ТЕЛЗАП ПЛЮС табл. 40+12,5 мг №30

Информация носит справочный характер и не является руководством к применению. Обязательна консультация врача.

Состав Каждая таблетка содержит: действующие вещества: гидрохлоротиазид - 12,500 мг; телмисартан - 40,000 мг; вспомогательные вещества: сорбитол, натрия гидроксид, повидон 25, магния стеарат. Лекарственная форма Описание Продолговатые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с желтоватым оттенком с гравировкой "81" на одной стороне. Действие Гипотензивное средство комбинированное (диуретик+ангиотензина II рецепторов антагонист) Фармакодинамика Препарат Телзап® Плюс представляет собой комбинацию гидрохлоротиазида (тиазидного диуретика) и телмисартана (антагониста рецепторов ангиотензина II (АРА II)). Сочетание данных компонентов обеспечивает более выраженное антигипертензивное действие, при этом уровень артериального давления (АД) снижается сильнее, чем на фоне монотерапии. Препарат, применяемый 1 раз в сутки в терапевтических дозах, эффективно и постепенно снижает АД. Гидрохлоротиазид Механизм действия тиазидных диуретиков (тиазидов) изучен не полностью. Тиазиды блокируют реабсорбцию ионов натрия и хлора в начале почечных канальцев. Таким образом, они увеличивают экскрецию натрия и хлора и, следовательно, выведение воды из организма. В результате мочегонного действия гидрохлоротиазида уменьшается объем циркулирующей жидкости, вследствие чего увеличивается активность ренина и содержание альдестерона в плазме крови. Это приводит к увеличению экскреции ионов калия с мочой и снижению содержания калия в крови (гипокалиемии). Гидрохлоротиазид также увеличивает экскрецию ионов магния и снижает экскрецию ионов кальция с мочой. Тиазидные диуретики снижают экскрецию мочевой кислоты почками и увеличивают ее содержание в крови. pH В максимальных терапевтических дозах диуретический/натрийуретический эффект всех тиазидных диуретиков приблизительно одинаков. Натриурез и диурез наступают в течение 2 ч и достигают своего максимума приблизительно через 4 ч. Продолжительность диуретического действия гидрохлоротиазида составляет от 6 до 12 ч. Гидрохлоротиазид обладает антигипертензивным действием. На нормальное АД тиазидные диуретики влияния не оказывают. Пациенты детского возраста Безопасность и эффективность телмисартана у детей и подростков младше 18 лет не установлена. Телмисартан ATi AT 1 AT 1 AT 1 и прочие менее изученные АТ-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов, а также эффект их возможной повышенной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого возрастает под действием телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не угнетает ангиотензинпревращающий фермент (АПФ. кининазу II), который также разрушает брадикинин. Это позволяет избежать побочных эффектов, связанных с действием брадикинина. У здоровых людей телмисартан в дозе 80 мг почти полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Подавляющий эффект продолжается более 24 ч и сохраняется вплоть до 48 ч. Начало антигипертензивного действия наблюдается в течение первых 3-х ч после приема телмисартана внутрь. Продолжительность терапевтического эффекта препарата составляет более 24 ч и включает последние 4 ч перед приёмом следующей дозы по данным суточного мониторирования АД. Это подтверждается измерениями, сделанными на момент максимального эффекта и сразу перед приемом следующей дозы (отношение остаточного эффекта к максимальному выше 80 % для дозировок 40 и 80 мг телмисартана в нлацебо-конзролируемых исследованиях). Максимальное антигипертензивное действие развивается через 4-8 недель регулярного приема телмисартана и сохраняется в течение длительной терапии. У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление, не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС). По результатам клинических исследований эффективность антигипертензивного действия телмисартана сравнима с терапевтическим эффектом препаратов других классов, таких как амлодипин , атенолол , эналаприл , гидрохлоротиазид и лизиноприл . В случае резкого прекращения лечения телмисартаном АД постепенно возвращается к исходным показателям, без развития синдрома "отмены". Частота возникновения сухого кашля была значительно ниже на фоне применения телмисартана в отличие от ингибиторов АПФ. Фармакокинетика У здоровых людей одновременное применение гидрохлоротиазида и телмисартана не влияет на фармакокинетику каждого из компонентов препарата. Всасывание Гидрохлоротиазид. После приема внутрь С m гидрохлоротиазида в плазме крови достигается примерно через 1-3 ч. С учетом кумулятивной почечной экскреции гидрохлоротиазида абсолютная биодоступность составляет около 60 %. Телмисартан. После приема внутрь телмисартан быстро всасывается. Максимальная концентрация (С m AUC AUC Фармакокинетика телмисартана после приема внутрь не является линейной. После повторного применения значительного накопления телмисартана в плазме крови отмечено не было. Распределение Гидрохлоротиазид. V dss Телмисартан. V dss ) в равновесном состоянии составляет примерно 500 л. Биотрансформация Гидрохлоротиазид. Телмисартан. 14 С, ацилглюкуронид составил примерно 11 % от общего количества радиоактивного вещества в плазме крови. Изоферменты цитохрома Р450 не принимают участия в метаболизме телмисартана. Выведение Гидрохлоротиазид. Гидрохлоротиазид выводится почти полностью в неизмененном виде с мочой. Около 60 % дозы принятой внутрь выводится в неизмененном виде в течение 48 ч. Почечный клиренс составляет 250-300 мл/мин. Период полувыведения (Т 1 / 2 ) гидрохлоротиазида составляет 10-15 ч. Телмисартан. После приема внутрь или внутривенного введения 14 С-меченого телмисартана большая часть дозы (> 97 %) выводится через кишечник с желчью; незначительное количество вещества выводится почками (менее 2 %). Общий плазменный клиренс телмисартана после приема внутрь составляет > 1500 мл/мин. Т 1 / 2 телмисартана составляет более 20 ч. Пол У женщин отмечена тенденция к более высоким концентрациям гидрохлоротиазида в плазме крови, эта находка не является клинически значимой. Плазменная концентрация телмисартана у женщин в 2-3 раза выше, чем у мужчин, при этом у женщин усиления антигипертензивного эффекта не наблюдается. Необходимости в коррекции дозы нет. Особые популяции пациентов Пациенты пожилого возраста Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) не отличается от молодых пациентов. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения гидрохлоротиазида снижается. У пациентов с удаленной или единственной почкой Т 1 / 2 составляет около 34 ч. Выведение телмисартана происходит практически без участия почек (менее 2 %). Учитывая опыт применения препарата для лечения пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин, в среднем - около 50 мл/мин), нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек. Телмисартан не выводится во время гемодиализа. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени показали повышение абсолютной биодоступности вплоть до 100 %. У пациентов с печеночной недостаточностью Т 1 / 2 не изменялся. Показания к применению Артериальная гипертензия (при отсутствии эффективности монотерапии телмисартаном или гидрохлоротиазидом). Противопоказания 2 площади поверхности тела); Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Гидрохлоротиазид Существует ограниченный опыт применения гидрохлоротиазида во время беременности (особенно в I триместре). Доклинические данные в отношении безопасности недостаточны. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и определяется в пуповидной крови. С учетом механизма фармакологического действия гидрохлоротиазида, его применение во II и III триместрах беременности может нарушать фетоплацентарную перфузию и приводить к развитию у плода и новорожденного таких осложнений, как желтуха, нарушения водно-электролитного баланса и тромбоцитопения. Описаны случаи развития тромбоцитопении у новорождённых, матери которых получали тиазидные диуретики. Применение гидрохлоротиазида во время беременности противопоказано. Гидрохлоротиазид нельзя применять для лечения гестозов второй II половины беременности (отеков, артериальной гипертензии или преэклампсии), так как он увеличивает риск снижения объема циркулирующей крови и плацентарной гипоперфузии, но не оказывает благоприятного влияния на течение указанных осложнений беременности. Диуретики не предотвращают развитие гестозов. Телмисартан Лечение АРАII во время беременности противопоказано. Применение АРАII не рекомендовано в течение первого триместра беременности и противопоказано в ходе второго и третьего триместров беременности. Не получено надлежащих данных по применению препарата телмисартана у беременных женщин. Исследования на животных обнаружили его репродуктивную токсичность. Эпидемиологическое доказательство риска тератогенного действия после приема ингибиторов АПФ в ходе первого триместра беременности не было убедительным, тем не менее данный риск исключить нельзя. Пока не получено данных контролируемых эпидемиологических исследований в отношении риска приема АРАII, для данного класса препаратов может существовать аналогичный риск. За исключением крайней необходимости длительного лечения АРАII, пациентки, планирующие беременность, должны выбрать альтернативное гипотензивное лекарственное средство с подтвержденным профилем безопасности применения при беременности. После установления факта беременности лечение АРАII следует немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение. Лечение АРА II в ходе второго и третьего триместров беременности оказывает токсическое действие на плод (ухудшение почечной функции, олигогидрамнион, задержка окостенения черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия и гиперкалиемия). При применении АРА II со второго триместра беременности рекомендовано ультразвуковое исследование почек и черепа плода. Детей, матери которых принимали АРА II, следует тщательно обследовать на предмет артериальной гипотензии. Период грудного вскармливания Прием препарата Телзап® Плюс в период грудного вскармливания противопоказан, следует применять альтернативное лечение с более благоприятным профилем безопасности. Гидрохлоротиазид проникает в материнское молоко, в связи с чем его применение в период грудного вскармливая противопоказано. Если применение гидрохлоротиазида в период лактации является абсолютно необходимым, но следует прекратить грудное вскармливание. Фертильность Исследование влияния комбинации телмисартана и гидрохлоротиазида на фертильность человека не проводилось. Применение у детей Побочные действия При применении комбинации телмисартан гидрохлоротиазид чаще всего сообщали о возникновении такой нежелательной реакции, как головокружение. Серьезный ангионевротический отек возникал редко (? 1/10000-< 1/1000). Общая частота возникновения нежелательных реакций при применении комбинации телмисартан гидрохлоротиазид сопоставима с таковой на фоне монотерапии телмисартаном. Зависимость развития нежелательных реакций от дозы препарата не установлена, не было отмечено взаимосвязи с полом, возрастом или расой пациентов. По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто (?1/10), часто (от ?1/100 до <1/10), нечасто (от ?1/1,000 до <1/100), редко (от ?1/10.000 до <1/1,000), очень редко (<1/10.000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным. Системно-органный класс Нежелательная реакция Гидрохлоротиазид+ Телмисартан Гидрохлоротиазид Телмисартан Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы) немеланомный рак кожи и губы (базальноклеточная карцинома кожи и плоскоклеточная карцинома кожи) частота неизвестна инфекции верхних дыхательных путей - нечасто Инфекционные и паразитарные заболевания инфекции мочевыводяших путей, включая цистит нечасто сепсис, в том числе с летальным исходом - - редко бронхит, фарингит, синусит редко - - сиаладенит частота неизвестна Нарушения со стороны крови и лимфатической системы анемия - - нечасто эозинофилия, тромбоцитопения - редко апластическая анемия, гемолитическая анемия, угнетение функции костного мозга, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения частота неизвестна Нарушения со стороны иммунной системы усиление симптомов или обострение системной красной волчанки (в ходе пострегистрационного наблюдения) редко реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции редко редко Нарушения со стороны эндокринной системы отсутствие надлежащего гликемического контроля при сахарном диабете частота неизвестна Нарушения со стороны обмена веществ и питания гиперкалиемия - - нечасто гипокалиемия нечасто - - гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом) редко гиперурикемия редко - - гипонатриемия редко - - анорексия, потеря аппетита, нарушение водно-электролитного баланса, гиповолемия, гипергликемия частота неизвестна Нарушения со стороны психики тревога нечасто - - депрессия редко - - возбужденное состояние - частота неизвестна - Нарушения со стороны нервной системы головокружение часто - - обморок парестезия нечасто - - сонливость - редко бессонница нарушение сна редко - - предобморочное состояние частота неизвестна - Нарушения со стороны органа зрения нарушение зрения, преходящее нарушение четкости зрения редко ксантопсия, острая близорукость, острая закрытоугольная частота неизвестна глаукома 2 Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения вертиго нечасто Нарушения со стороны сердца брадикардия - - нечасто тахикардия, аритмия нечасто - Нарушения со стороны сосудов артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия нечасто некротизирующий васкулит - частота неизвестна - Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения кашель - - нечасто одышка нечасто - - респираторный дистресс-синдром (включающий пневмонит и отек легких) редко интерстициальное заболевание легких - - очень редко Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта диарея, сухость во рту, метеоризм нечасто - - ощущение дискомфорта в области желудка - редко боль в животе, запор, диспепсия, рвота, гастрит редко панкреатит, ощущение дискомфорта в области желудка частота неизвестна Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей нарушение функции печени/заболевания печени редко желтуха (паренхиматозная или холестатическая) частота неизвестна Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей экзема, лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь редко ангионевротический отек (также с летальным исходом), эритема, кожный зуд, кожная сыпь, усиленное потоотделение, крапивница редко волчаночно-подобный синдром, реакции фоточувствительности, васкулит кожи, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) частота неизвестна боль в спине, мышечные спазмы, миалгия нечасто - - Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани артроз боль в области сухожилия - - редко боль в суставах, мышечные судороги, боль в конечностях редко слабость - частота неизвестна - Нарушения со стороны половых органов и молочной железы эректильная дисфункция нечасто Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность) нечасто интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, глюкозурия частота неизвестна Общие расстройства и нарушения в месте введения астения - - нечасто: боль в груди нечасто - - гриппоподобный синдром,боль редко - - гипертермия - частота неизвестна - Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований снижение содержания гемоглобина, повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности креатинфосфокиназы, повышение активности "печеночных" трансаминаз редко - - гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия - частота неизвестна - Описание отдельных нежелательных реакций Интерстициальное заболевание легких В ходе пострегистрационного применения препарата были описаны случаи возникновения интерстициального заболевания легких на фоне приема телмисартана, однако причинно-следственная связь не была установлена. Взаимодействие Гидрохлоротиазид Нерекомендуемые сочетания лекарственных препаратов Препараты лития При одновременном применении гидрохлоротиазида и препаратов лития снижается почечный клиренс лития, что может привести к повышению концентрации лития в плазме крови и увеличению его токсичности. При необходимости одновременного применения гидрохлоротиазида следует тщательно подбирать дозу препаратов лития, регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови и соответствующим образом подбирать дозу препарата. Сочетания лекарственных препаратов, требующие особого внимания Препараты, способные вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт" Следует с особой осторожностью применять гидрохлоротиазид одновременно с таким препаратами, как: I IC III фенотиазины бензамиды бутирофеноны трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина антибактериальные средства: фторхинолоны макролиды противогрибковые средства: азолы противомалярийные средства противопротозойные средства аитиангиналъные средства противоопухолевые средства противорвотные средства средства, влияющие на моторику ЖКТ антигистаминные средства прочие лекарственные средства в связи с увеличением риска желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт" (фактор риска - гипокалиемия). Следует определить содержание калия в плазме крови и при необходимости корректировать его до начала комбинированной терапии гидрохлоротиазидом с указанными выше препаратами. Необходим контроль клинического состояния пациента, содержания электролитов плазмы крови и показателей ЭКГ. У пациентов с гипокалиемией необходимо применять препараты, не вызывающие полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт". QT QT QT Препараты, способные вызывать гипокалиемию: амфотерицин В (при внутривенном введении), глюко- и минералокортикостероиды (при системном применении), тетракозактид (АКТГ), глицирризиновая кислота ( карбеноксолон , препараты, содержащие корень солодки), слабительные средства, стимулирующие моторику кишечника Увеличение риска развития гипокалиемии при одновременном применении с гидрохлоротиазидом (аддитивный эффект). Необходим регулярный контроль содержания калия в плазме крови, при необходимости - его коррекция. На фоне терапии гидрохлоротиазидом рекомендуется применять слабительные средства, не стимулирующие моторику кишечника. Сердечные гликозиды Гипокалиемия и гипомагниемия, обусловленные действием тиазидных диуретиков, усиливают токсичность сердечных гликозидов. При одновременном применении гидрохлоротиазида и сердечных гликозидов следует регулярно контролировать концентрацию калия в плазме крови, показатели ЭКГ и при необходимости корректировать терапию. Сочетания лекарственных препаратов, требующие внимания Другие гипотензивные препараты Потенцирование антигипертензивного действия гидрохлоротиазида (аддитивный эффект). Может появиться необходимость в коррекции дозы одновременно назначенных гипотензивных препаратов. Этанол, барбитураты, антипсихотические средства (нейролептики), антидепрессанты, анксиолитики, наркотические анальгетики и средства для общей анестезии Возможно усиление антигипертензивного действия гидрохлоротиазида и потенцирование ортостатической гипотензии (аддитивный эффект). Недеполяризирующие миорелаксанты (например, тубокурарин) Возможно усиление эффекта недеполяризирующих миорелаксантов. Адреномиметики (прессорые амины) Гидрохлоротиазид может снижать эффект адреномиметиков, таких как эпинефрин (адреналин) и норэпинефрин (норадреналин).

Информация о товаре может содержать неточности, перед покупкой проверяйте информацию на сайте производителя. Если нашли ошибку, сообщите нам.