Периндоприл-СЗ Таблетки 4 мг 30 шт

ИнформацияИнструкция по применениюОписаниеТаблетки ПЕРИНДОПРИЛ-СЗ - действенный ингибитор АПФ.Действующее веществоПериндоприлСостав1 таб. периндоприла эрбумин 4 мг. Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат.Форма выпускаТаблеткиФармакологический эффектИнгибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Гипотензивный эффект развивается в течение первого часа после приема периндоприла, достигает максимума через 4-8 ч и продолжается в течение 24 ч. В клинических исследованиях при применении периндоприла (монотерапия или в комбинации с диуретиком) показано значительное снижение риска возникновения повторного инсульта (как ишемического, так и геморрагического), а также риска фатальных или приводящих к инвалидности инсультов; основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом; деменции, связанной с инсультом; серьезных ухудшений когнитивных функций. Данные терапевтические преимущества были отмечены как у пациентов с артериальной гипертензией, так и при нормальном АД, независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта. Показано, что на фоне применения периндоприла третбутиламина в дозе 8 мг/сут (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) у пациентов со стабильной ИБС, отмечается существенное снижение абсолютного риска осложнений, предусмотренных основным критерием эффективности (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, частота нефатального инфаркта миокарда и/или остановки сердца с последующей успешной реанимацией) на 1.9%. У пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или процедуру коронарной реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2.2% по сравнению с группой плацебо. Периндоприл применяется как в виде монотерапии, так и в виде фиксированных комбинаций с индапамидом, с амлодипином.ФармакокинетикаПосле приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 65-70%. В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита - периндоприлата (около 20%) и 5 неактивных соединений. Cmax периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч после приема. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови незначительное (менее 30%) и зависит от концентрации активного вещества. Vd свободного периндоприлата близок к 0.2 л/кг. Не кумулирует. Повторный прием не приводит к кумуляции и T1/2 соответствует периоду его активности. При приеме во время еды метаболизм периндоприла замедляется. T1/2 периндоприла составляет 1 ч. Периндоприлат выводится из организма почками; T1/2 его свободной фракции составляет 3-5 ч. У пожилых пациентов, а также при почечной и сердечной недостаточности выведение периндоприлата замедляется.ПоказанияВ список еоказаний входят:— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии и в составе комбинированной терапии). — хроническая сердечная недостаточность. — ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда и/или коронарную реваскуляризацию. — профилактика повторного инсульта (в комбинации с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу.ПротивопоказанияВ список противопоказаний входят:— ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ. — наследственный/идиопатический ангионевротический отек. — одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл/мин/ 1. 73м2). — беременность. — период грудного вскармливания. — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). — дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. — повышенная чувствительность к периндоприлу или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата, а также к другим ингибиторам АПФ.Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат Периндоприл-СЗ противопоказан при беременности. Периндоприл-СЗ не следует применять в I триместре беременности. При планировании беременности или при ее диагностировании на фоне применения препарата Периндоприл-СЗ необходимо прекратить прием препарата как можно быстрее и проводить другую гипотензивную терапию с доказанным профилем безопасности применения при беременности. Соответствующих контролируемых исследований применения ингибиторов АПФ у беременных не проводилось. Имеющиеся ограниченные данные о воздействии препарата в I триместре беременности свидетельствуют о том, что применение ингибиторов АПФ не приводит к порокам развития плода, связанных с фетотоксичностью. Известно, что длительное воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижению функции почек, олигогидрамниону, замедлению оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (таких как почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если пациентка получала Периндоприл-СЗ во II или III триместрах беременности, рекомендуется провести УЗИ для оценки состояния костей черепа и функции почек плода. Применение препарата Периндоприл-СЗ в период грудного вскармливания не рекомендуется в связи с отсутствием данных о возможности его проникновения в грудное молоко. Если применение препарата необходимо в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.Способ применения и дозыПрепарат принимают внутрь, перед едой, 1 раз/сут, предпочтительно утром. При выборе дозы следует учитывать особенности клинической ситуации и степень снижения АД на фоне проводимой терапии.Побочные действияЧастота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии периндоприлом, приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10). часто (>1/100, <1/10). нечасто (>1/1000, <1/100). редко (>1/10 000, <1/1000). очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения (классификация Всемирной организации здравоохранения). Со стороны нервной системы: часто - парестезии, головная боль, головокружение, вертиго. нечасто - нарушения сна, лабильность настроения, сонливость, обморок. очень редко - спутанность сознания. Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения. Со стороны органа слуха: часто - шум в ушах. Со стороны системы кроветворения: нечасто - гипогликемия, гиперкалиемия, обратимая после отмены препарата, гипонатриемия, эозинофилия. очень редко - снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз. У пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы в очень редких случаях возникает гемолитическая анемия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - чрезмерное снижение АД, в т. ч. ортостатическая гипотензия. нечасто - васкулит, тахикардия, ощущение сердцебиения. очень редко - нарушения сердечного ритма, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска. Со стороны органов дыхания: часто - кашель, одышка. нечасто - бронхоспазм, боль в грудной клетке. очень редко - эозинофильная пневмония, ринит. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, диспепсия, диарея, запор. нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта. очень редко - панкреатит, гепатит (холестатический или цитолитический), ангионевротический отек кишечника. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожная сыпь, зуд. нечасто - ангионевротический отек лица, губ, верхних и нижних конечностей, слизистых оболочек, языка, голосовых связок и/или гортани, фотосенсибилизация, пузырчатка, крапивница. очень редко - многоформная эритема. Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечные спазмы. нечасто - артралгия, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - нарушение функции почек. очень редко - острая почечная недостаточность. Со стороны репродуктивной системы: нечасто - эректильная дисфункция. Общие расстройства и симптомы: часто - астения. нечасто - повышенное потоотделение, периферические отеки, слабость, лихорадка, падения. Лабораторные показатели: нечасто - повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, обратимые после отмены препарата, чаще у пациентов с почечной недостаточностью, тяжелой хронической сердечной недостаточностью и реноваскулярной гипертензией. редко - повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови.ПередозировкаСимптомы: чрезмерное снижение АД, шок, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, беспокойство и кашель. Лечение: меры неотложной помощи сводятся к выведению препарата из организма - промыванию желудка и/или приему активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса. При значительном снижении АД следует перевести пациента в положение лежа на спине с опущенным изголовьем и немедленно провести восполнение ОЦК, следует в/в ввести 0. 9% раствор натрия хлорида. Периндоприлат, активный метаболит периндоприла, может быть удален из организма с помощью диализа. При развитии устойчивой к терапии брадикардии может потребоваться постановка искусственного водителя ритма. Основные жизненные функции организма, содержание электролитов сыворотки крови и КК должны находиться под постоянным контролем.Условия храненияВ сухом местеИсточники 1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX); 2. Государственный реестр лекарственных средств; 3. Официальная инструкция от производителя. Фармакологический эффектИнгибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Гипотензивный эффект развивается в течение первого часа после приема периндоприла, достигает максимума через 4-8 ч и продолжается в течение 24 ч. В клинических исследованиях при применении периндоприла (монотерапия или в комбинации с диуретиком) показано значительное снижение риска возникновения повторного инсульта (как ишемического, так и геморрагического), а также риска фатальных или приводящих к инвалидности инсультов; основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом; деменции, связанной с инсультом; серьезных ухудшений когнитивных функций. Данные терапевтические преимущества были отмечены как у пациентов с артериальной гипертензией, так и при нормальном АД, независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта. Показано, что на фоне применения периндоприла третбутиламина в дозе 8 мг/сут (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) у пациентов со стабильной ИБС, отмечается существенное снижение абсолютного риска осложнений, предусмотренных основным критерием эффективности (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, частота нефатального инфаркта миокарда и/или остановки сердца с последующей успешной реанимацией) на 1.9%. У пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или процедуру коронарной реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2.2% по сравнению с группой плацебо. Периндоприл применяется как в виде монотерапии, так и в виде фиксированных комбинаций с индапамидом, с амлодипином.ФармакокинетикаПосле приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 65-70%. В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита - периндоприлата (около 20%) и 5 неактивных соединений. Cmax периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч после приема. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови незначительное (менее 30%) и зависит от концентрации активного вещества. Vd свободного периндоприлата близок к 0.2 л/кг. Не кумулирует. Повторный прием не приводит к кумуляции и T1/2 соответствует периоду его активности. При приеме во время еды метаболизм периндоприла замедляется. T1/2 периндоприла составляет 1 ч. Периндоприлат выводится из организма почками; T1/2 его свободной фракции составляет 3-5 ч. У пожилых пациентов, а также при почечной и сердечной недостаточности выведение периндоприлата замедляется.