Немулекс 100 мг гранулы для приготовления суспензии в пакетиках 2 г 4 шт

Показания ревматоидный артрит;остеоартроз;артриты различной этиологии;артралгии;миалгии;послеоперационные и посттравматические боли;бурсит;тендинит;альгодисменорея;зубная боль;головная боль.Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшает боли и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Фармакокинетика ВсасываниеАбсорбция при приеме внутрь - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Тmax в плазме крови - 1.5-2.5 ч. Сmax в плазме крови - 3.5-6.5 мг/л.РаспределениеСвязывание с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислым альфа1-гликопротеидом 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Vd - 0.19-0.35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. МетаболизмМетаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (в т.ч. сульфатирование, глюкуронирование). 4-гидроксинимесулид подвергается энтерогепатической рециркуляции.ВыведениеТ1/2 нимесулида - 1.56-4.95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%). Фармакологическое действие НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других НПВС селективно подавляет ЦОГ-2, тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях). Лекарственное взаимодействие Имеются данные о том, что нимесулид способен снижать биодоступность фуросемида, конкурировать за связывание с белками плазмы фенофибрата, салициловой кислоты, толбутамидам. Немулекс® может замещать салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в белках плазмы. Немулекс® не оказывает влияния на препараты, влияющие на концентрацию глюкозы в крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, получавших лечение производными сульфонилмочевины.Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином.В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин.Не рекомендуется прием препарата Немулекс® одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику.Прием препарата Немулекс® в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью.В присутствии нимесулида могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата. Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и препарата Немулекс®. Немулекс® может усиливать действие циклоспорина на почки. При одновременном применении препарата Немулекс® с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения. Режим дозирования Препарат принимают внутрь. Содержимое 1 пакетика гранулята растворяют в 80-100 мл воды.Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг (1 пакетик) 2 раза/сут после еды. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 200 мг.Пациентам пожилого возраста снижение дозы не требуется.Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.Чтобы минимизировать риск развития побочных реакций препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого периода времени. Максимальная продолжительность приема препарата - 15 дней. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.Лечение: рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота нет. Пациентам, поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля (взрослым - 60-100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой степени связывания препарата с белками. Противопоказания к применению повышенная чувствительность к компонентам препарата;полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;активное желудочно-кишечное кровотечение;цереброваскулярное или иное кровотечение;воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;гепатотоксические реакции при применении нимесулида в анамнезе;алкоголизм;наркомания;выраженная хроническая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин);прогрессирующие заболевания почек;подтвержденная гиперкалиемия;период после проведения аортокоронарного шунтирования;одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств;детский возраст до 12 лет;беременность;период грудного вскармливания.С осторожностью следует применять препарат у пациентов с ИБС, цереброваскулярными заболеваниями, хронической сердечной недостаточностью, дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, заболеваниями периферических артерий, с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин), с указанием в анамнезе на развитие язвенного поражения ЖКТ, наличием инфекции Helicobacter pylori, тяжелыми соматическими заболеваниями при длительном применении НПВС, одновременно с приемом антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральных ГКС, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), у пациентов пожилого возраста. Применение у детей Противопоказан в детском возрасте до 12 лет. Применение у пожилых пациентов Пациентам пожилого возраста снижение дозы не требуется. Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при печеночной недостаточности или любом активном заболевании печени. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Применение при нарушениях функции почек Противопоказано применение при выраженной хронической почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин). Условия хранения Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Условия реализации Препарат отпускается по рецепту. Особые указания Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.Необходимо прекратить прием препарата в случае повышения температуры или развития на фоне его приема гриппоподобных симптомов.При появлении у пациентов, принимающих Немулекс®, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или повышения активности печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким пациентам не рекомендуется назначать Немулекс® и в дальнейшем.Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться в любой момент при применении препарата и не сопровождаться клинически выраженными симптомами (в т.ч. болевой синдром). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.В случае применения препарата более 2 недель необходим контроль показателей функции печени.У больных циррозом печени или с почечной недостаточностью с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией связывание нимесулида снижается.У пациентов пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в т.ч. желудочно-кишечное кровотечение, перфорация, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиЕсли при применении препарата возникают нежелательные явления со стороны ЦНС и органов чувств, то пациентам необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки, повышение печеночных трансаминаз, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции.Со стороны ЦНС: головокружение, ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, усиление потоотделения, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).Со стороны мочевыделительной системы: отеки, дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.Со стороны дыхательной системы: одышка, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.Со стороны органов чувств: нечеткость зрения.Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, геморрагии, "приливы". Прочие: общая слабость, гипотермия. Срок годности Срок годности - 4 года. Нозологии M65 - Синовиты и теносиновитыM15 - ПолиартрозM13 - Другие артритыM25.5 - Боль в суставеM70 - Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлениемM71 - Другие бурсопатииM79.1 - МиалгияM05 - Серопозитивный ревматоидный артритN94.4 - Первичная дисменореяN94.5 - Вторичная дисменореяT14.3 - Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппаратата сустава неуточненной области телаR52.2 - Другая постоянная больR52.0 - Острая больR51 - Головная больK08.8 - Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата