Аллергостин Таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 10 шт

ИнформацияИнструкция по применениюОписаниеАллергостин® — это противоаллергическое средство, блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. После приёма препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится более 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Аллергостин® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приёме сохраняется высокий уровень блокады периферических Н1-гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии (снижения эффекта). Препарат не оказывает выраженного седативного эффекта. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами Действующее веществоЭбастинСоставДействующее вещество: эбастин Аллергостин, 10 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 10 мг эбастина Аллергостин, 20 мг, таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 20 мг эбастина Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекар-ственного препарата: лактозы моногидрат (см. раздел 4.4 ОХЛП). Полный перечень вспомогательных веществ см. в разделе 6.1 ОХЛП.Форма выпускатаблеткиФармакологический эффектФармакотерапевтическая группа: Антигистаминные препараты системного действия другие антигистаминные средства системного действия. Эбастин является блокатором H1-гистаминовых рецепторов длительного действия. После приёма препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится более 48 ч. После 5-дневного курса лечения эбастином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приёме сохраняется высокий уровень блокады периферических Н1-гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не отмечено влияния эбастина на интервал QТ на ЭКГ в дозе 100 мг - дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (10 мг) в 10 раз. Не отмечено влияния эбастина на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг - дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.ФармакокинетикаАбсорбцияПосле перорального приёма эбастин быстро всасывается, подвергаясь значительному метаболизму при первом прохождении через печень, что приводит к появлению его активного кислого метаболита карэбастина. Приём пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата. РаспределениеПосле однократного перорального приёма 10 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. После однократного перорального приёма 20 мг препарата максимальная концентрация каребастина в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 157 нг/мл. При ежедневном приёме препарата от 10 мг до 40 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 97%. Биотрансформация. Почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. Исследования in vitro с микросомами печени человека показывают, что эбастин метаболизируется в карэбастин с участием фермента CYP3A4. Совместное введение эбастина и кетоконазола или эритромицина (оба ингибитора CYP3A4) здоровым добровольцам было связано со значительным повышением концентрации эбастина и карэбастина в плазме крови, особенно с кетоконазолом (см. раздел 4.5) Элиминация Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится с мочой, в основном в виде конъюгатов. Линейность Было показано, что существует кинетическая линейность в соответствии со значениями площади под кривой концентрация-время при дозах от 10 до 40 мг эбастина и что значения Tmax не зависят от введенной дозы.ПоказанияАллергостин показан к применению у взрослых и детей старше 12 лет: лечение аллергического ринита сезонного и/или круглогодичного лечение крапивницы различной этиологии, в том числе хронической идиопатической.Противопоказания гиперчувствительность к действующему веществу эбастин и другим компонентам препарата, указанным в разделе 6.1 беременность и период грудного вскармливания (см. раздел 4.6.) детский возраст до 12 лет (см. раздел 4.2) тяжёлые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) для применения разовой или суточной дозы 20 мг. Применение при беременности и кормлении грудью Фертильность, беременность и лактация Беременность: данные о применении эбастина у беременных женщин ограничены. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать применение препарата в период беременности. Лактация Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Аллергостин. Сведения о проникновении эбастина в грудное молоко человека отсутствуют. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, карэбастина, с белками (> 97%) не предполагает выделения препарата с грудным молоком. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать применение препарата в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Фертильность Данные о влиянии эбастина на фертильность человека отсутствуют. Способ применения и дозыРежим дозирования Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется начинать терапию с дозы 10 мг 1 раз в сутки, используя препарат Аллергостин 10 мг таблетки, покрытые плёночной оболочкой. При недостаточной эффективности выбранной дозировки рекомендуется использовать 1 раз в сутки 2 таблетки по 10 мг или 1 таблетку 20 мг. Продолжительность курса лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.Побочные действияРезюме профиля безопасности По результатам проведенных клинических исследований с участием пациентов, получавших эбастин, наиболее частыми нежелательными реакциями были головная боль, сухость во рту и сонливость. Нежелательные реакции, о которых сообщалось в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного наблюдения, перечислены ниже в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно): нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отёк) нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна: повышенный аппетит психические нарушения: Редко: нервозность, бессонница Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: головная боль часто: сонливость редко: головокружение, гипестезия, дисгевзия Нарушения со стороны сердца: редко:сердцебиение, тахикардия Желудочно-кишечные нарушения:часто: сухость слизистой оболочки полости рта редко: рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: гепатит, холестаз, отклонения функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, щелочной фосфатазы и/или билирубина) Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: крапивница, сыпь, дерматит Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: редко: нарушения менструального цикла Oбщие нарушения и реакции в месте введения: редко: отёки, астения лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна: увеличение массы тела. Дети Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей старше 12 лет (группа детей из 460 человек), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.ПередозировкаСимптомы: в исследованиях с использованием высоких доз эбастина (более 100 мг в сутки) не наблюдалось клинически значимых признаков и симптомов. Лечение: cпециального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ, симп-томатическое лечение.Взаимодействие с другими препаратамиПри одновременном применении препарата Аллергостин с кетоконалозом, итрако-назолом, эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ. Фармакокинетические взаимодействия наблюдались при одновременном назначе-нии эбастина с рифампицином. Эти взаимодействия могут привести к снижению концентрации эбастина в плазме крови и оказывать ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина. Препарат Аллергостин не взаимодействует с теофиллином, варфарином, циметиди-ном, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.Особые указания<р>Аллергостин® следует с осторожностью применять у пациентов: с увеличенным интервалом QT на ЭКГ с гипокалиемией с заболеванием почек (почечная недостаточность) принимающим кетоконазол, итраконазол, эритромицин, рифампицин – возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ с лёгкой и умеренной степенью печёночной недостаточности (классы А и В по классификации Чайлд-Пью), принимающим дозу 20 мг с тяжёлыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) дозы для этих пациентов не должны превышать 10 мг Аллергостин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозогалактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат. Срок хранения после открытия3 года.Условия храненияХранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в оригинальной упаковке (пачке картонной) для защиты от света.Источники 1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX); 2. Государственный реестр лекарственных средств; 3. Официальная инструкция от производителя. Фармакологический эффектФармакотерапевтическая группа: Антигистаминные препараты системного действия другие антигистаминные средства системного действия. Эбастин является блокатором H1-гистаминовых рецепторов длительного действия. После приёма препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится более 48 ч. После 5-дневного курса лечения эбастином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приёме сохраняется высокий уровень блокады периферических Н1-гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не отмечено влияния эбастина на интервал QТ на ЭКГ в дозе 100 мг - дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (10 мг) в 10 раз. Не отмечено влияния эбастина на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг - дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.ФармакокинетикаАбсорбцияПосле перорального приёма эбастин быстро всасывается, подвергаясь значительному метаболизму при первом прохождении через печень, что приводит к появлению его активного кислого метаболита карэбастина. Приём пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата. РаспределениеПосле однократного перорального приёма 10 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. После однократного перорального приёма 20 мг препарата максимальная концентрация каребастина в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 157 нг/мл. При ежедневном приёме препарата от 10 мг до 40 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 97%. Биотрансформация. Почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. Исследования in vitro с микросомами печени человека показывают, что эбастин метаболизируется в карэбастин с участием фермента CYP3A4. Совместное введение эбастина и кетоконазола или эритромицина (оба ингибитора CYP3A4) здоровым добровольцам было связано со значительным повышением концентрации эбастина и карэбастина в плазме крови, особенно с кетоконазолом (см. раздел 4.5) Элиминация Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится с мочой, в основном в виде конъюгатов. Линейность Было показано, что существует кинетическая линейность в соответствии со значениями площади под кривой концентрация-время при дозах от 10 до 40 мг эбастина и что значения Tmax не зависят от введенной дозы.ПоказанияАллергостин показан к применению у взрослых и детей старше 12 лет: лечение аллергического ринита сезонного и/или круглогодичного лечение крапивницы различной этиологии, в том числе хронической идиопатической.Противопоказания гиперчувствительность к действующему веществу эбастин и другим компонентам препарата, указанным в разделе 6.1 беременность и период грудного вскармливания (см. раздел 4.6.) детский возраст до 12 лет (см. раздел 4.2) тяжёлые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) для применения разовой или суточной дозы 20 мг. Применение при беременности и кормлении грудью Фертильность, беременность и лактация Беременность: данные о применении эбастина у беременных женщин ограничены. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать применение препарата в период беременности. Лактация Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Аллергостин. Сведения о проникновении эбастина в грудное молоко человека отсутствуют. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, карэбастина, с белками (> 97%) не предполагает выделения препарата с грудным молоком. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать применение препарата в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Фертильность Данные о влиянии эбастина на фертильность человека отсутствуют. Способ применения и дозыРежим дозирования Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется начинать терапию с дозы 10 мг 1 раз в сутки, используя препарат Аллергостин 10 мг таблетки, покрытые плёночной оболочкой. При недостаточной эффективности выбранной дозировки рекомендуется использовать 1 раз в сутки 2 таблетки по 10 мг или 1 таблетку 20 мг. Продолжительность курса лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.Побочные действияРезюме профиля безопасности По результатам проведенных клинических исследований с участием пациентов, получавших эбастин, наиболее частыми нежелательными реакциями были головная боль, сухость во рту и сонливость. Нежелательные реакции, о которых сообщалось в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного наблюдения, перечислены ниже в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно): нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отёк) нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна: повышенный аппетит психические нарушения: Редко: нервозность, бессонница Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: головная боль часто: сонливость редко: головокружение, гипестезия, дисгевзия Нарушения со стороны сердца: редко:сердцебиение, тахикардия Желудочно-кишечные нарушения:часто: сухость слизистой оболочки полости рта редко: рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: гепатит, холестаз, отклонения функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, щелочной фосфатазы и/или билирубина) Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: крапивница, сыпь, дерматит Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: редко: нарушения менструального цикла Oбщие нарушения и реакции в месте введения: редко: отёки, астения лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна: увеличение массы тела. Дети Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей старше 12 лет (группа детей из 460 человек), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.ПередозировкаСимптомы: в исследованиях с использованием высоких доз эбастина (более 100 мг в сутки) не наблюдалось клинически значимых признаков и симптомов. Лечение: cпециального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ, симп-томатическое лечение.Взаимодействие с другими препаратамиПри одновременном применении препарата Аллергостин с кетоконалозом, итрако-назолом, эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ. Фармакокинетические взаимодействия наблюдались при одновременном назначе-нии эбастина с рифампицином. Эти взаимодействия могут привести к снижению концентрации эбастина в плазме крови и оказывать ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина. Препарат Аллергостин не взаимодействует с теофиллином, варфарином, циметиди-ном, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.Особые указания<р>Аллергостин® следует с осторожностью применять у пациентов: с увеличенным интервалом QT на ЭКГ с гипокалиемией с заболеванием почек (почечная недостаточность) принимающим кетоконазол, итраконазол, эритромицин, рифампицин – возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ с лёгкой и умеренной степенью печёночной недостаточности (классы А и В по классификации Чайлд-Пью), принимающим дозу 20 мг с тяжёлыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) дозы для этих пациентов не должны превышать 10 мг Аллергостин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозогалактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат. Срок хранения после открытия3 года.Условия храненияХранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в оригинальной упаковке (пачке картонной) для защиты от света. Источники 1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX); 2. Государственный реестр лекарственных средств; 3. Официальная инструкция от производителя.