ПоказанияВ список еоказаний входят:— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии и в составе комбинированной терапии). — хроническая сердечная недостаточность. — ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда и/или коронарную реваскуляризацию. — профилактика повторного инсульта (в комбинации с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу.ПротивопоказанияВ список противопоказаний входят:— ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ. — наследственный/идиопатический ангионевротический отек. — одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл/мин/ 1. 73м2). — беременность. — период грудного вскармливания. — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). — дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. — повышенная чувствительность к периндоприлу или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата, а также к другим ингибиторам АПФ.Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат Периндоприл-СЗ противопоказан при беременности. Периндоприл-СЗ не следует применять в I триместре беременности. При планировании беременности или при ее диагностировании на фоне применения препарата Периндоприл-СЗ необходимо прекратить прием препарата как можно быстрее и проводить другую гипотензивную терапию с доказанным профилем безопасности применения при беременности. Соответствующих контролируемых исследований применения ингибиторов АПФ у беременных не проводилось. Имеющиеся ограниченные данные о воздействии препарата в I триместре беременности свидетельствуют о том, что применение ингибиторов АПФ не приводит к порокам развития плода, связанных с фетотоксичностью. Известно, что длительное воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижению функции почек, олигогидрамниону, замедлению оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (таких как почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если пациентка получала Периндоприл-СЗ во II или III триместрах беременности, рекомендуется провести УЗИ для оценки состояния костей черепа и функции почек плода. Применение препарата Периндоприл-СЗ в период грудного вскармливания не рекомендуется в связи с отсутствием данных о возможности его проникновения в грудное молоко. Если применение препарата необходимо в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.Способ применения и дозыПрепарат принимают внутрь, перед едой, 1 раз/сут, предпочтительно утром. При выборе дозы следует учитывать особенности клинической ситуации и степень снижения АД на фоне проводимой терапии.Побочные действияЧастота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии периндоприлом, приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10). часто (>1/100, <1/10). нечасто (>1/1000, <1/100). редко (>1/10 000, <1/1000). очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения (классификация Всемирной организации здравоохранения). Со стороны нервной системы: часто - парестезии, головная боль, головокружение, вертиго. нечасто - нарушения сна, лабильность настроения, сонливость, обморок. очень редко - спутанность сознания. Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения. Со стороны органа слуха: часто - шум в ушах. Со стороны системы кроветворения: нечасто - гипогликемия, гиперкалиемия, обратимая после отмены препарата, гипонатриемия, эозинофилия. очень редко - снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз. У пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы в очень редких случаях возникает гемолитическая анемия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - чрезмерное снижение АД, в т. ч. ортостатическая гипотензия. нечасто - васкулит, тахикардия, ощущение сердцебиения. очень редко - нарушения сердечного ритма, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска. Со стороны органов дыхания: часто - кашель, одышка. нечасто - бронхоспазм, боль в грудной клетке. очень редко - эозинофильная пневмония, ринит. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, диспепсия, диарея, запор. нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта. очень редко - панкреатит, гепатит (холестатический или цитолитический), ангионевротический отек кишечника. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожная сыпь, зуд. нечасто - ангионевротический отек лица, губ, верхних и нижних конечностей, слизистых оболочек, языка, голосовых связок и/или гортани, фотосенсибилизация, пузырчатка, крапивница. очень редко - многоформная эритема. Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечные спазмы. нечасто - артралгия, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - нарушение функции почек. очень редко - острая почечная недостаточность. Со стороны репродуктивной системы: нечасто - эректильная дисфункция. Общие расстройства и симптомы: часто - астения. нечасто - повышенное потоотделение, периферические отеки, слабость, лихорадка, падения. Лабораторные показатели: нечасто - повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, обратимые после отмены препарата, чаще у пациентов с почечной недостаточностью, тяжелой хронической сердечной недостаточностью и реноваскулярной гипертензией. редко - повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови.ПередозировкаСимптомы: чрезмерное снижение АД, шок, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, беспокойство и кашель. Лечение: меры неотложной помощи сводятся к выведению препарата из организма - промыванию желудка и/или приему активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса. При значительном снижении АД следует перевести пациента в положение лежа на спине с опущенным изголовьем и немедленно провести восполнение ОЦК, следует в/в ввести 0. 9% раствор натрия хлорида.