Набор из двух упаковок Риалтрис Спрей назальный 25 мкг + 600 мкг/доза 240 доз

ИнформацияИнструкция по применениюОписаниеБелая гомогенная суспензия без комков.Действующее веществоМометазон+ОлопатадинСостав1 доза спрея содержит: Действующие вещества: мометазона фуроата моногидрат (микронизированный) 25,86 мкг в пересчете на мометазона фуроат 25 мкг, олопатадина гидрохлорид 665 мкг в пересчете на олопатадин 600 мкг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и карбоксиметилцеллюлоза натрия, динатрия фосфата гептагидрат, карбоксиметилцеллюлоза натрия, натрия хлорид, бензалкония хлорида 50% раствор (бензалкония хлорид), динатрия эдетат, полисорбат 80, хлористоводородной кислоты 6 М раствор, натрия гидроксида 6 М раствор, вода для инъекций.Форма выпускаСпрейФармакологический эффектВ состав препарата Риалтрис входят мометазона фуроат и олопатадина гидрохлорид, поэтому механизмы действия отдельных компонентов, описанные ниже, применимы к препарату Риалтрис. Данные действующие вещества являются представителями 2 различных классов препаратов (антагонист H1-гистаминовых рецепторов и синтетический глюкокортикостероид). Мометазона фуроат Мометазон является синтетическим глюкокортикостероидом (ГКС) для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие при использовании в дозах, при которых не развиваются системные эффекты. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты – циклических эндоперекисей, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «позднюю» стадию аллергической реакции). Тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления). В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носовой полости была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность мометазона как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением по сравнению с исходным уровнем числа эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток. Олопатадина гидрохлорид Олопатадин является антагонистом H1-гистаминовых рецепторов. Антигистаминное действие олопатадина было показано на изолированных тканях, животных моделях и у людей. Клиническая эффективность Взрослые и подростки с 12 лет У пациентов с сезонным аллергическим ринитом (САР) препарат Риалтрис по сравнению с плацебо и отдельным применением его компонентов обеспечивал стабильную эффективность в течение 14-дневного периода лечения. Эффективность и безопасность препарата Риалтрис была подтверждена у 278 пациентов с сезонным аллергическим ринитом в открытом, рандомизированном исследовании, по сравнению с фиксированной комбинацией мометазона и азеластина. В двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании безопасности и эффективности препарата Риалтрис у пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом (КАР) было отмечено статистически значимое улучшение в течение 6, 30 и 52 недель применения по сравнению с плацебо. При быстром начале действия (в течение 10 минут после применения) препарат Риалтрис обладает положительным клиническим эффектом и устойчивым во времени ответом – до 14 дней у пациентов с САР и до 52 недель у пациентов с КАР.ФармакокинетикаПосле повторного интраназального применения препарата Риалтрис путем 2 впрыскиваний в каждый носовой ход (100 мкг мометазона фуроата и 2660 мкг олопатадина гидрохлорида) 2 раза в день у пациентов с сезонным аллергическим ринитом среднее значение (± среднеквадратическое отклонение) пиковой концентрации в плазме крови (Сmax) составляло 9,92±3,74 пг/мл для мометазона фуроата и 19,80±7,01 нг/мл для олопатадина, а средняя экспозиция за весь курс лечения (AUCtau) составила 58,40±27,00 пг*ч/мл для мометазона фуроата и 88,77±23,87 нг*ч/мл для олопатадина. Медиана времени до достижения пиковой экспозиции после однократного применения составляла 1 час как для мометазона фуроата, так и для олопатадина. Системная биодоступность мометазона фуроата и олопатадина, входящих в состав препарата Риалтрис, после интраназального применения была оценена как сопоставимая с таковой при монотерапии мометазона фуроатом и олопатадином в форме спрея. После однократного интраназального применения комбинации мометазона фуроата и олопатадина средний период полувыведения мометазона фуроата и олопатадина составлял 18,11 и 8,63 часа соответственно. При интраназальном применении мометазона фуроат обладает низкой системной биодоступностью <1 % (при чувствительности метода определения 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона очень плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте, и то небольшое количество суспензии мометазона, которое может попасть в желудочно-кишечный тракт после впрыскивания в носовой ход, еще до экскреции