Левофлоксацин-Озон Таблетки 750 мг 5 шт

Информация носит справочный характер и не является руководством к применению. Обязательна консультация врача.

ИнформацияИнструкция по применениюОписаниеКапсуловидные двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разломе ядро светло-желтого цвета.Действующее веществоЛевофлоксацинСоставАктивное вещество: левофлоксацина гемигидрат - 768,700 мг, в пересчете на левофлоксацин - 750,000 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 90,000 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 52,500 мг, повидон-К25 - 45,000 мг, кроскармеллоза натрия - 24,800 мг, магния стеарат - 15,000 мг, кремния диоксид коллоидный - 9,000 мг. Оболочка: поливиниловый спирт - 21,105 мг, макрогол-4000 - 14,535 мг, титана диоксид - 9,360 мг.Форма выпускаТаблеткиФармакологический эффектСинтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, тaк и in vivo. In vitro Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤ 2 мг/л, зона ингибирования ≥ 17 мм) - Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [коагулазонегативные метициллин-чувствительные/-умеренно чувствительные], Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp. СNS (коагулазонегативные), Streptococci группы C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллин-умеренно чувствительные/-чувствительные/-резистентные), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллин-чувствительные/-резистентные). - Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллин-чувствительные/-резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis B+/B- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non РРNG/РРNG (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp. - Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp. - Другие микроорганизмы: Bartonella sрр., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л, зона ингибирования 16-14 мм) - Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин-резистентные). - Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni/coli. - Анаэробные микроорганизмы: Prevotella sрр., Porphyromonas spp. Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (МПК ≥ 8 мг/л, зона ингибирования ≤ 13 мм) - Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus coagidase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-резистентные). - Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans. - Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron. - Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium. Клиническая эффективность В клинических исследованиях препарат был эффективен при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами. Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxela (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens. Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. Резистентность Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину. В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.ФармакокинетикаАбсорбция Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Одновременный прием пищи мало влияет на абсорбцию левофлоксацина. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99-100%. После однократного приема 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается в течение 1-2 ч и составляет 5,2±1,2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг препарата 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч. Ha 10 день приема внутрь препарата 500 мг 1 paз в сутки Cmax левофлоксацина составляла 5,7±1,4 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) (Сmin) в плазме крови составляла 0,5±0,2 мкг/мл. На 10 день приема внутрь препарата Левофлоксацин 500 мг 2 раза в сутки Сmax составляла 7,8±1,1 мкг/мл, а Сmin - 3,0±0,9 мкг/мл. Распределение Связь с белками сыворотки крови составляет 30-40 %. После однократного и повторного приема 500 мг препарата объем распределения левофлоксацина составляет, в среднем, 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека. Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги После однократного приема внутрь 500 мг препарата максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл, соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки, по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1-1,8 и 0,8-3, соответственно. После 5 дней приема внутрь 500 мг препарата средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах - 97,9 мкг/мл. Проникновение в легочную ткань Максимальные концентрации в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляли приблизительно 11,3 мкг/г и достигались через 4-6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2-5, по сравнению с концентрацией в плазме крови. Проникновение в альвеолярную жидкость После 3-х дней приема 500 мг препарата 1 или 2 раза в сутки максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после приема препарата и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл, соответственно, с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с концентрациями в плазме крови. Проникновение в костную ткань Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости, с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1-3. Максимальные концентрации левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата). Проникновение в спинномозговую жидкость Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость. Проникновение в ткань предстательной железы После приема внутрь 500 мг препарата 1 раз в сутки в течение 3-х дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84. Концентрации в моче Средние концентрации в моче через 8-12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл, соответственно. Метаболизм Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5 % принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям. Выведение После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения (Т1/2) - 6-8 ч). Выведение, преимущественно, через почки (более 85 % принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял 175±29,2 мл/мин. Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК). При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение через почки и почечный клиренс уменьшаются, а Т1/2 увеличивается. Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг препарата ЛевофлоксацинПоказанияЛечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: - внебольничная пневмония, - осложнённые инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит, - хронический бактериальный простатит, - инфекции кожных покровов и мягких тканей, - для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза, - профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения. Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний левофлоксацин может применяться в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам: - острый синусит, - обострение хронического бронхита, - неосложненный цистит. При применении левофлоксацина следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране.ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам а также к любому из вспомогательных веществ препарата эпилепсия поражение сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis) (см. разделы "Побочное действие" "Особые указания") беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста у плода) период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у ребенка) детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста).Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат противопоказан для применения у беременных женщин и женщин в период грудного вскармливания.Способ применения и дозыПрепарат следует применять внутрь во время еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Препарат следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема антацидных препаратов, содержащих магний и/или алюминий, соли железа, цинка или сукральфат. Рекомендуемая доза препарата для взрослых с нормальной функцией почек (клиренс креатинина (КК) >50 мл/мин): Госпитальная пневмония - 750 мг, 1 раз в сутки, 7-14 дней (продолжительность приема) Внебольничная пневмония - 750 мг, 1 раз в сутки, 5* дней (продолжительность приема) Острый бактериальный синусит - 750 мг, 1 раз в сутки, 5 дней (продолжительность приема) Осложненные инфекции мочевыводящих путей, в т.ч. острый пиелонефрит - 750 мг, 1 раз в сутки, 5** дней (продолжительность приема) Осложненные инфекции кожи и подкожных тканей - 750 мг, 1 раз в сутки, 7-14 дней (продолжительность приема) * Данный режим показан для лечения внебольничной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae (за исключением мультирезистентных штаммов), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. ** Данный режим показан для лечения инфекций мочевыводящих путей, вызванных Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis и острого пиелонефрита, вызванного Escherichia coli, включая случаи с сопутствующей бактериемией. Для пациентов с нарушениями функции почек (КК<50 мл/мин) необходимо применение других доз левофлоксацина. После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введение дополнительных доз. При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин лишь в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками. Если пропущен прием препарата, нужно, как можно скорее, принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать левофлоксацин по схеме. Длительность терапии зависит от типа заболевания (см. выше). Во всех случаях лечение стоит продолжать от 48 до 72 ч после исчезновения симптомов заболевания.Побочные действияУказанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 < 1/10), нечасто (≥1/1000 <1/100), редко (≥1/10000 <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота не известна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Данные полученные в клинических исследованиях и при пострегистрационном применении левофлоксацина. Нарушения со стороны сердца: Редко: синусовая тахикардия ощущение сердцебиения. Частота неизвестна (пострегистрационные данные): удлинение интервала QT на кардиограмме желудочковые нарушения ритма желудочковая тахикардия желудочковая тахикардия типа "пируэт" которые могут приводить к остановке сердца (см. разделы "Передозировка" "Особые указания"). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Нечасто: лейкопения эозинофилия. Редко: нейтропения тромбоцитопения. Частота неизвестна (пострегистрационные данные): панцитопения агранулоцитоз гемолитическая анемия. Нарушения со стороны нервной системы: Часто: головная боль головокружение. Нечасто: сонливость тремор дисгевзия (извращение вкуса). Редко: парестезия судороги (см. раздел "Особые указания"). Частота неизвестна (пострегистрационные данные): периферическая сенсорная нейропатия периферическая сенсорно-моторная нейропатия (см. раздел "Особые указания" дискинезия экстрапирамидные расстройства агевзия (потеря вкусовых ощущений) паросмия (расстройство ощущения запаха особенно субъективное ощущение запаха объективно отсутствующего) включая потерю обоняния обморок повышение внутричерепного давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия псевдоопухоль головного мозга). Нарушения со стороны органа зрения: Редко: нарушения зрения такие как расплывчивость видимого изображения Частота неизвестна (пострегистрационные данные): преходящая потеря зрения увеит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: Нечасто: вертиго (чувство отклонения или кружения собственного тела или окружающих предметов). Редко: звон в ушах. Частота неизвестна (пострегистрационные данные): снижение слуха потеря слуха. Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: Нечасто: одышка. Частота неизвестна (пострегистрационные данные)' бронхоспазм аллергический пневмонит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: диарея тошнота рвота. Нечасто: боли в животе диспепсия метеоризм запор. Частота неизвестна (пострегистрационные данные): геморрагическая диарея которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита включая псевдомембранозный колит (см. раздел "Особые указания") панкреатит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Нечасто: повышение концентрации креатина в сыворотке крови. Редко: острая почечная недостаточность (например вследствие развития интерстициального нефрита). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто: сыпь зуд крапивница гипергидроз. Частота неизвестна (пострегистрационные данные): токсический эпидермальный некролиз синдром Стивенса-Джонсона экссудативная многоформная эритема реакции фотосенсибилизации (см. раздел "Особые указания") лейкоцитокластический васкулит стоматит. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Нечасто: артралгия миалгия. Редко: поражение сухожилий включая тендинит (например ахиллова сухожилия) мышечная слабость которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis) (см. раздел "Особые указания"). Частота неизвестна (пострегистрационные данные): рабдомиолиз разрыв сухожилия (например ахиллова сухожилия. Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двухсторонний характер (см. также раздел "Особые указания")) разрыв связок разрыв мышц артрит. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: Нечасто: анорексия. Редко: гипогликемия особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии - "волчий" аппетит испарина дрожь нервозность). Частота неизвестна (пострегистрационные данные): гипергликемия тяжелая гипогликемия вплоть до развития гипогликемической комы особенно у пожилых пациентов. пациентов с сахарным диабетом принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин (см. раздел "Особые указания"). Инфекционные и паразитарные заболевания: Нечасто: грибковые инфекции развитие резистентности патогенных микроорганизмов. Нарушения со стороны сосудов: Редко: снижение артериального давления. Общие расстройства: Нечасто: астения. Редко: пирексия (повышение температуры тела). Частота неизвестна (пострегистрационные данные): боль (включая боль в спине груди конечностях). Нарушение со стороны иммунной системы: Редко: ангионевротический отек. Частота неизвестна (пострегистрационные данные): анафилактический шок анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.

Информация о товаре может содержать неточности, перед покупкой проверяйте информацию на сайте производителя. Если нашли ошибку, сообщите нам.