Атенолол таблетки 100мг, №30

Торговое наименование Атенолол Международное непатентованное или группировочное наименование Атенолол Лекарственная форма Таблетки Состав Действующее вещество: атенолол 0,1 г. Вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат, крахмал картофельный, желатин, магния стеарат, стеариновая кислота. Описание Таблетки 100 мг Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета. Допускается незначительная мраморность, плоскоцилиндрические с фаской и риской. Фармакотерапевтическая группа Бета-адреноблокаторы; селективные бета-адреноблокаторы Код АТХ C07AB03 Фармакологические свойства Фармакодинамика Атенолол - селективный бета1-адреноблокатор. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, атенолол в терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на бета2-адренорецепторы внутренних органов (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), а также на бета2-адренорецепторы, участвующие в регуляции метаболизма. При применении в высоких дозах (более 100 мг в сутки) атенолол теряет селективность и оказывает бета2-адреноблокирующее действие. В терапевтических дозах атенолол блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция. Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие. Атенолол снижает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке, замедляет атриовентрикулярную проводимость, уменьшает возбудимость и сократимость миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде. Снижает активность ренина плазмы крови. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч. В начале лечения бета-адреноблокаторами (в первые 24 часа после приема внутрь) общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов). Через 1-3 суток ОПСС возвращается к исходному. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Атенолол оказывает атигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Антигипертензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивное действие проявляется как в снижении систолического, так и диастолического артериального давления, уменьшении ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Антигипертензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном применении стабилизируется к концу второй недели лечения. Антиангинальный эффект атенолола определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. С другой стороны, атенолол может повышать потребность в кислороде за счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмическое действие атенолола обусловлено подавлением синусовой тахикардии и устранением аритмогенных симпатических воздействий на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям проведения. Применение атенолола в ранние сроки острого инфаркта миокарда уменьшает размер инфаркта, снижает частоту осложнений и летальность. При применении атенолола уменьшается частота возникновения желудочковых аритмий. Существенное облегчение болей может способствовать снижению потребности в опиоидных анальгетиках. В клинических исследованиях установлено, что атенолол достоверно уменьшает смертность в течение первых 7 суток от момента развития инфаркта миокарда. Фармакокинетика Всасывание Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - быстрая и неполная. Биодоступность составляет 40-50%. После приема внутрь в дозах 50 мг и 100 мг средняя максимальная концентрация атенолола в плазме крови (Сmах) составляет соответственно 300 и 700 нг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) - 2-4 ч. После приема внутрь в дозах 50-400 мг концентрации атенолола в плазме крови пропорциональны дозе. Распределение Связь с белками плазмы крови низкая (не превышает 6-16%). Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизм Атенолол практически не метаболизируется в печени. Образующиеся в небольшом количестве (менее 10% от принятой дозы) гидроксильный метаболит и глюкуронид не обладают фармакологической активностью. Выведение Период полувыведения (Т1/2) атенолола из плазмы крови составляет 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Атенолол выводится почками путем клубочковой фильтрации (преимущественно в неизмененном виде). Неабсорбировавшийся атенолол (50-60% принятой внутрь дозы) выводится с калом в неизмененном виде. Фармакокинетика в особых группах пациентов Нарушение функции почек Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией атенолола. При клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м2 Т1/2 составляет 16-27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин/1,73 м2 - более 27 ч. Нарушение функции печени У пациентов с нарушением функции печени изменений фармакокинетики и кумуляции атенолола не отмечается. Пожилой возраст У пациентов пожилого возраста увеличивается период полувыведения атенолола. Показания к применению Атенолол показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет. Артериальная гипертензия; профилактика приступов стенокардии, за исключением вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала); нарушения сердечного ритма: синусовой тахикардии, профилактики наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия; острый инфаркт миокарда со стабильными гемодинамическими показателями. Противопоказания Гиперчувствительность к атенололу или к любому из вспомогательных веществ; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; кардиогенный шок; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин) до начала терапии; синдром слабости синусового узла; синоаурикулярная блокада; AV блокада II–III степени у пациентов без электрокардиостимулятора кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности; вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала); тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО); период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью AV блокада I степени, брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.), артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов легкой или умеренной степени тяжести, сахарный диабет, тиреотоксикоз, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), хирургическое вмешательство и общая анестезия, метаболический ацидоз, миастения, аллергические реакции в анамнезе, проведение десенсибилизирующей терапии, депрессия (в т. ч. в анамнезе), псориаз, беременность, хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Атенолол проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови. Исследований по применению атенолола в первом триместре не проводилось и, поэтому, нельзя исключить возможность повреждающего действия на плод. Для лечения артериальной гипертензии в третьем триместре беременности атенолол применяется под тщательным врачебным контролем. Применение атенолола при беременности может быть причиной нарушения роста плода. Назначать атенолол беременным или планирующим беременность женщинам, следует только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода, особенно в первом и втором триместре беременности, так как бета-адреноблокаторы снижают уровень плацентарной перфузии, что может привести к внутриутробной гибели плода или его незрелости и преждевременным родам. Кроме того, такие побочные эффекты, как гипогликемия и брадикардия, могут наблюдаться как у плода, так и у новорожденного. Период грудного вскармливания Применение атенолола в период грудного вскармливания противопоказано. Атенолол в значительных количествах выделяется в грудное молоко. Поэтому если необходимо применение атенолола в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить. Способ применения и дозы Внутрь. Таблетки принимают перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Для обеспечения указанных ниже режимов дозирования при необходимости применения атенолола в дозе 25 мг следует назначать препараты атенолола других производителей в лекарственной форме «таблетки 25 мг» или «таблетки 50 мг» с разделительной риской. Артериальная гипертензия Начальная доза атенолола составляет 50 мг 1 раз в сутки. Для достижения стабильного антигипертензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта следует увеличить дозу до 100 мг в сутки (в один прием). Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением терапевтического эффекта. При недостаточной эффективности атенолол можно принимать в комбинации с другими гипотензивными препаратами (например, с тиазидными диуретиками). Профилактика приступов стенокардии Начальная доза атенолола составляет 50 мг 1 раз в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, суточную дозу увеличивают до 100 мг (100 мг 1 раз в сутки или 50 мг 2 раза в сутки). Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность побочных эффектов возрастает. Нарушения сердечного ритма Рекомендуется поддерживающая доза - 50 мг или 100 мг 1 раз в сутки. Острый инфаркт миокарда со стабильными гемодинамическими показателями Рекомендуемый режим дозирования: по 100 мг 1 раз в сутки или по 50 мг 2 раза в день в течение 7-9 дней до выписки из стационара, под контролем АД и ЧСС. В случае развития брадикардии и/или артериальной гипотензии, или при появлении других нежелательных явлений, применение атенолола следует прекратить. Несмотря на то, что в клинических исследованиях эффективность применения атенолола была продемонстрирована только в течение первых 7 дней инфаркта миокарда, имеющиеся данные в отношении других бета-блокаторов свидетельствуют о значительном снижении смертности и частоты развития повторного инфаркта миокарда у пациентов, продолжавших получать терапию бета-адреноблокаторами в течение 1-3 лет после инфаркта миокарда. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функцией почек Поскольку атенолол выводится преимущественно почками, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью необходима коррекция режима дозирования. Значительная кумуляция атенолола наступает при снижении КК (клиренса креатинина) менее 35 мл/мин/1,73м2. Пациенты, находящиеся на гемодиализе Атенолол назначают в дозе 25 мг или 50 мг после каждой процедуры диализа. Принимать препарат необходимо под наблюдением в условиях стационара, так как может развиться выраженное снижение АД (артериального давления). Пожилые пациенты Рекомендуется начальная доза - 25 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем доза может быть увеличена с осторожностью под контролем АД и ЧСС (частоты сердечных сокращений). В случае развития брадикардии и/или артериальной гипотензии, или при появлении других нежелательных явлений, применение атенолола следует прекратить. Несмотря на то, что в клинических исследованиях эффективность применения атенолола была продемонстрирована только в течение первых 7 дней инфаркта миокарда, имеющиеся данные в отношении других бета-блокаторов свидетельствует о значительном снижении смертности и частоты развития повторного инфаркта миокарда у пациентов, продолжавших получать терапию бета-блокаторами в течение 1-3 лет после инфаркта миокарда. Побочное действие Нежелательные реакции возникают у 10-20% пациентов. Часто нежелательные реакции зависят от дозы. Наиболее часто встречающейся нежелательной реакцией является утомляемость, включая мышечную слабость. У некоторых пациентов при длительном лечении утомляемость становится менее выраженной. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Частота неизвестна: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу. Нарушения со стороны эндокринной системы Нечасто: гинекомастия. Атенолол может уменьшать симптомы гипертиреоза, гипогликемии (у пациентов с сахарным диабетом 1 типа) или гипергликемии (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа). Нарушения со стороны обмена веществ и питания Частота неизвестна: гиперлипидемия. Нарушения психики Нечасто: нарушения сна (сонливость или бессонница); Редко: «кошмарные» сновидения, галлюцинации, психоз, депрессия, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, беспокойство, изменение вкуса; Частота неизвестна: повышенная утомляемость. Нарушения со стороны нервной системы Редко: головокружение, головная боль, парестезия, судороги; Очень редко: миастения; Частота неизвестна: снижение способности к концентрации внимания, снижение быстроты реакции. Нарушения со стороны органа зрения Частота неизвестна: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит. Нарушения со стороны сердца Часто: брадикардия; Редко: развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмия, боль в груди, нарушения проводимости сердца; Частота неизвестна: ощущение сердцебиения, снижение сократимости миокарда, синдром слабости синусового узла, боль в груди, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии или повышение АД при прекращении приема препарата). Нарушения со стороны сосудов Часто: похолодание нижних конечностей; Редко: ортостатическая гипотензия, обморок, утяжеление перемежающейся хромоты; синдром Рейно, периферические отеки; Частота неизвестна: васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко: бронхоспазм, хрипы, одышка (у пациентов с бронхиальной астмой или бронхообструктивными заболеваниями в анамнезе), заложенность носа; Частота неизвестна: диспноэ, апноэ. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея; Редко: сухость слизистой оболочки полости рта; Частота неизвестна: запор, нарушение вкуса. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Редко: гепатотоксичность, включая внутрипеченочный холестаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко: кожная сыпь, алопеция, пурпура, обострение псориаза, кожный зуд; Очень редко: псориазоподобная кожная сыпь; Частота неизвестна: дерматит, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Часто: мышечная слабость; Частота неизвестна: боль в спине, артралгия, волчаночноподобный синдром. Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния Частота неизвестна: внутриутробная задержка роста плода, гипогликемия у плода/новорожденного, брадикардия у плода/новорожденного. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Редко: снижение потенции; Очень редко: снижение либидо; Частота неизвестна: болезнь Пейрони. Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто: астения, утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные Нечасто: повышение активности «печеночных» трансаминаз; Редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия; Очень редко: увеличение титра антинуклеарных антител. Передозировка Симптомы Выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, чрезмерное снижение АД, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей, пальцев или ладоней, судороги, гипогликемия. Лечение Промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; при возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное введение бета2-адреномиметика сальбутамола. При брадикардии - внутривенное (в/в) введение 1-2 мг атропина; при отсутствии положительного эффекта следует рассмотреть возможность постановки временного электрокардиостимулятора. При артериальной гипотензии – пациент должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких - в/в введение плазмозамещающих растворов; при неэффективности - введение вазопрессорных препаратов. Также может быть эффективным в/в введение глюкагона. При атриовентрикулярной блокаде II и III степени рекомендуется в/в введение бета-адреномиметиков. При их неэффективности следует рассмотреть возможность постановки временного электрокардиостимулятора. При острой сердечной недостаточности - в/в введение сердечных гликозидов и диуретиков. При отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. Также может быть эффективным в/в введение глюкагона. При бронхоспазме применяют ингаляционные бронходилататоры (сальбутамол, тербуталин), в/в введение бета2-адреномиметиков короткого действия и/или аминофиллина. При судорогах показано в/в введение диазепама. При гипогликемии показано в/в введение декстрозы (глюкозы). Атенолол выводится при гемодиализе. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Блокаторы «медленных» кальциевых каналов Блокаторы «медленных» кальциевых каналов При одновременном применении бета-адреноблокаторов с недигидропиридиновыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), такими как верапамил и дилтиазем, усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость, что может привести к выраженной артериальной гипотензии, атриовентрикулярной блокаде и остановке сердца. Противопоказано внутривенное введение верапамила и дилтиазема на фоне применения атенолола. В случае необходимости внутривенное введение верапамила или дилтиазема следует осуществлять не ранее чем через 48 часов после последнего приема атенолола. Одновременное применение атенолола и нифедипина может приводить к значительному снижению АД и возникновению симптомов сердечной недостаточности (у пациентов с латентной сердечной недостаточностью). Гипотензивные средства центрального действия Бета-адреноблокаторы могут увеличить риск развития и тяжесть «рикошетной» артериальной гипертензии (синдрома «отмены») при прекращении приема клонидина. При одновременном применении атенолола и клонидина бета-адреноблокатор следует отменить за несколько дней до прекращения приема клонидина. Если предполагается замена клонидина на атенолол, то следует назначать бета-адреноблокатор через несколько дней после отмены клонидина. При одновременном применении атенолола с метилдопой и клонидином возможно возникновение выраженной брадикардии.