Итоприд таблетки покрыт. п/о 50мг, №40

Торговое наименование Итоприд Международное непатентованное наименование Итоприд Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав Одна таблетка содержит: Действующее вещество: итоприда гидрохлорид — 50 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, крахмал куку­рузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Пленочная оболочка: готовое пленочное покрытие [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль), титана диоксид]. Описание Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Моторики ЖКТ стимулятор - ацетилхолина выброса стимулятор Код АТХ A03FA07 Фармакологические свойства Фармакодинамика Итоприда гидрохлорид — это гастропрокинетик для приема внутрь. Лекарственная форма и состав таблеток обеспечивают немедленное высвобождение действующего вещества. Итоприд характеризуется двойным механизмом действия: антагонизм к D2-дофаминовым рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итоприда уве­личивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилению моторики желудка, по­вышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера (НПС), ускорению процесса опорож­нения желудка и улучшению гастродуоденальной координации. Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-дофаминовыми рецепторами, расположенными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином. Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений НПС и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH < 4). При совместном применении итоприда гидрохлорида с альфа-липоевой кислотой наблю­далось ускорение процесса опорожнения желудка и снижение уровня гастрина и мотилина в сравнении с монотерапией итопридом. Итоприда гидрохлорид оказывает высокоспецифичное действие на верхний отдел желу­дочно-кишечного тракта (ЖКТ), ускоряет опорожнение желудка. Не влияет на сывороточные уровни гастрина. Фармакокинетика Всасывание Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность составляет 60 %, что связано с метаболизмом при первом прохо­ждении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная кон­центрация в плазме крови (Сmах 0,28 мкг/мл) достигается через 0,5-0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида. При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуля­ция оказалась минимальной. Распределение Итоприда гидрохлорид на 96 % связывается с белками плазмы крови, в основном с альбу­мином. Связывание с альфа-1-кислым гликопротеином составляет менее 15 % от общего связывания. Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения Vdp = 6,1 л/кг) и обнару­живается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко. Метаболизм Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифициро­ваны 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3 % от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы. Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависи­мости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (син­дром рыбного запаха). Пo данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованных реакций in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронилтранферазы. Выведение Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экс­креция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапев­тической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4 %, соответственно. Период полувыведения итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч. Показания к применению Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением мо­торики желудка или его замедленным опорожнением, таких как вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота; функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит. Противопоказания Повышенная чувствительность к итоприду и/или любому из компонентов препарата; пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности). С осторожностью С осторожностью Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина, что может вызывать холинер­гические побочные реакции. Препарат следует назначать с осторожностью категории па­циентов, для которых появление таких реакций может усугубить течение основного забо­левания. Пациентам пожилого возраста итоприд следует назначать с осторожностью, учитывая бо­лее высокую частоту снижения функции печени и почек, наличие сопутствующих заболе­ваний или другое лечение. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Фертильность Данные о влиянии итоприда на фертильность у человека отсутствуют. Тем не менее исследования на животных не выявили признаков отрицательного влияния препарата на фертильность. Беременность На данный момент имеется ограниченное количество данных (менее 300 исходов беременности) по применению итоприда у беременных женщин. Исследования на животных не выявили признаков прямого или непрямого отрицательного влияния итоприда, указывающих на репродуктивную токсичность. В целях предосторожности следует избегать применения итоприда при беременности. Период грудного вскармливания Итоприд выделяется с молоком у животных, однако на данный момент отсутствует достаточное количество данных о выделении итоприда с грудным молоком у человека. При кормлении грудью нельзя исключать риск влияния препарата на ребенка. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/перерыве в приеме препарата следует принимать, основываясь на оценке пользы грудного вскармливания и пользы препарата для матери. Способ применения Внутрь, не разжевывая. Принимать по 1 таблетке 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов пациента. В клинических исследованиях продолжительность лечения составляла до 8 недель. Побочное действие Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто - боль в животе, диарея. Нечасто - ровышенное слюноотделение. Лабораторные и инструментальные данные Лабораторные и инструментальные данные Нечасто - повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), снижение количества лейкоцитов. Нарушения со стороны нервной системы Нарушения со стороны нервной системы Нечасто - головокружение, головная боль. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто - сыпь. Следующие побочные эффекты были выявлены в ходе пострегистрационного применения, исходя из имеющихся данных, оценить их частоту не представляется возможным. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения и тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию. Нарушения со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в крови. Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение и тошнота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, эритема и зуд. Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: гинекомастия. Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глютамилтранспептидазы,щелочной фосфатазы и уровня билирубина. Передозировка При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Метаболическое взаимодействие не ожидается, так как итоприд первично метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не с участием системы цитохрома CYP450. При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с бел­ками не наблюдалось. Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, принимаемых внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при приме­нении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также лекарственных форм с за­медленным высвобождением или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой. Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат не влияют на прокинетическое действие итоприда. Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда. Особые указания Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинергические побочные реакции. Данные о длительном применении препарата отсутствуют. Препарат Итоприд содержит лактозу. Пациенты с такими редкими врожденными заболе­ваниями, как непереносимость лактозы, врожденная недостаточность лактазы и наруше­ние всасывания глюкозы-галактозы не должны применять данный препарат. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомоби­лем и механизмами не проводилось. Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации вни­мания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, ра­бота с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), так как применение препарата может вызвать головокружение. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой печатной лакированной. По 1,2, 3, 4, 5, 6, 7 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по при­менению помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска По рецепту