Лаколексид таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150мг 56шт

Краткое описаниеПротивоэпилептические средстваПоказанияЛаколексид показан к применению у взрослых, подростков и детей старше 4 лет для лечения эпилепсии в качестве:монотерапии или дополнительной терапии парциальных судорожных приступов, сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией;дополнительной терапии первично-генерализованных тонико-клонических приступов с идиопатической генерализованной эпилепсией.Способ применения и дозировкаРежим дозированияВзрослые, подростки и дети с массой тела 50 кг и более В следующей таблице приведены рекомендуемые дозы для подростков и детей с массой тела 50 кг и более, а также для взрослых. МонотерапияДополнительная терапияНачальная доза100 мг/сут или 200 мг/сут100 мг/сутРазовая насыщающая доза (если применимо)200 мг200 мгТитрование (поэтапное увеличение дозы)по 50 мг 2 раза в сутки (100 мг/сут) с интервалами в неделюпо 50 мг 2 раза в сутки (100 мг/сут) с интервалами в неделюМаксимальная рекомендуемая дозадо 600 мг/сутдо 400 мг/сутМонотерапия (при лечении парциальных судорожных приступов)Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки, которая должна быть увеличена до начальной терапевтической дозы 100 мг 2 раза в сутки по истечении первой недели.Лечение препаратом Лаколексид может быть также начато с дозы 100 мг 2 раза в сутки на основании оценки врача для необходимого снижения судорожной активности по сравнению с риском нежелательных реакций.В зависимости от ответа и переносимости, поддерживающая доза может быть увеличена на 100 мг/сут (по 50 мг 2 раза в сутки) с интервалами в неделю, вплоть до максимальной суточной поддерживающей рекомендуемой дозы 600 мг/сут (по 300 мг 2 раза в сутки).Если при достижении дозировки свыше 400 мг/сут у пациента сохраняется необходимость в приеме дополнительных противоэпилептических препаратов, необходимо следовать режиму дозирования, предусмотренному для дополнительной терапии (см. ниже).Дополнительная терапия (при лечении парциальных судорожных или первичногенерализованных тонико-клонических приступов) Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки, которая должна быть увеличена до начальной терапевтической дозы 100 мг 2 раза в сутки по истечении первой недели.В зависимости от ответа и переносимости, доза может быть увеличена на 100 мг/сут (по 50 мг 2 раза в сутки) с интервалами в неделю, вплоть до максимальной суточной поддерживающей рекомендуемой дозы 400 мг/сут (по 200 мг 2 раза в сутки).Начало лечения препаратом Лаколексид с насыщающей дозы (начальная монотерапия или переход на монотерапию при лечении парциальных судорожных приступов или дополнительная терапия при лечении первично-генерализованных тонико-клонических судорог)Лечение препаратом Лаколексид, как монотерапия, так и дополнительная терапия, может быть также начато с разовой насыщающей дозы 200 мг, с последующим назначением 100 мг 2 раза в сутки (200 мг/сут) поддерживающего режима дозирования спустя приблизительно 12 ч после приема насыщающей дозы. Последующая корректировка дозы должна проводиться в соответствии с индивидуальным ответом и переносимостью, как описано выше. Насыщающая доза может приниматься пациентами в ситуациях, когда врач определяет, что быстрое достижение равновесной концентрации в плазме и терапевтический эффект могут быть обеспечены. Прием должен производиться под медицинским контролем, учитывая повышенную вероятность развития тяжелой сердечной аритмии и увеличение числа нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (см. раздел 4.8). Назначение насыщающей дозы не изучалось при острых состояниях, таких как эпилептический статус.Пропуск дозыПри пропуске дозы пациент должен быть проинструктирован о том, что пропущенную дозу следует принять как можно скорее, и затем со следующей дозы лакосамида возобновить обычный режим дозирования. Если пациент заметил пропуск дозы препарата менее, чем за 6 часов до приема следующей дозы, ему следует принять следующую дозу лакосамида согласно схеме приема. Двойную дозу принимать не следует.Прекращение терапииВ соответствии с текущей клинической практикой, в случае, если лакосамид должен быть отменен, отмену рекомендуется проводить постепенно, снижая дозу на 200 мг в неделю. В случаях развития тяжелой сердечной аритмии необходимо провести анализ польза – риск и, при необходимости, прекратить прием лакосамида.Особые группы пациентов Пожилые пациенты (старше 65 лет) Пожилым пациентам снижение дозы не требуется. У пожилых пациентов необходимо учитывать возможность возрастного снижения почечного клиренса и, как следствие, повышения концентрации лакосамида в плазме крови. Данные о приеме лакосамида пожилыми пациентами с эпилепсией, особенно в дозировке более 400 мг/сут, ограничены (см. разделы 4.4, 4.8 и 5.1).