с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму. Особые группы пациентов Исследования фармакокинетики препарата Риалтрис с участием пациентов особых групп не проводились. Предполагается, что фармакокинетика комбинации мометазона фуроата и олопатадина отражает характерную для каждого отдельно взятого компонента, поскольку было показано, что фармакокинетика комбинированного лекарственного препарата сопоставима с фармакокинетикой его составляющих. Нарушение функции печени Исследования препарата Риалтрис с участием пациентов с нарушениями функции печени не проводились. При однократном ингаляционном применении мометазона фуроата в дозе 400 мкг у пациентов с легким (n = 4), умеренным (n = 4) и тяжелым (n = 4) нарушением функции печени только у 1 или 2 пациентов в каждой группе наблюдалась определяемая пиковая концентрация мометазона фуроата в плазме крови (в диапазоне от 50 до 105 пг/мл). Было обнаружено повышение пиковой концентрации в плазме крови при увеличении тяжести нарушения функции печени, однако число пациентов с определяемыми уровнями концентрации было небольшим. Для олопатадина печеночный метаболизм является второстепенным путем выведения. Специфические исследования фармакокинетики с изучением влияния нарушения функции печени не проводились. На основании данных об отдельных компонентах коррекция схемы применения препарата Риалтрис у пациентов с нарушением функции печени не требуется. Нарушение функции почек Исследования влияния нарушения функции почек на фармакокинетику мометазона фуроата не проводились. Выраженных отличий средних значений Сmax олопатадина после однократного интраназального применения у здоровых лиц (18,1 нг/мл) и пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции почек (в диапазоне от 15,5 до 21,6 нг/мл) не наблюдалось. Среднее значение плазменной AUC0-12 было в 2 раза выше у пациентов с тяжелым нарушением (клиренс креатинина <30 мл/мин/1,73 м²). У таких пациентов пиковые равновесные концентрации в плазме крови были примерно в 10 раз ниже, чем наблюдаемые после перорального применения более высокой дозы 20 мг 2 раза в день, которая хорошо переносилась. На основании данных об отдельных компонентах коррекция схемы применения препарата Риалтрис у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Возраст Исследования фармакокинетики препарата Риалтрис у пациентов младше 12 лет не проводились. На основании результатов анализа популяционной фармакокинетики у пациентов в возрасте 12 лет и старше возраст не влияет на фармакокинетику мометазона фуроата и олопатадина, входящих в состав препарата Риалтрис. Пол На основании результатов анализа популяционной фармакокинетики пол не влияет на фармакокинетику мометазона фуроата и олопатадина, входящих в состав препарата Риалтрис. Раса На основании результатов анализа популяционной фармакокинетики раса (европеоидная, американские индейцы или коренные жители Аляски, негроидная или афроамериканцы, коренные жители Гавайских островов или других тихоокеанских островов) не влияет на фармакокинетику мометазона фуроата и олопатадина, входящих в состав препарата Риалтрис. Применение у детей Риалтрис противопоказан детям до 12 лет. Моделирование на основе популяционной фармакокинетической модели показывает, что воздействие у детей после 1 впрыскивания в ноздрю (два раза в сутки) аналогично воздействию у взрослых после 2 впрыскиваний в ноздрю (два раза в сутки) как для мометазона фуроата, так и для олопатидина гидрохлорида после применения препарата Риалтрис. В контролируемых клинических исследованиях было показано, что при интраназальном применении глюкокортикостероидов у подростков возможно замедление темпов роста. Данный эффект наблюдался при отсутствии лабораторных признаков супрессии ГГН системы, позволяя предположить, что скорость роста является более чувствительным индикатором системного воздействия глюкокортикостероидов у подростков, чем некоторые общепринятые критерии оценки функции ГГН системы. Отсроченные эффекты такого снижения темпов роста, связанного с применением интраназальных глюкокортикостероидов, включая влияние на рост человека во взрослом возрасте, не известны. Потенциальная способность «наверстать» упущенный рост после отмены терапии интраназальными глюкокортикостероидами надлежащим образом не изучалась. Необходимо проведение систематического мониторинга роста подростков, получающих терапию препаратом Риалтрис. Потенциальное влияние продолжительной терапии на рост должно быть сопоставлено с извлекаемой клинической пользой, а также с соотношением пользы и риска альтернативных вариантов лечения нестероидными средствами. Нельзя исключить вероятность задержки роста при применении мометазона фуроата в дозе 50 мкг у восприимчивых пациентов или при его применении в более высоких дозах. Применение у пожилых пациентов В целом на основании данных, полученных при применении препарата Риалтрис у 145 пациентов в возрасте 65 лет и старше по сравнению с более молодыми пациентами в исследовании с плацебо-контролем и активным контролем, безопасность и эффективность не отличались.