МЕТОПРОЛОЛ ВЕРТЕКС табл. пролонг. п/о 50 мг №30

Состав Одна таблетка с пролонгированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Дозировка 50 мг действующее вещество: вспомогательные вещества: пленочная оболочка № 1: пленочная оболочка №2: Лекарственная форма Описание Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. Действие Фармакодинамика Метопролол - 1-адреноблокатор, блокирующий 1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования 2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов. В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных 1-адреноблокаторов (включая метопролола тартрат), при применении препарата Метопролол наблюдается постоянная концентрация метопролола в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (1-блокада) в течение более чем 24 часов. Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме крови, клинически препарат Метопролол характеризуется лучшей 1-селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами -адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях метопролола в плазме крови, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе. Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать препарат Метопролол в сочетании с 2-адреномиметиками. При совместном использовании с 2-адреномиметиками метопролол в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую 2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные -адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные -адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние метопролола на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными -адреноблокаторами. Применение препарата Метопролол при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 часов, как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приеме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе. В исследовании MERIT-HF (исследование выживаемости при хронической сердечной недостаточности класс II-IV по классификации NYHA и со сниженной фракцией сердечного выброса (<, 0.40), включавшем 3991 пациента) метопролол показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении пациенты достигали общего улучшения симптомов (по классам NYHA). Также терапия с применением метопролола показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка. Качество жизни в период лечения метопрололом не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении метопрололом наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда. Фармакокинетика Всасывание Метопролол полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40 %. Распределение Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, составляет более 24 часов, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 часов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10 %. Метаболизм Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого -блокирующего эффекта. Выведение Около 5 % принятой внутрь дозы метопролола выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа. Показания к применению - Артериальная гипертензия, - стенокардия, - стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности), - снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда, - нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах, - функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией, - профилактика приступов мигрени. Противопоказания - Атриовентрикулярная блокада II и III степени, - сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, - постоянная или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими на -адренорецепторы, - клинически значимая синусовая брадикардия, - синдром слабости синусового узла, - кардиогенный шок, - тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, - артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), - подозрение на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ на электрокардиограмме (ЭКГ) более 0,24 секунды или систолическим АД менее 100 мм рт. ст., - известная повышенная чувствительность к метопрололу, любым другим компонентам препарата или к другим -адреноблокаторам, - совместное назначение с блокаторами медленных кальциевых каналов типа верапамила, для внутривенного введения. - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Применение при беременности и кормлении грудью Как и большинство других препаратов, препарат Метопролол не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие гипотензивные средства, -адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и -блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными. Рекомендуется следить за появлением признаков блокады -адренергических рецепторов у грудных детей (в случае, если кормящая мать получает терапию препаратом). Побочные действия Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто 1/10, часто от 1/100 до <, 1/10, нечасто от 1/1000 до <, 1/100, редко от 1/10000 до <, 1/1000, очень редко <, 1/10000, включая отдельные сообщения, частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Нарушения со стороны сердца: часто - брадикардия, ощущение сердцебиения, нечасто - обратимое усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени, боль в области сердца, редко-другие нарушения проводимости, аритмии, Нарушения со стороны сосудов: часто - ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, нечасто - кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, отеки, очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость, часто - головокружение, головная боль, нечасто - парестезии, судороги, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары, редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность, очень редко - амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации, нарушения вкусовых ощущений. Желудочно-кишечные нарушения: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор, нечасто - рвота, редко - сухость слизистой оболочкой полости рта. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - нарушения функции печени, очень редко - гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь (по типу псориазоподобной крапивницы), повышенное потоотделение, редко - выпадение волос, очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза. Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: часто - одышка при физической нагрузке, нечасто - бронхоспазм, редко - ринит. Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: очень редко - звон в ушах. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: очень редко - артралгия. Нарушения метаболизма и питания: нечасто - увеличение массы тела. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - импотенция/сексуальная дисфункция. Взаимодействие Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6. в связи с чем препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола. Следует избегать совместного применения препарата Метопролола со следующими лекарственными средствами: Производные барбитуровой кислоты: Пропафенон Верапамил: Комбинация препарата Метопролол со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы: Амиодарон: Антиаритмические средства класса: Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): Дифенгидрамин: Дилтиазем: Эпинефрин (адреналин): Фенилпропаноламин: Хинидин: Клонидин: Рифампицин: Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие -адреноблокагоры (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема -адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приема -адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приема внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних. Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина. Сердечные гликозиды при совместном применении с -адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию. Способ применения и дозы Как и большинство других препаратов, препарат Метопролол не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие гипотензивные средства, -адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и -блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными. Рекомендуется следить за появлением признаков блокады -адренергических рецепторов у грудных детей (в случае, если кормящая мать получает терапию препаратом). Передозировка Токсичность Метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка в возрасте 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком в возрасте 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1,4 г и 2,5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию соответственно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации. Симптомы При передозировке метопрололом наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы и подавление легочной функции, брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия, воздействие на почки, транзиторный миастенический синдром. Сопутствующий прием алкоголя, гипотензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 часа после приема препарата. Меры по оказанию помощи при передозировке Назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка. ВАЖНО! Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости осуществляется поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция легких, восполнение объема циркулирующей крови и инфузии 5 % раствора глюкозы, контроль ЭКГ. Атропин 1,0-2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае депрессии (подавления) миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина (адреналина). При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе на ЭКГ инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. 11ри остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение. Особые указания Пациентам, получающим -адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов медленных кальциевых каналов типа верапамила. Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия 2-адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу препарата Метопролол, при этом может потребоваться увеличение дозы 2-адреномиметика. Не рекомендуется назначать неселективные -адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов 1-селективные адреноблокаторы следует назначать с осторожностью. При применении 1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных -адреноблокаторов. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом. Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение проводимости (возможный исход - AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат. Препарат Метопролол может усугублять течение имеющихся нарушений периферического кровообращения в основном вследствие снижения АД. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными гликозидами. У пациентов, принимающих -адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение эпинефрина (адреналина) в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола. Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом Метопролол следует назначать -адреноблокатор. Резкая отмена -адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем ее следует избегать. При необходимости отмены препарата ее следует производить постепенно, в течение по крайней мере двух недель, с двукратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12,5 мг (возможно применение метопролола в другой лекарственной форме: таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, по 25 мг с риской), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов (например, усиление симптомов стенокардии, повышение АД) рекомендуется более медленный режим отмены препарата. Резкая отмена -адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает препарат Метопролол. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, прекращать лечение -адреноблокаторами не рекомендуется. Следует избегать назначения высоких доз препарата без предварительного подбора у пациентов с факторами сердечно-сосудистого риска, подвергающихся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом. Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом. Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения -адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении препарата Метопролол может наблюдаться головокружение и усталость. Форма выпуска Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг. 14, 15, 30 или 60 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Условия отпуска из аптек Условия хранения Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Производитель и организация, принимающие претензии потребителей