Пациенты с нарушением функции почекВзрослым пациентам и детям с легким и умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Детям с массой тела 50 кг и более, а также взрослым пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек возможно назначение насыщающей дозы 200 мг, но дальнейшее титрование дозы ( 200 мг/сут) должно проводиться с осторожностью. У детей с массой тела 50 кг и более и взрослых пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) и пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности рекомендованная максимальная доза составляет 250 мг/сут. У этих пациентов титрование дозы должно проводиться с осторожностью. Если показано назначение насыщающей дозы, начальная доза составляет 100 мг с последующим назначением 50 мг 2 раза в сутки в течение первой недели. У детей с массой тела до 50 кг и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) или терминальной стадией почечной недостаточности рекомендуется снижение максимальной дозы на 25 % (см. раздел 4.4).Пациенты на гемодиализеВсем пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется дополнительно назначить до 50 % разовой дозы сразу после окончания процедуры. Лечение пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности следует проводить с осторожностью, так как клинический опыт применения препарата у таких пациентов небольшой, и возможно накопление метаболита с неуточненной фармакологической активностью (см. раздел 5.2).Пациенты с нарушением функции печениУ взрослых пациентов и детей с массой тела 50 кг и более с легким и умеренным нарушением функции печени максимальная доза составляет 300 мг/сут.Титровать дозу таким пациентам следует с осторожностью, учитывая, что нарушению функции печени часто сопутствует нарушение функции почек. Подросткам и взрослым с массой тела 50 кг и более возможно назначение насыщающей дозы 200 мг, но дальнейшее титрование дозы ( 200 мг/сут) рекомендуется проводить с осторожностью. На основании данных, полученных у взрослых пациентов, у подростков и детей с легким и умеренным нарушением функции печени с массой тела до 50 кг необходимо снижение максимальной дозы на 25 %.Фармакокинетика лакосамида у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась.Препарат Лаколексид следует назначать взрослым пациентам, а также подросткам и детям с тяжелой печеночной недостаточностью только тогда, когда ожидаемая терапевтическая польза препарата превышает вероятные риски при его приеме. Может потребоваться корректировка дозы с учетом активности заболевания и появления потенциальных нежелательных реакций у пациента.ДетиБезопасность и эффективность у детей в возрасте до 4 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.Врач должен назначить наиболее подходящую лекарственную форму и дозировку в зависимости от массы тела пациента и рекомендованной дозы.Подростки и дети с массой тела 50 кг и более У подростков и детей с массой тела 50 кг и более применяется такой же режим дозирования, как у взрослых пациентов.Дети старше 4 лет и подростки с массой тела до 50 кг Доза определяется на основании массы тела. Поэтому рекомендуется начинать лечение с раствора для приема внутрь, а затем переходить на таблетки (по желанию).Монотерапия (при лечении парциальных судорожных приступов) Рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг/кг/сут, которая должна быть увеличена до начальной терапевтической дозы 4 мг/кг/сут по истечении первой недели.В зависимости от ответа и переносимости лечения, поддерживающая доза может быть увеличена еще на 2 мг/кг/сут с интервалами в неделю. Дозу следует повышать постепенно до получения оптимального ответа. У детей с массой тела до 40 кг максимальная рекомендованная доза составляет 12 мг/кг/сут. У детей с массой тела от 40 кг до 50 кг максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг/кг/сут.В следующей таблице приведены рекомендуемые дозы при проведении монотерапии у детей и подростков с массой тела до 50 кг.Начальная доза2 мг/кг/сутРазовая насыщающая дозане рекомендуетсяТитрование (поэтапное повышение дозы)по 2 мг/кг/сут с интервалами в неделюМаксимальная рекомендуемая доза у пациентов с массой тела до 40 кгдо 12 мг/кг/сутМаксимальная рекомендуемая доза у пациентов с массой тела от 40 кг до 50 кгдо 10 мг/кг/сутДополнительная терапия (при лечении парциальных судорожных или первично-генерализованных тонико-клонических приступов)Рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг/кг/сут, с последующим увеличением до начальной терапевтической дозы 4 мг/кг/сут по истечении первой недели.В зависимости от ответа и переносимости лечения, поддерживающая доза может быть увеличена еще на 2 мг/кг/сут с интервалами в неделю. Дозу следует повышать постепенно до получения оптимального ответа. У детей с массой тела до 20 кг вследствие более высокого клиренса по сравнению со взрослыми пациентами, максимальная рекомендованная доза составляет до 12 мг/кг/сут. У детей с массой тела от 20 кг до 30 кг, максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг/кг/сут, а у детей с массой тела от 30 кг до 50 кг максимальная рекомендованная доза составляет 8 мг/кг/сут, хотя в открытых исследованиях доза в пределах 12 мг/кг/сут была назначена только небольшому числу детей (см. разделы 4.8 и 5.2).В следующей таблице приведены рекомендуемые дозы при проведении дополнительной терапии у детей и подростков с массой тела до 50 кг.Начальная доза2 мг/кг/сутРазовая насыщающая дозане рекомендуетсяТитрование (поэтапное повышение дозы)по 2 мг/кг/сут с интервалами в неделюМаксимальная рекомендуемая доза у пациентов с массой тела до 20 кгдо 12 мг/кг/сутМаксимальная рекомендуемая доза у пациентов с массой тела от 20 кг до 30 кгдо 10 мг/кг/сутМаксимальная рекомендуемая доза у пациентов с массой тела от 30 кг до 50 кгдо 8 мг/кг/сутНасыщающая доза Назначение насыщающей дозы у детей не изучалось. Прием насыщающей дозы не рекомендуется у подростков и детей с массой тела до 50 кг.Способ применения Только для перорального применения.Принимать вне зависимости от приема пищи.Суточную дозу делят на 2 приема – обычно утром и вечером.Отпуск из аптекиprescriptionФармакологическое действиеАктивное вещество – лакосамид (R2-ацетамидо-N-бензил-3-метоксипропионамид) является функционализированной аминокислотой.Точный механизм противоэпилептического действия лакосамида не установлен. В электрофизиологических исследованиях in vitro лакосамид избирательно усиливает медленную инактивацию потенциалзависимых натриевых каналов, что ведет к стабилизации гипервозбудимых мембран нейронов.ПротивопоказанияГиперчувствительность к лакосамиду или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1;атриовентрикулярная блокада II или III степени;детский возраст до 4 лет.С осторожностью Препарат Лаколексид следует принимать с осторожностью:у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин);у пациентов с нарушением проводимости в анамнезе или тяжелыми заболеваниями сердца, такими как сердечная недостаточность и инфаркт миокарда в анамнезе;у пожилых пациентов с повышенным риском заболеваний сердца;в комбинации с препаратами, которые вызывают удлинение интервала PR (см. раздел 4.5).Беременность и лактация Женщины с детородным потенциаломВрачам следует обсудить аспекты планирования семьи и контрацепции с женщинами детородного возраста, принимающими лакосамид.При желании женщины забеременеть следует повторно тщательно оценить целесообразность применения лакосамида.БеременностьОбщий риск, связанный с эпилепсией и противоэпилептическими лекарственными препаратамиВ отношении всех противоэпилептических препаратов было показано, что частота врожденных пороков развития у детей женщин с эпилепсией, получающих такую терапию, в 2–3 раза выше по сравнению с общей популяцией (в последнем случае этот показатель составляет 3 %). У пациентов, получающих лечение, было отмечено увеличение частоты врожденных пороков развития у детей на фоне политерапии, однако степень влияния лечения и/или заболевания на увеличение этого риска до настоящего времени неизвестна. Кроме того, эффективное противоэпилептическое лечение прекращать не следует, поскольку ухудшение течения заболевания оказывает отрицательное влияние на мать и на плод.Риск, связанный с применением лакосамидаКлинических данных о применении лакосамида у беременных нет. В исследованиях на животных не было зарегистрировано тератогенных эффектов, однако при применении доз, токсичных для материнского организма, была отмечена эмбриотоксичность у кроликов и крыс. Потенциальный риск для человека неизвестен.Лакосамид не следует применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери явно превышает возможный риск для плода. Если женщина планирует беременность, то необходимо тщательно взвесить целесообразность применения этого препарата. Для осуществления мониторинга последствий применения препарата Лаколексид у беременных женщин врачам рекомендуется регистрировать данных пациентов в Европейском и Международном Реестре по противоэпилептическим препаратам и беременности (EURAP).ЛактацияВ исследованиях на животных отмечена экскреция лакосамида с молоком.Невозможно исключить риски для новорожденных и младенцев.Во время лечения лакосамидом следует прекратить грудное вскармливание.Фертильность Не было отмечено влияния лакосамида на фертильность или репродуктивность у крыс обоих полов в дозах, создающих концентрацию в плазме (AUC) приблизительно в 2 раза выше AUC в плазме человека при применении максимально рекомендуемой дозы для людей.Условия храненияT=+(02-25)CСоставДействующее вещество: лакосамид.Лаколексид, 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкойКаждая таблетка содержит 50 мг лакосамида.Лаколексид, 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкойКаждая таблетка содержит 100 мг лакосамида.Лаколексид, 150 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой Каждая таблетка содержит 150 мг лакосамида.Лаколексид, 200 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой Каждая таблетка содержит 200 мг лакосамида.Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.