Торасемид таблетки 10 мг 30 шт

ИнформацияИнструкция по применениюОписаниеДозировка 10 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и риской.Действующее веществоТорасемидСоставСостав на одну таблетку: Для дозировки 10 мг: действующее вещество: Торасемид 10 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.Форма выпускаТаблеткиФармакологический эффектДиуретическое средствоТорасемид является "петлевым" диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием Торасемида с котранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. В результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы в миокарде, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность и его действие более продолжительно. Максимальный диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приема препарата внутрь. Торасемид можно применять в течение длительного времени.ФармакокинетикаПосле приема внутрь Торасемид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmах) Торасемида в плазме достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь после еды. Биодоступность составляет 80-90 % с незначительными индивидуальными вариациями. Распределение Связывание с белками плазмы - более 99 %. Объем распределения (Vd) составляет 16 л. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается вдвое. Метаболизм Метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются 3 метаболита (M1, М3 и М5), связывание которых с белками плазмы составляет 86 %, 95 % и 97 % соответственно. Выведение Период полувыведения (Т1/2) Торасемида и его метаболитов составляет 3-4 ч и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс составляет 40 мл/мин, почечный клиренс - 10 мл/мин. В среднем около 83 % от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24 %) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 - 12 %, М3 - 3 %, М5 - 41 %). Фармакокинетика в особых клинических случаях Особенности фармакокинетики Торасемида у отдельных групп пациентов Применение при нарушениях функции печени Препарат противопоказан при печеночной коме и прекоматозном состоянии. При печеночной недостаточности концентрация Торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 Торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна. У пациентов с циррозом печени Vd, Т1/2 и почечный клиренс повышены, но общий клиренс остается неизменным. Хроническая сердечная недостаточность У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов общий клиренс Торасемида на 50 % меньше, чем у здоровых добровольцев, а Т1/2 и общая биодоступность соответственно выше. Применение при нарушениях функции почек У пациентов с почечной недостаточностью почечный клиренс Торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут путем применения в высоких дозах. При почечной недостаточности Т1/2 Торасемида не изменяется, Т1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации. Препарат противопоказан при почечной недостаточности с нарастающей азотемией. Применение у детей Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Применение у пожилых пациентов Пациентам пожилого возраста специального подбора дозы не требуется. Фармакокинетический профиль Торасемида у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и Т1/2 при этом не меняются. Зависимость от пола и расовой принадлежности Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику Торасемида не изучалось.Показания Отеки у взрослых при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях почек и печени. Эссенциальная гипертензия у взрослых. Противопоказания Гиперчувствительность к Торасемиду или к любому другому компоненту препарата, аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины), почечная недостаточность с анурией, печеночная кома и прекома, рефрактерная гипокалиемия, рефрактерная гипонатриемия, гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация, резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей), гликозидная интоксикация, острый гломерулонефрит, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II - III степени, аритмия, некомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт. ст.), гиперурикемия, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период грудного вскармливания, одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов. Поскольку в состав препарата входит лактозы моногидрат, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, при дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.Применение при беременности и кормлении грудьюБеременность Контролируемых исследований по применению Торасемида у беременных не проводилось, препарат не рекомендуется применять во время беременности. Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода. Период грудного вскармливания Неизвестно, выделяется ли Торасемид с грудным молоком. При необходимости применения препарата Торасемид в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.Способ применения и дозыВнутрь, один раз в сутки, в одно и то же время, предпочтительно утром, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Отеки при хронической сердечной недостаточности Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу следует постепенно увеличивать до 20 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях возможно увеличение дозы Торасемида до 40 мг в сутки. Отеки при заболеваниях почек Рекомендуемая начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу следует постепенно увеличивать вдвое до достижения желаемого диуретического эффекта. Максимальная суточная доза Торасемида у пациентов с нефротическим синдромом составляет 200 мг. Применение Торасемида в дозах более 200 мг в сутки у пациентов с заболеваниями почек не было в достаточной степени изучено в клинических исследованиях. Отеки при заболеваниях печени Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу следует постепенно увеличивать вдвое до достижения желаемого диуретического эффекта. Применение Торасемида в дозах более 40 мг в сутки у пациентов с заболеваниями печени не было в достаточной степени изучено в клинических исследованиях. Эссенциальная гипертензия Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект Торасемида наступает медленно. Максимальный антигипертензивный эффект достигается примерно через 12 недель непрерывного лечения. При отсутствии эффекта в течение 4-6 недель дозу можно увеличить до 5 мг 1 раз в сутки. По данным проведенных исследований, увеличение дозы Торасемида свыше 5 мг в сутки не приводит к дальнейшему снижению артериального давления. Препарат обычно применяют в течение длительного периода времени или до исчезновения отеков. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Коррекция режима дозирования не требуется. Пациенты с нарушением функции почек Торасемид противопоказан пациентам с почечной недостаточностью с анурией. У пациентов с почечной недостаточностью без анурии коррекция режима дозирования не требуется. Пациенты с нарушением функции печени Торасемид противопоказан пациентам с печеночной комой или прекомой. У пациентов с печеночной недостаточностью лечение следует проводить с осторожностью, так как концентрации Торасемида в плазме крови могут быть повышены. Дети Безопасность и эффективность применения Торасемида у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.