Винпоцетин-Реневал Таблетки 5 мг 50 шт

ИнформацияИнструкция по применениюОписаниеТаблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.Действующее веществоВинпоцетинСостав1 таблетка содержит:активное вещество:винпоцетин – 0,005 гвспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) – 0,17500 гкремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,00125 гкрахмал картофельный – 0,06625 г тальк – 0,00125 г магния стеарат – 0,00125 г Форма выпускаТаблеткиФармакологический эффектФармакодинамикаУлучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, облегчая транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное направление). Селективно блокирует Са2+ / зависимую фосфодиэстеразу (РDЕ), повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию аденозинтрифосфата (АТФ) и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга, усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга, стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена "обкрадывания", прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов. Повышает церебральный кровоток, снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного влияния на показатели системного кровообращения. ФармакокинетикаАбсорбцияВинпоцетин быстро абсорбируется, после приема внутрь максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 ч. Абсорбируется преимущественно в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.РаспределениеПри пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2–4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность около 7 %. Объем распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.МетаболизмОсновным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25–30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.ВыведениеПри многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченным винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %.У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.Фармакокинетика у особых групп пациентовПоскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.ПоказанияНеврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.ПротивопоказанияОстрая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца. Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, поскольку препарат содержит лактозу.Беременность, период кормления грудью.Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).Способ применения и дозыВнутрь, после приема пищи, начальная доза – 15 мг/сут, стандартная суточная доза – по 5–10 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 30 мг. Курс лечения – 1–3 мес. ПередозировкаЛечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими препаратамиВозможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления).Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами центрального действия, антиаритмиками и антикоагулянтами. Особые указанияВ случае исходного удлинения QT интервала, а также при одновременном применении с лекарственными средствами (ЛС), удлиняющими QT интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический контроль электрокардиограммы (ЭКГ).Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.Источники 1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX); 2. Государственный реестр лекарственных средств; 3. Официальная инструкция от производителя. Фармакологический эффектФармакодинамикаУлучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, облегчая транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное направление). Селективно блокирует Са2+ / зависимую фосфодиэстеразу (РDЕ), повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию аденозинтрифосфата (АТФ) и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга, усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга, стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена "обкрадывания", прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов. Повышает церебральный кровоток, снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного влияния на показатели системного кровообращения. ФармакокинетикаАбсорбцияВинпоцетин быстро абсорбируется, после приема внутрь максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 ч. Абсорбируется преимущественно в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.РаспределениеПри пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2–4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность около 7 %. Объем распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.МетаболизмОсновным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25–30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.ВыведениеПри многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченным винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %.У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.Фармакокинетика у особых групп пациентовПоскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.ПоказанияНеврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.ПротивопоказанияОстрая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца. Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, поскольку препарат содержит лактозу.Беременность, период кормления грудью.Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).Способ применения и дозыВнутрь, после приема пищи, начальная доза – 15 мг/сут, стандартная суточная доза – по 5–10 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 30 мг. Курс лечения – 1–3 мес. ПередозировкаЛечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими препаратамиВозможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления).Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами центрального действия, антиаритмиками и антикоагулянтами. Особые указанияВ случае исходного удлинения QT интервала, а также при одновременном применении с лекарственными средствами (ЛС), удлиняющими QT интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический контроль электрокардиограммы (ЭКГ).Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте. Источники 1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX); 2. Государственный реестр лекарственных средств; 3. Официальная инструкция от производителя.