ПоказанияПрепарат Риалтрис показан для симптоматической терапии сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей старше 12 лет. Риалтрис облегчает симптомы аллергического ринита, такие как заложенность носа, насморк, чихание, зуд в носу, слезотечение, зуд и покраснение глаз.ПротивопоказанияПрепарат Риалтрис противопоказан к применению у пациентов с гиперчувствительностью к мометазона фуроату, олопатадина гидрохлориду или к любому из вспомогательных веществ. Недавнее оперативное вмешательство или травма носа с повреждением слизистой оболочки носовой полости – до заживления раны (в связи с замедляющим действием ГКС на процесс заживления). Беременность, период грудного вскармливания. Наличие нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости, например, вызванной Herpes simplex. Детский возраст до 12 лет.Применение при беременности и кормлении грудьюНадлежащим образом спланированные клинические исследования применения препарата Риалтрис, мометазона фуроата или олопатадина гидрохлорида у беременных женщин не проводились. Беременность Препарат Риалтрис противопоказано применять во время беременности и у женщин детородного возраста, не использующих методы контрацепции. Младенцы, рожденные от матерей, которые получали глюкортикостероиды во время беременности, должны тщательно наблюдаться в отношении гипоадренализма. Мометазона фуроат Данные по применению мометазона фуроата у беременных женщин отсутствуют или ограничены. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Олопатадин Данные по применению олопатадина у беременных женщин отсутствуют или ограничены. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность после системного применения. Период грудного вскармливания Препарат Риалтрис противопоказан в период грудного вскармливания. Мометазона фуроат Не известно, выделяется ли мометазона фуроат с молоком матери. Олопатадин Имеющиеся данные у животных показали выделение олопатадина с молоком после приема внутрь. Нельзя исключить риск для новорожденных детей/детей младшего возраста. Фертильность Клинические данные о влиянии мометазона фуроата на фертильность отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, но не оказали влияния на фертильность. Клинические данные о влиянии олопатадина на фертильность отсутствуют.Способ применения и дозыИнтраназально. Режим дозирования Сезонный и круглогодичный аллергический ринит у взрослых и детей старше 12 лет Рекомендуемая доза препарата Риалтрис составляет 2 впрыскивания в каждый носовой ход 2 раза в день. Облегчение симптомов наблюдается через 10 минут после введения первой дозы. Особые группы пациентов Дети Риалтрис противопоказан детям до 12 лет. Способ применения Препарат Риалтрис следует применять только интраназально. Перед каждым применением хорошо встряхните флакон. Подготовка перед первым использованием: подготовьте препарат Риалтрис к применению, сделав 6 распылений. Если препарат Риалтрис не использовался в течение 14 дней и более, нажмите на дозирующее устройство, сделав 2 распыления, или столько, сколько необходимо до появления мелкодисперсного аэрозоля. Избегайте попадания препарата Риалтрис в глаза или в рот. Перед каждым применением хорошо встряхните флакон. Флакон с назальным спреем Риалтрис (см. Рисунок 1). Рисунок 1 Подготовка флакона с назальным спреем Перед первым применением препарата Риалтрис хорошо встряхните флакон и заполните дозирующее устройство. Заполнение дозирующего устройства препарата Риалтрис перед первым применением Перед заполнением дозирующего устройства хорошо встряхните флакон. Шаг 1. Снимите защитный колпачок Снимите защитный пластиковый колпачок с распылительной насадки флакона (См. Рисунок 2). Рисунок 2 Шаг 2. Подготовка флакона с назальным спреем Крепко удерживайте флакон с назальным спреем в вертикальном положении, поместив указательный и средний палец с двух сторон дозирующего устройства (место опоры для пальца) и упираясь в ребристое дно флакона большим пальцем. Перед первым применением быстро и сильно нажмите на дозирующее устройство 6 раз, распыляя спрей в воздух до появления мелкодисперсного аэрозоля, избегая при этом попадания в глаза и на лицо. (См. Рисунок 3). Если вы не использовали препарата Риалтрис в течение 14 дней