Побочные действияЧастота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1 %), очень редко (менее 0,01 %), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных). Со стороны крови и лимфатической системы Частота неизвестна - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия. Со стороны обмена веществ и питания Нечасто - гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, Частота неизвестна - снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета). Со стороны нервной системы Часто - головокружение, головная боль, сонливость, Нечасто - судороги мышц нижних конечностей, Частота неизвестна - спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощущение онемения, "ползания мурашек" и покалывания). Со стороны органа зрения Частота неизвестна - нарушение зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Частота неизвестна - нарушение слуха, звон в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром). Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто - экстрасистолия, тахикардия, аритмия, усиленное сердцебиение, покраснение лица, Частота неизвестна - чрезмерная артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, гиповолемия. Со стороны дыхательной системы Нечасто - носовые кровотечения. Со стороны пищеварительной системы Часто - диарея, Нечасто - боль в животе, метеоризм, Частота неизвестна - сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические расстройства, внутрипеченочный холестаз. Нарушения со стороны ночек и мочевыводящих путей Часто - увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия, Нечасто - учащенные позывы к мочеиспусканию, Частота неизвестна - олигурия, задержка мочи (например, у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови. Со стороны половых органов Частота неизвестна - нарушение потенции. Общие расстройства и нарушения в месте введения Нечасто - астения (истощение), жажда, слабость, повышенная утомляемость, гиперактивность, нервозность. Лабораторные показатели Нечасто - увеличение числа тромбоцитов, Частота неизвестна - гипергликемия, гиперурикемия, снижение числа эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, небольшое повышение активности щелочной фосфатазы в крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов (например, гамма- глутамилтрансферазы). Со стороны кожи и подкожных тканей Частота неизвестна - кожный зуд, сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация. Со стороны опорно-двигательного аппарата Частота неизвестна - мышечная слабость. Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса Частота не известна - гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства, гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.ПередозировкаСимптомы чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом, возможны желудочно-кишечные расстройства. Лечение Специфического антидота нет. Следует вызвать рвоту, провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водноэлектролитного баланса и кислотно-щелочного баланса под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита. Гемодиализ неэффективен.Взаимодействие с другими препаратамиТорасемид повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, антибиотиков, салицилатов, препаратов платины (например, цисплатина), амфотерицина В (вследствие конкурентного выведения почками). Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность гипогликемических средств, аллопуринола. Прессорные амины и Торасемид взаимно снижают эффективность друг друга. Биодоступность и, как следствие, эффективность Торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию Торасемида в сыворотке крови. При одновременном применении минерало- и глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами - возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения Т1/2 (для низкополярных сердечных гликозидов). Торасемид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона. Торасемид усиливает действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин). При одновременном приеме салицилатов в высоких дозах на фоне терапии Торасемидом увеличивается риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного выведения почками). Последовательное или одновременное применение Торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению артериального давления. Этого можно избежать, снизив дозу Торасемида или временно отменив его. При одновременном применении с пробенецидом или метотрексатом возможно уменьшение эффективности Торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны, Торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств. Совместное применение с ингибиторами изофермента CYP2C9 (например, амиодарон, флуконазол) может приводить к повышению концентрации Торасемида в крови. Совместное применение с индукторами CYP2C9 (например, рифампицин) может приводить к понижению концентрации Торасемида в крови. Необходимо контролировать артериальное давление и диуретический эффект при совместном применение Торасемида с такими лекарственными препаратами, а также при необходимости изменять дозу Торасемида. Из-за влияния Торасемида на метаболизм через цитохром CYP2C9, он может влиять на эффективность и безопасность применения лекарственных препаратов, метаболизирующихся через CYP2C9, таких как целекоксиб, или на лекарственные препараты с узким терапевтическим действием, например, варфарин или фенитоин. В таких случаях необходимо следить за пациентами и при необходимости изменять дозу. При одновременном применении циклоспорина и Торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а Торасемид - гиперурикемию. Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, получающих Торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.Особые указанияПрименять строго по назначению врача. Диуретический эффект сохраняется до 18 ч, это облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов. Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Торасемид. Пациентам, получающим высокие дозы препарата Торасемид в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия. Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ (адренокортикотропный гормон). Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов в плазме крови (в т. ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту, липиды и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей). При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение. Подбор режима дозирования у пациентов с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в условиях стационара (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови. Применение препарата Торасемид может обуславливать обострение подагры. У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче. У пациентов с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий. У больных в бессознательном состоянии необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Условия храненияПри температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Источники 1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX); 2.