Лаколексид, 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой:Ядро таблетки: Целлюлоза микрокристаллическая (тип 102)Гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещенияЦеллюлоза микрокристаллическая силикатизированная (HD90M (целлюлоза микрокристаллическая 98 %, кремния диоксид коллоидный безводный 2 %))Кросповидон (XL-10)Гидроксипропилцеллюлоза (тип L)Магния стеаратПленочная оболочка таблетки:оболочка ВИВАКОАТ (цветная) – PC-8P-918: поливиниловый спирт, тальк, макрогол 3350, краситель титана диоксид (E171), краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид черный (E172), краситель индигокармин FDC синий 2 (E132).Лаколексид, 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой: Ядро таблетки: Целлюлоза микрокристаллическая (тип 102)Гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещенияЦеллюлоза микрокристаллическая силикатизированная (HD90M (целлюлоза микрокристаллическая 98 %, кремния диоксид коллоидный безводный 2 %))Кросповидон (XL-10)Гидроксипропилцеллюлоза (тип L)Магния стеаратПленочная оболочка таблетки: оболочка ВИВАКОАТ (цветная) – PC-2P-919: поливиниловый спирт, тальк, макрогол 3350, краситель титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172).Лаколексид, 150 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой: Ядро таблетки:Целлюлоза микрокристаллическая (тип 102)Гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещенияЦеллюлоза микрокристаллическая силикатизированная (HD90M (целлюлоза микрокристаллическая 98 %, кремния диоксид коллоидный безводный 2 %))Кросповидон (XL-10)Гидроксипропилцеллюлоза (тип L)Магния стеаратПленочная оболочка таблетки:оболочка ВИВАКОАТ (цветная) – PC-3P-920: поливиниловый спирт, тальк, макрогол 3350, краситель титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид черный (E172).Лаколексид, 200 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой: Ядро таблетки: Целлюлоза микрокристаллическая (тип 102)Гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещенияЦеллюлоза микрокристаллическая силикатизированная (HD90M (целлюлоза микрокристаллическая 98 %, кремния диоксид коллоидный безводный 2 %))Кросповидон (XL-10)Гидроксипропилцеллюлоза (тип L)Магния стеаратПленочная оболочка таблетки: оболочка ВИВАКОАТ (цветная) – PC-8P-921: поливиниловый спирт, тальк, макрогол 3350, краситель титана диоксид (E171), краситель индигокармин FDC синий 2 (E132).Побочные действияРезюме профиля безопасностиОсновываясь на анализе объединенных плацебо-контролируемых клинических исследований дополнительной терапии, включавших 1308 пациентов с парциальными судорожными приступами, 61,9 % пациентов, рандомизированных в группу лакосамида, и 35,2 % пациентов, рандомизированных в группу плацебо, сообщали, по крайней мере, об 1 нежелательной реакции. Наиболее частыми нежелательными реакциями (≥ 10 %) при приеме лакосамида были головокружение, головная боль, тошнота и диплопия. Как правило, они были легкими или умеренно выраженными. Выраженность некоторых нежелательных реакций зависела от дозы и уменьшалась после ее снижения. Частота и тяжесть нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) обычно уменьшалась со временем.Во всех контролируемых клинических исследованиях частота прекращения терапии из-за нежелательных реакций составила 12,2 % для пациентов, рандомизированных в группу лакосамида, и 1,6 % для пациентов, рандомизированных в группу плацебо. Самой частой нежелательной реакцией, приводящей к отмене терапии лакосамидом, являлось головокружение. Процент нежелательных реакций со стороны ЦНС, таких как головокружение, может быть выше после применения насыщающей дозы.На основе анализа данных клинического исследования эффективности монотерапии лакосамидом по сравнению с карбамазепином (контролируемого высвобождения), наиболее частыми нежелательными реакциями (≥ 10 %) при приеме лакосамида были головная боль и головокружение. Частота отмены терапии из-за нежелательных реакций составила 10,6 % для пациентов, принимавших лакосамид, и 15,6 % для пациентов, принимавших карбамазепин (контролируемого высвобождения).Профиль безопасности лакосамида, зарегистрированный в исследовании у пациентов в возрасте старше 4 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией с первичногенерализованными тонико-клоническими приступами (ПГТКП), соответствовал профилю безопасности, полученному в объединенных плацебо-контролируемых клинических исследованиях при парциальных приступах. Дополнительными нежелательными реакциями, зарегистрированными у пациентов с ПГТКП, были миоклоническая эпилепсия (2,5 % в группе лакосамида и 0 % в группе плацебо) и нарушение координации движений (3,3 % в группе лакосамида и 0 % в группе плацебо). Наиболее частыми нежелательными реакциями были головокружение и сонливость. Наиболее распространенными нежелательными реакциями, обуславливающими прекращение терапии лакосамидом, были головокружение и суицидальные мысли. Процент пациентов, прервавших терапию вследствие возникновения нежелательных реакций, составил 9,1 % в группе лакосамида и 4,1 % в группе плацебо.