Конкор НСТ Таблетки 2,5 мг+6,25 мг 30 шт

ИнформацияИнструкция по применениюОписаниеТаблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой в виде сердца с одной стороны и 2.5 - с другой.Действующее веществоБисопролол+ГидрохлоротиазидСостав1 таблетка покрытая пленочной оболочкой 2,5 мг + 6,25 мг содержит:Ядро таблетки:Действующие вещества:Бисопролола фумарат 2,50 мгГидрохлоротиазид 6,25 мгВспомогательные вещества: магния стеарат 1,00 мг, кросповидон 3,00 мг, крахмал кукурузный 6,75 мг, крахмал кукурузный, прежелатинизированный 6,75 мг, целлюлоза микрокристаллическая 37,50 мг, кальция гидрофосфат, безводный 75,00 мг.Пленочная оболочка:Опадрай® желтый (YS-1-6339G) 3,5000 мг (полисорбат 80 0,0350 мг, краситель железа оксид желтый Е172 0,0890 мг, макрогол 400 0,2800 мг, титана диоксид 0,8910 мг, гипромеллоза 2910/3 1,1025 мг,гипромеллоза 2910/6 1,1025 мг).Форма выпускаТаблеткиФармакологический эффектКомбинированное антигипертензивное средство.Бисопролол - селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС), угнетает сердечную проводимость, снижает возбудимость и сократимость миокарда). При увеличении дозы блокирует β2-адренорецепторы.Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 часа увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, подавлением симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы путем ингибирования бета-адренорецепторов юкстагломерулярного аппарата почек (что приводит к уменьшению секреции ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес.Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Снижает реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генли, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых почечных канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Усиливает выведение почками ионов магния, задерживает в организме ионы кальция и тормозит выведение уратов. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, длительность антигипертензивного эффекта сохраняется в течение суток. Диуретическое действие уменьшается при снижении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин.ФармакокинетикаБисопрололАбсорбция не зависит от приема пищи. После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 80-90%. Cmax в плазме крови достигается через 1-3 часа, связь с белками плазмы около 30%. Умеренно растворим в липидах, плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (около 1%). Метаболизируется в печени. Выводится двумя равноценными путями: приблизительно 50% дозы бисопролола выводится почками в неизменном виде и лишь 1-2% - через кишечник. T1/2- 10-12 ч.ГидрохлоротиазидПри приеме внутрь всасывается быстро, но неполно, абсорбция 80%, связь с белками плазмы 64%. Биодоступность гидрохлоротиазида от 60 до 80%. Время достижения Cmax наступает через 2-5 часов, около 4 часов. Проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. T1/2 — 9-13 часов. Не метаболизируется. Выводится почками в основном (более 95%) в неизмененном виде посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.ПоказанияАртериальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к бисопрололу, гидрохлоротиазиду, другим тиазидам, сульфонамидам или другим компонентам препарата,тяжелые формы бронхиальной астмы,острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии,кардиогенный шок,синдром слабости синусового узла,синоатриальная блокада,атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени,выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в минуту) до начала терапии,артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт. ст.),феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов),тяжелые формы нарушения периферического кровообращения или тяжелые формы синдрома Рейно,метаболический ацидоз,тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин),тяжелые нарушения функции печени,рефрактерная гипокалиемия, рефрактерная гипонатриемия, гиперкальциемия,детский возраст до 18 лет,беременность и период грудного вскармливания.Применение при беременности и кормлении грудьюПрименять данный комбинированный препарат во время беременности не рекомендуется.БисопрололБисопролол оказывает фармакологическое действие, которое может иметь отрицательное влияние на беременность и/или плод/новорожденного. В целом блокаторы бета-адренорецепторов уменьшают плацентарную перфузию, что связано с задержкой роста, внутриутробной смертью, выкидышем или преждевременными родами. Нежелательные явления (например, гипогликемия и брадикардия) могут возникнуть у плода и новорожденного. Если лечение блокаторами бета-адренорецепторов необходимо, то бета1-селективные блокаторы адренорецепторов являются предпочтительными.ГидрохлоротиазидИмеется ограниченный опыт использования гидрохлоротиазида во время беременности, особенно в течение первого триместра. Исследования на животных недостаточны.Гидрохлоротиазид проникает через плаценту. На основании фармакологического механизма действия гидрохлоротиазида его использование в течение второго и третьего триместра может нарушить перфузию в системе «плод-плацента» и вызвать появление нежелательных реакций со стороны плода или новорожденного, например желтуху, нарушение баланса электролитов и тромбоцитопению.Гидрохлоротиазид не следует использовать для терапии гестационного отека, гестационной гипертонии или преэклампсии из-за риска уменьшения объема плазмы и плацентарной гипоперфузии, без положительного эффекта на течение заболевания.