Вальсакор таблетки покрыт. п/о 160мг, №90 КРКА-РУС

Торговое наименование Вальсакор® Международное непатентованное или группировочное наименование Валсартан Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Ядро: Ядро: Действующее вещество: валсартан - 160,00 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон-K25, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Оболочка пленочная: гипромеллоза 6cр, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол-4000. Описание Овальные, двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета. Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета. Фармакотерапевтическая группа Ангиотензина II рецепторов антагонист. Код ATX C09CA03 Фармакологические свойства Фармакодинамика Валсартан - активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II) для приема внутрь небелковой природы. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20000 раз больше, чем к АТ2-рецепторам. Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), известный также под названием киназы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме АРА II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Применение при артериальной гипертензии (АГ) у пациентов старше 18 лет При лечении АГ Валсартан снижает артериальное давление (АД), не влияет на частоту сердечных сокращений (ЧСС). После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2 часов, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 часов. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 часов после его приема. При повторном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне при длительной терапии. Одновременное применение с гидрохлоротиазидом (ГХТЗ) позволяет достичь дополнительного снижения АД. Внезапное прекращение применения валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими нежелательными явлениями (НЯ). У пациентов с АГ, сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, принимающих Валсартан в дозе 160-320 мг, отмечается клинически значимое снижение протеинурии (экскреции альбумина) (36-44 %). Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 лет Применение валсартана у пациентов спустя от 12 часов до 10 дней после развития острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка (ЛЖ), в течение 2-х лет позволяет снизить показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и удлиняет время до первой госпитализации по поводу обострения течения хронический сердечной недостаточности (ХСН), повторного инфаркта миокарда, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода). Профиль безопасности валсартана у пациентов с острым инфарктом миокарда сходен с таковым при других состояниях. ХСН у пациентов старше 18 лет При применении валсартана на фоне стандартной терапии (ингибиторы АПФ, и/или диуретики, и/или дигоксин, и/или бета-адреноблокаторы) в течение 2-х лет у пациентов с ХСН II-IV функционального класса (ФК) по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка (ФВ ЛЖ) менее 40 % и внутренним конечно-диастолическим размером ЛЖ (КДР ЛЖ) более 2,9 см/м2 отмечается достоверное снижение риска первичной госпитализации по поводу обострения течения ХСН. У пациентов, не получающих ингибиторы АПФ, при лечении валсартаном достоверно снижается общая смертность, сердечно-сосудистая смертность и заболеваемость, связанная с ХСН. В группе пациентов, получающих ингибиторы АПФ (без бета-адреноблокаторов), на фоне лечения валсартаном не наблюдается снижение показателя общей смертности, однако уменьшаются показатели сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН на 18,3%. Лечение валсартаном приводит к значительному уменьшению ФК ХСН по классификации NYHA и уменьшению выраженности симптомов сердечной недостаточности (включая одышку, повышенную утомляемость, отеки и "влажные" хрипы в легких), значительно улучшает качество жизни (Миннесотский опросник для оценки качества жизни пациентов с ХСН), увеличивает ФВ ЛЖ и значительно снижает КДР ЛЖ. Применение у пациентов старше 18 лет с АГ и нарушением толерантности к глюкозе При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистически достоверное снижение риска развития сахарного диабета у данной категории пациентов. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно­сосудистых событий, инфаркта миокарда и ишемических атак без летального исхода, на частоту госпитализаций по причине обострения течения ХСН или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и АГ, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежности. Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет при АГ У детей и подростков от 6 до 18 лет Валсартан обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой внутрь дозы, обычно достигается в течение 2-х недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Фармакокинетика Всасывание После приема валсартана внутрь максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в течение 2-4 часов. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. При применении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmax в плазме крови уменьшаются на 40% и 50%, соответственно. Тем не менее, через 8 часов после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат Вальсакор® можно принимать независимо от времени приема пищи. Распределение Объем распределения (Vd) валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. Валсартан активно связывается с белками плазмы крови (94-97%), преимущественно с альбумином. Метаболизм Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, только около 20 % дозы, принятой внутрь, выводится в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее 10 % от AUC валсартана). Этот метаболит не обладает фармакологической активностью. Выведение Валсартан выводится двухфазно: a-фаза с периодом полувыведения (Т1/2a) менее 1 часа и b-фаза с Т1/2b - около 9 часов. Валсартан выводится, в основном, в неизмененном виде через кишечник (около 83 %) и почками (около 13 %). После внутривенного введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/час, почечный клиренс - 0,62 л/час (около 30 % от общего клиренса). Т1/2 валсартана составляет 6 часов. Фармакокинетика особых групп пациентов Пациенты с ХСН У пациентов с ХСН время достижения Cmах и Т1/2 сходны с аналогичными показателями у здоровых добровольцев. Повышение AUC и Сmах прямо пропорционально увеличению дозы валсартана (с 40 мг до 160 мг 2 раза в сутки). Фактор кумуляции составляет, в среднем, 1,7. При приеме внутрь клиренс валсартана составляет около 4,5 л/час. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет биодоступность валсартана была выше таковой у пациентов молодого возраста, что не имеет клинического значения. Пациенты с нарушениями функции почек Почечный клиренс валсартана составляет только 30 % от общего клиренса, поэтому корреляции между функцией почек и системной биодоступностью валсартана нет. Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) более 10 мл/мин) не требуется. Безопасность валсартана у пациентов с КК менее 10 мл/мин и пациентов, находящихся на гемодиализе, не установлена, поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью. Так как степень связывания валсартана с белками плазмы крови высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно. Пациенты с нарушениями функции печени Около 70 % всосавшейся дозы валсартана выводится через кишечник, преимущественно, в неизмененном виде. Валсартан в существенной степени не подвергается метаболизму. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение биодоступности (AUC) валсартана в 2 раза по сравнению с таковой у здоровых добровольцев. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение валсартана у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалось. Пациенты от 6 до 18 лет Фармакокинетика валсартана у детей и подростков от 6 до 18 лет не отличается от фармакокинетики валсартана у пациентов старше 18 лет. Показания к применению Взрослые Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у взрослых пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих фармакотерапевтических групп: диуретики, сердечные гликозиды, а также ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы. Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек. Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики. Дети и подростки от 6 до 18 лет Артериальная гипертензия. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Беременность и период грудного вскармливания. Тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз. Возраст до 6 лет - по показанию артериальная гипертензия, до 18 лет - по другим показаниям. Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек средней и тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) ? 60 мл/мин/1,73 м2. Одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) у пациентов с диабетической нефропатией. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, так как в состав препарата Вальсакор® входит лактоза. С осторожностью Гиперкалиемия, одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих пищевых добавок или других препаратов, способных повышать содержание калия в плазме крови (например, гепарин), легкие и умеренные нарушения функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза, тяжелые нарушения функции почек (КК менее 10 мл/мин) (нет клинических данных), нарушения функции почек у пациентов от 6 до 18 лет (КК менее 30 мл/мин), в том числе находящихся на гемодиализе, гипонатриемия, соблюдение диеты с ограничением потребления поваренной соли, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе диарея, рвота), двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса (по NYNA), функция почек которых зависит от состояния ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, либо ангионевротическим отеком на фоне предшествующей терапии АРА II или ингибиторами АПФ. Не рекомендуется применять АРА II, включая валсартан, одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку их одновременное применение не имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Как и для любого другого препарата, оказывающего влияние на РААС, применение валсартана противопоказано при беременности. Учитывая механизм действия АРА II, нельзя исключить риск для плода. При планировании беременности рекомендуется перевести пациентку на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности, за исключением случаев, когда лечение АРА II считается необходимым. В случае, если беременность диагностирована в период лечения валсартаном, препарат следует отменить как можно раньше и при необходимости начать альтернативное лечение. Известно, что лечение АРА II во II-III триместре беременности вызывает развитие фетотоксических эффектов (нарушение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). При приеме блокаторов рецепторов ангиотензина II во II-III триместре беременности рекомендуется проведение ультразвукового исследования функции почек и состояния костей черепа плода. Новорожденных, чьи матери получали терапию АРА, следует тщательно наблюдать относительно развития артериальной гипотензии. Грудное вскармливание Неизвестно, выделяется ли Валсартан с грудным молоком. Применение препарата в период кормления грудью противопоказано. Фертильность Отсутствуют данные о влиянии препарата на фертильность человека. При исследовании на животных не наблюдалось эффектов воздействия валсартана на фертильность. Способ применения Таблетки принимать внутрь, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи, запивая водой. Риска на одной стороне таблетки 80 мг предназначена только для разламывания таблетки для облегчения проглатывания, а не для деления таблетки на равные дозы. Взрослые Артериальная гипертензия Рекомендуемая доза препарата Вальсакор® составляет 80 мг или 160 мг 1 раз в сутки вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента. Антигипертензивный эффект отмечается в первые 2 недели лечения; максимальный эффект развивается через 4 недели. Тем пациентам, у которых не удается достичь адекватного терапевтического ответа, суточная доза препарата Вальсакор® может быть увеличена до 320 мг или могут быть добавлены диуретические средства. Вальсакор® может также применяться с другими антигипертензивными препаратами. Хроническая сердечная недостаточность Рекомендуемая начальная доза препарата Вальсакор® составляет 40 мг 2 раза в сутки. Увеличение дозы до 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки должно проводиться до максимальной дозы, переносимой пациентом. При этом может потребоваться снижение дозы одновременно принимаемых диуретиков. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек. Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда Лечение следует начинать в течении 12 часов после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза валсартана составляет 20 мг 2 раза в сутки. Повышение дозы проводится методом титрования (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки) в течение нескольких последующих недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. Как правило, рекомендуется увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки к концу второй недели лечения. Достижение максимальной целевой дозы по 160 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу третьего месяца терапии препаратом Вальсакор®. Увеличение дозы зависит от переносимости препарата Вальсакор® в период титрования. В случае развития артериальной гипотензии, сопровождающейся клиническими проявлениями, или нарушений функции почек, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Оценка состояния пациентов в период после перенесенного инфаркта миокарда должна включать оценку функции почек. Дети и подростки Артериальная гипертензия Масса тела - > 18 кг < 35 кг Максимальная рекомендованная суточная доза - 80 мг Масса тела - > 35 кг < 80 кг Максимальная рекомендованная суточная доза - 160 мг Масса тела - > 80 кг < 160 кг Максимальная рекомендованная суточная доза - 320 мг Хроническая сердечная недостаточность и перенесенный острый инфаркт миокарда Препарат Вальсакор® не рекомендован для лечения ХСН и перенесенного острого инфаркта миокарда у пациентов младше 18 лет. Пациенты в возрасте старше 65 лет У пожилых пациентов коррекции дозы препарата не требуется. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время нет данных о применении препарата у пациентов с КК менее 10 мл/мин. Пациенты с нарушением функции печени Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат следует применять с осторожностью, суточная доза не должна превышать 80 мг. Побочное действие Профиль безопасности валсартана у пациентов с АГ в возрасте от 6 до 18 лет не отличается от профиля безопасности валсартана у пациентов с АГ старше 18 лет. Артериальная гипертензия Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна: снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна: реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна: повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия; Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: вертиго. Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна: васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: кашель. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: боль в животе. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна: нарушение функции печени, включая повышение концентрации билирубина в плазме крови. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна: ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна: миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна: нарушение функции почек и почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто: повышенная утомляемость. В ходе клинических исследований у пациентов с АГ наблюдались следующие нежелательные явления, причинно-следственная связь которых с приемом валсартана не установлена: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей. После перенесенного острого инфаркта миокарда и/или при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна: тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна: реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто: гиперкалиемия; частота неизвестна: повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия.