны для препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени: гидантоина, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина. Также есть предположения в отношении рифабутина, эфавиренза, невирапина, окскарбазепина, топирамата, фелбамата, ритонавира, нелвинафира, гризеофульвина, а также лекарственных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).;Некоторые антибиотики, снижающие кишечно-печеночную циркуляцию эстрогенов (такие как ампициллин или тетрациклин), снижают эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.;Женщинам, принимающим короткие курсы (максимум 1 неделю) вышеуказанных лекарственных препаратов, следует прибегать к дополнительным мерам контрацепции (например, барьерный метод) в период одновременного применения препаратов и в последующие 7 дней.;При одновременном применении пероральных контрацептивов с рифампицином следует прибегать к дополнительным мерам контрацепции (например, барьерный метод) в период одновременного применения препаратов и в последующие 4 недели после прекращения лечения. Если упаковка пероральных контрацептивов заканчивается раньше завершения курса применения других препаратов, таблетки из следующей упаковки препарата следует начинать принимать без перерыва.;Следует повысить дозу контрацептивных средств при долговременном курсе лечения препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени. В случае развития побочных эффектов (например, нерегулярные менструации) или неэффективности препарата, следует дополнительно использовать другие негормональные контрацептивы. Пероральные контрацептивы могут воздействовать на метаболизм некоторых других препаратов. Соответственно, это может привести к повышению (циклоспорин) или снижению (ламотриджин) их концентрации в плазме или тканях.