Гидрохлоротиазид не следует использовать для лечения гипертонической болезни у беременных женщин, кроме как в редких ситуациях, когда нельзя использовать другие препараты для лечения.Грудное вскармливаниеКормление грудью во время лечения препаратом не рекомендовано. Гидрохлоротиазид может подавлять секрецию грудного молока.ФертильностьИсследований по воздействию препарата на фертильность у людей не проводилось.Способ применения и дозыКонкор® НСТ следует принимать один раз в сутки, утром, можно во время еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.Дозу препарата следует подбирать индивидуально.Начальная доза соответствует 1 таблетке, содержащей 2,5 мг бисопролола + 6,25 мг гидрохлоротиазида 1 раз в сутки.При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки, содержащей 5 мг бисопролола + 6,25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз в сутки. Если терапевтический эффект недостаточно выражен, можно увеличить дозу препарата Конкор® НСТ до 1 таблетки, содержащей 10 мг бисопролола + 6,25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз в сутки.Побочные действияЧастота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:Очень часто: ≥1/10,Часто: ≥1/100, <1/10,Нечасто: ≥ 1/1000, <1/100,Редко: ≥1/10 000, <1/1000,Очень редко: < 1/10 000, включая отдельные сообщения,Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных) Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)частота неизвестна: немеланомный рак кожи (базальноклеточная карцинома и плоскоклеточная карцинома).Нарушения со стороны крови и лимфатической системыредко: лейкопения, тромбоцитопения,очень редко: агранулоцитоз.Нарушения со стороны обмена веществ и питаниянечасто: потеря аппетита, гипергликемия, гиперурикемия, нарушение водно-электролитного баланса (в частности гипокалиемия и гипонатриемия, гипомагниемия и гипохлоремия, а также гиперкальциемия),очень редко: метаболический алкалоз.Нарушения психикинечасто: депрессия, бессонница,редко: галлюцинации, ночные кошмары.Нарушения со стороны нервной системычасто: головокружение*, головная боль*.Нарушения со стороны органа зренияредко: снижение продукции слезной жидкости (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушение зрения,очень редко: конъюнктивит,частота неизвестна: хориоидальный выпот, острая миопия, острая закрытоугольная глаукома.Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушенияредко: нарушение слуха.Нарушения со стороны сердцанечасто: брадикардия, нарушение AV проводимости, усугубление симптомов течения ХСН.Нарушения со стороны сосудовчасто: ощущение похолодания или онемения в конечностях,нечасто: ортостатическая гипотензия,редко: обморок (синкопе).Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе,редко: аллергический ринит,очень редко: острый респираторный дистресс-синдром (ОРДС)частота неизвестна: интерстициальная легочная болезнь.Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактачасто: жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея или запор,нечасто: боль в животе,очень редко: панкреатит.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путейредко: гепатит, желтуха.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканейредко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, внезапные «приливы» крови к лицу, кожная сыпь, фотодерматит, пурпура (геморрагическая сыпь), крапивница и ангионевротический отёк,очень редко: анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), алопеция, кожная красная волчанка. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканинечасто: мышечная слабость, судороги мышц.Нарушения со стороны половых органов и молочной железыредко: эректильная дисфункция.Общие расстройства и нарушения в месте введениячасто: повышенная утомляемость*,нечасто: астения,очень редко: боль в груди.Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследованийнечасто: повышение активности амилазы, обратимое повышение концентрации креатинина в сыворотке крови и мочевины, повышение концентрации триглицеридов и холестерина, глюкозурия,редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)).* Особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.Описание нежелательных реакцийНемеланомный рак кожи: на основании имеющихся данных эпидемиологических исследований между гидрохлоротиазидом и НМРК была выявлена кумулятивная дозозависимая взаимосвязь (см. разделы «Фармакотерапевтические свойства» и «Особые указания»).ПередозировкаБисопрололСимптомыНаиболее частыми симптомами передозировки бета-адреноблокаторами являются брадикардия, выраженное снижение АД, AV блокада, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола широко варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с сердечной недостаточностью обладают высокой чувствительностью. ЛечениеПри возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка электрокардиостимулятора.При выраженной гипотензии: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. Внутривенное введение глюкагона может быть эффективно.При AV блокаде (II или III степени): пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение в виде инъекций изопреналина. В случае необходимости – электрокардиостимулятора.При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.При гипогликемии: внутривенное введение раствора декстрозы (глюкозы).Имеются ограниченные данные, свидетельствующие о том, что бисопролол плохо выводится при диализе.ГидрохлоротиазидСимптомыНаиболее частыми проявлениями передозировки гидрохлоротиазидом являются увеличение диуреза, сопровождающееся острой потерей жидкости (дегидратацией) и электролитными нарушениями (гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия). Передозировка гидрохлоротиазидом может проявляться следующими симптомами: со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, шок,со стороны нервной системы: слабость, спутанность сознания, головокружение и спазмы икроножных мышц, парестезия, нарушения сознания, усталость,со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, жажда,со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, олигурия или анурия (из-за гемоконцентрации).Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, повышенное содержание азота мочевины в крови (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).ЛечениеПри передозировке проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Если препарат был принят недавно, для выведения гидрохлоротиазида показаны индукция рвоты или промывание желудка. Абсорбцию гидрохлоротиазида можно уменьшить приемом внутрь активированного угля. В случае снижения АД или шока следует восполнить объем циркулирующей крови введением плазмозамещающих жидкостей и дефицит электролитов (калий, натрий). При дыхательных нарушениях показана ингаляция кислорода или искусственная вентиляция легких. Следует контролировать водно-электролитный баланс (особенно содержание калия в сыворотке крови) и функцию почек до их нормализации.Специфического антидота нет. Гидрохлоротиазид выводится при гемодиализе, однако степень его выведения не установлена.Взаимодействие с другими препаратамиБисопрололНерекомендуемые комбинацииБлокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и дилтиазема: при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): при одновременном применении с препаратом Конкор® НСТ могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Однако не следует прерывать лечение без консультации лечащего врача. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.Иммунодепрессанты (такие как финголимод): финголимод может усилить отрицательный хронотропный эффект бета-адреноблокаторов и привести к выраженной брадикардии. Одновременное применение финголимода и бисопролола не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения финголимода и препарата Конкор® НСТ требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента. Рекомендуется начинать комбинированную терапию в условиях стационара и осуществлять соответствующий мониторинг (показан длительный контроль частоты сердечных сокращений, по меньшей мере, до утра следующего дня после первого одновременного приема финголимода и препарата Конкор® НСТ).Сочетания лекарственных препаратов, требующие особого вниманияБМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, амлодипин): при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения функции желудочков сердца.Гипотензивные средства и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина, баклофен): в комбинации с препаратом Конкор® НСТ могут увеличивать риск развития гипотензии.Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и усиливать отрицательный инотропный эффект. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон): при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости. М-холиномиметики: при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).Инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь: гипогликемическое действие может усиливаться. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать признаки гипогликемии. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.Средства для проведения анестезии: ослабление рефлекторной тахикардии и увеличение риска гипотензии (см. раздел «Особые указания»).Сердечные гликозиды: при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать время проведения импульса, вызывать развитие брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.Бета-адреномиметики (например, изопреналин, добутамин): одновременное применение с препаратом Конкор® НСТ может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.Адреномиметики, действующие на бета-, и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин): сочетание с бисопрололом может приводить к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.Сочетания лекарственных препаратов, требующих вниманияМефлохин: может увеличивать риск развития брадикардии.Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), за исключением ингибиторов МАО В: могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза. ГидрохлоротиазидНерекомендуемые сочетания лекарственных препаратовПрепараты литияПри одновременном применении гидрохлоротиазида и препаратов лития снижается почечный клиренс лития в плазме крови, что может привести к повышению концентрации лития в плазме крови и увеличить его токсичность. При необходимости одновременного применения гидрохлоротиазида следует тщательно подбирать дозу препаратов лития, регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови и соответствующим образом подбирать дозу препарата.Сочетания лекарственных препаратов, требующие особого вниманияПрепараты, способные вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт».