ДИЛАКСА капс. 100 мг №10

Информация носит справочный характер и не является руководством к применению. Обязательна консультация врача.

Состав При производстве на ООО КРКА-РУС, Россия на капсулу 100 мг: Действующее вещество субстанции-гранул: Вспомогательные вещества субстанции-гранул: Вспомогательные вещества Твердые желатиновые капсулы № 3 Корпус: Крышечка: на капсулу 200 мг: Целекоксиб субстанция-гранулы 265,95 мг Действующее вещество субстапции-гранул: Целекоксиб 200,00 мг Вспомогательные вещества субстанции-гранул: Вспомогательные вещества рдые желатиновые капсулы №1 Корпус: Крышечка: желатин до 100 % При производстве на АО КРКА, д.д., Ново место, Словения на капсулу 100 мг: Действующее вещество: Целекоксиб 100,00 мг Вспомогательные вещества Твердые желатиновые капсулы № 3 Корпус: Крышечка: на капсулу 200 мг: Действующее вещество: Целекоксиб 200,00 мг Вспомогательные вещества Твердые желатиновые капсулы № 1 Корпус: Крышечка: Лекарственная форма Капсулы. Описание Капсулы 100 мг. Содержимое капсул - гранулированный порошок белого или почти белого цвета. Капсулы 200 мг. Фармакодинамика Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за 2 В лияние на функцию почек 2 2 2 2 Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН), транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности была сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно. Фармакокинетика Всасывание m ах m ах m ах m ах Влияние приема пищи m ах Распределение Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от концентрации целекоксиба в плазме крови и составляет около 97 %. Целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Целекоксиб метаболизируется в основном с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) CYP2С9 в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования (см раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами). Образующиеся метаболиты фармакологически неактивны в отношении ЦОГ-1 и Ц0Г -2. Активность изофермента CYP2C9 снижена у пациентов с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по изоферменту CYP2C9*3 полиморфизм, что ведет к уменьшению эффективности энзимов. Выведение 1/2 m ах 1/2 Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты пожилого возраста m ах Pa с a У представителей негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40 % выше, чем у представителей европеоидной расы. Причины и клиническое значение этого факта неизвестны, поэтому лечение лиц негроидной расы рекомендуется начинать с минимальной рекомендуемой дозы. Нарушение функции печени Концентрации целекоксиба в плазме крови у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) изменяются незначительно. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза. Нарушение функции почек 2 2 Показания к применению - Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита. - Болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли). - Лечение первичной дисменореи. Противопоказания Клинические данные о передозировке ограничены. Однократный прием в дозе до 1200 мг и многократное применение в дозе до 1200 мг 2 раза в сутки не сопровождалось клинически значимыми побочными эффектами. При подозрении на передозировку необходимо проводить поддерживающую терапию. Диализ предположительно не эффективен, так как связь целекоксиба с белками плазмы крови высокая (97 %). Применение при беременности и кормлении грудью Опыт применения целекоксиба при беременности недостаточный. Потенциальный риск применения препарата Дилакса при беременности не установлен, однако исключить его нельзя. При применении НПВП, включая целекоксиб, вследствие иигибирования синтеза Pg, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. При планировании беременности или проведении обследования по поводу бесплодия следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВП, включая целекоксиб. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза Pg, при применении во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость родовой деятельности и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза Pg на ранних сроках беременности может негативно отразиться на течении беременности. Имеются ограниченные данные о выведении целекоксиба с грудным молоком. Учитывая потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка и необходимость применения целекоксиба для матери, следует оцепить целесообразность грудного вскармливания. Побочные действия Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): >, >, >, >, очень редко от <,1/10000 Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: периферические отеки, повышение артериального давления, включая утяжеление течения артериальной гипертензии, нечасто: приливы, ощущение сердцебиения, редко: хроническая сердечная недостаточность, аритмия, тахикардия, ишемический инсульт и инфаркт миокарда. Со стороны пищеварительной системы: часто: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, нечасто: заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит), редко: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, очень редко: перфорация кишечника, панкреатит. Со стороны нервной системы: часто: головокружение, бессонница, нечасто: беспокойство, повышение мышечного тонуса, сопливость, редко: спутанность сознания (психоз). Со стороны мочевыделительной системы: часто: инфекция мочевых путей. Со стороны дыхательной системы: часто: бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, нечасто: фарингит, ринит. Со стороны кожных покровов: часто: кожный зуд (в том числе генерализованный), кожная сыпь, нечасто: крапивница, экхимозы, редко: алопеция. Со стороны органов кроветворения: нечасто: анемия, peдкo: тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: нечасто: шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия. Лабораторные показатели: нечасто: повышение активности печеночных ферментов (в том числе аланинаминотрасферазы и аспартатаминотрансферазы). Аллергические реакции: редко: ангионевротический отек, очень редко: буллезные высыпания (буллезный дерматит). Прочие: нечасто: обострение аллергических заболеваний (гиперчувствителыюсть), гриппоподобный синдром, случайные травмы, отек липа. По данным постмаркетингового наблюдения Аллергические реакции: очень редко: анафилаксия (анафилактические реакции). Со стороны нервной системы: редко: галлюцинации, очень редко: кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Со стороны органов чувств: нечасто: конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко: тромбоэмболия легочных артерий, очень редко: васкулит. Со стороны пищеварительной системы: редко: желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, очень редко: печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени (см. раздел Особые указания, подраздел Влияние на функцию печени), холестаз, холестатический гепатит, желтуха. Со стороны кожных покровов: peдко: реакции фоточувствительности, очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS или синдром гиперчувствительности), острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативиый дерматит. Со стороны мочевыделительной системы: редко: острая почечная недостаточность (см. раздел Особые указания, подраздел Влияние на функцию ночек), гипонатриемия, очень редко: интерстициальный нефрит, нефротический синдром, минимальное нарушение функции почек. Со стороны репродуктивной системы: редко: нарушение менструального цикла: частота неизвестна: снижение фертильности у женщин* (см. раздел Применение при беременности и в период грудного вскармливания). Прочие: нечасто: боль в грудной клетке. * Женщины, планирующие беременность, исключались из исследования, поэтому их не учитывали при подсчете частоты встречаемости. Взаимодействие in vitro in vivo связан с изоферментом CYP2D6. Варфарин и другие антикоагуляпты: Флуконазол, кетоконазол: Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ)/антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II): Диуретики: Контрацептивы для приема внутрь: Литий: Другие НПВП: Другие препараты: целекоксибом и антацидами (магния/алюминия гидроксид), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в низких дозах. Целекоксиб не оказывает антиагрегантного действия на тромбоциты, поэтому им не следует заменять ацетилсалициловую кислоту с целью профилактики сердечнососудистых заболеваний. У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови. Способ применения и дозы Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Поскольку риск сердечно-сосудистых осложнении может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Дилакса, следует принимать минимальную эффективную дозу препарата минимально возможным коротким курсом. Максимальная рекомендуемая суточная доза при длительном приеме составляет 400 мг. Симптоматическое лечение остеоартроза: Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: Лечение болевого синдрома и первичной дисменореи: Пациенты пожилого возраста: Нарушение функции печени: случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы. Опыта применения препарата Дилакса у пациентов с тяжелой степенью тяжести печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) нет (см. раздел Противопоказания). Нарушение функции почек: Одновременное применение с флуконазолом: Медленный метаболизм субстратов изофермента CYP 2 C 9 Передозировка Клинические данные о передозировке ограничены. Однократный прием в дозе до 1200 мг и многократное применение в дозе до 1200 мг 2 раза в сутки не сопровождалось клинически значимыми побочными эффектами. При подозрении на передозировку необходимо проводить поддерживающую терапию. Диализ предположительно не эффективен, так как связь целекоксиба с белками плазмы крови высокая (97 %). Особые указания Препарат Дилакса, обладающий жаропонижающим действием, может снизить диагностическое значение лихорадки, что затрудняет диагностику инфекции. Влияние па сердечно-сосудистую систему к При применении НПВП (селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования с целью лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. ацетилсалициловую кислоту Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению АД, что может стать причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Как и другие НПВП, целекоксиб следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией. В начале и во время терапии целекоксибом следует контролировать АД. Влияние на пищеварительную систему У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Риск развития этих осложнений при применении НПВП наиболее высок у пациентов пожилого возраста, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов, одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и у пациентов с такими заболеваниями ЖКТ как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из ЖКТ являются одновременное применение ГКС для приема внутрь или антикоагулянтов, длительная терапия НПВП, курение, прием этанола. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных реакциях с летальным исходом были отмечены у пациентов пожилого возраста и ослабленных пациентов. Одновременное применение с варфарином и другими антикоагулянтами Сообщалось о серьезных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые одновременно с целекоксибом применяли варфарин или аналогичные средства. Учитывая наличие сообщений об удлинении протромбинового времени, после начала лечения препаратом Дилакса или при изменении его дозы следует контролировать показатели свертываемости крови. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, ингибирующих синтез Pg, у некоторых пациентов, принимающих препарат Дилакса, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны находиться под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек НПВП, в том числе и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Препарат Дилакса следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, у пациентов, принимающих диуретики, ИАПФ, АРА II, и у пациентов пожилого возраста. Необходимо тщательно контролировать функцию почек у таких пациентов. Так же следует соблюдать осторожность пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно провести per идратацию, а затем начинать терапию препаратом Дилакса. Влияние на функцию печени Препарат Дилакса не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью). Пациентам с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пыо) препарат Дилакса следует применять с осторожностью и в минимальной эффективной дозе. В редких случаях наблюдались тяжелые нарушения функции печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени и печеночную недостаточность (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со сто юны печени во время лечения препаратом Дилакса. Анафилактические реакции При приеме препарата Дилакса были зарегистрированы случаи развития анафилактических реакций. Серьезные реакции со стороны кожных покровов Крайне редко мри приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Риск развития таких реакций выше в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев они возникали в первый месяц терапии. При появлении кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности необходимо прекратить прием препарата Дилакса. Терапия ГКС Не следует заменять терапию ГКС препаратом Дилакса при лечении глюкокортикостероидной недостаточности. Специальная информация по вспомогательным веществам Препарат Дилакса содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат Дилакса может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности. Форма выпуска Капсулы, 100 мг, 200 мг. Условия отпуска из аптек По рецепту Условия хранения При температуре не выше 25 С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности. Производитель и организация, принимающие претензии потребителей 125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1, 22 этаж, БЦ «Водный» тел.: +7 495 981-10-95, +7 495 981-10-88 факс: +7 495 981-10-91 Электронная почта: info.ru@krka.biz

Информация о товаре может содержать неточности, перед покупкой проверяйте информацию на сайте производителя. Если нашли ошибку, сообщите нам.