и более, хорошо встряхните флакон и заполните дозирующее устройство, нажав на него 2 раза или нажимая до тех пор, пока не появится мелкодисперсный аэрозоль. Рисунок 3 Теперь флакон готов к использованию. Применение препарата Риалтрис Шаг 3. Осторожно высморкайтесь, чтобы освободить носовые ходы. (См Рисунок 4). Рисунок 4 Шаг 4. Использование назального спрея: Перед каждым применением (утром и вечером) хорошо встряхните флакон. Крепко удерживайте флакон, поместив указательный и средний палец с двух сторон дозирующего устройства (место опоры для пальца) и упираясь в ребристое дно флакона большим пальцем. (См. Рисунок 5). Рисунок 5 Закройте 1 ноздрю пальцем. Введите кончик распылительной насадки в другую ноздрю, направляя его к внешней стороне носа, вбок от носовой перегородки (стенка между двумя ноздрями) (См. Рисунок 6). Слегка наклоните голову вперед. Держите флакон в вертикальном положении и 1 раз быстро и сильно нажмите на дозирующее устройство для приведения его в действие. После распыления сделайте осторожный вдох носом (втяните в себя). Затем сделайте выдох ртом (См. Рисунок 7). Постарайтесь избегать попадания спрея в глаза и не распыляйте его непосредственного на носовую перегородку (стенка между двумя ноздрями). Повторяя описанные выше шаги, сделайте второе распыление в ту же самую ноздрю. Повторите те же самые действия, сделав 2 распыления в другую ноздрю. Рисунок 6 Рисунок 7 Постарайтесь не высмаркиваться в течение следующих 15 минут, чтобы дать препарату РИАЛТРИС возможность начать действовать. Не запрокидывайте голову назад сразу же после применения препарата, чтобы не допустить попадания препарата в горло. После окончания применения протрите распылительную насадку чистой сухой тканью (См. Рисунок 8). Рисунок 8 Придерживая дозирующее устройство, закройте распылительную насадку защитным колпачком, нажав на него до слышимого щелчка (См. Рисунок 9). Рисунок 9 240 доз: Каждый флакон с препаратом Риалтрис содержит лекарственный препарат в объеме, рассчитанном на 30 дней регулярного использования (240 распылений после предварительного заполнения дозирующего устройства). Отслеживайте количество дней, в течение которых вы используете препарат Риалтрис. Выбросьте флакон через 30 дней применения или после истечения срока годности, в зависимости от того, что наступит раньше. Даже если вам кажется, что во флаконе еще остался препарат, скорее всего, вы не получите необходимую дозу. 120 доз: Каждый флакон с препаратом Риалтрис содержит лекарственный препарат в объеме, рассчитанном на 15 дней регулярного использования (120 распылений после предварительного заполнения дозирующего устройства). Отслеживайте количество дней, в течение которого вы используете препарат Риалтрис. Выбросьте флакон через 15 дней применения или после истечения срока годности, в зависимости от того, что наступит раньше. Даже если вам кажется, что во флаконе еще остался препарат, скорее всего, вы не получите необходимую дозу. 56 доз: Каждый флакон с препаратом Риалтрис содержит лекарственный препарат в объеме, рассчитанном на 7 дней регулярного использования (56 распылений после предварительного заполнения дозирующего устройства). Отслеживайте количество дней, в течение которого вы используете препарат Риалтрис. Выбросьте флакон через 7 дней применения или после истечения срока годности, в зависимости от того, что наступит раньше. Даже если вам кажется, что во флаконе еще остался препарат, скорее всего, вы не получите необходимую дозу. Дозы препарата, использованные с целью подготовительного заполнения дозирующего устройства, учитывать не нужно. Как очистить дозирующее устройство препарата Риалтрис при его засорении Не пытайтесь прочистить дозирующее устройство с помощью иголки или других острых предметов. Вы можете повредить дозирующее устройство и получить неправильную дозу лекарственного препарата. Если дозирующее устройство засорилось, аккуратно снимите его, потянув вверх. Снимите защитный колпачок и погрузите дозирующее устройство в теплую воду (См. Рисунок 10). Рисунок 10 После замачивания в течение примерно 15 минут прополощите дозирующее устройство и колпачок под струей теплой воды из крана и позвольте им полностью высохнуть (См. Рисунок 11). Рисунок 11 После высыхания снова закройте дозирующее устройство флакона защитным колпачком (См Рисунок 12). Рисунок 12 После очистки обратитесь к приведенному пункту «Заполнение дозирующего устройства препарата Риалтрис перед первым применением» и заново подготовьте дозирующее устройство, сделав 2 распыления. Закройте флакон защитном колпачком, и препарат Риалтрис готов к применению. В случае необходимости повторной очистки снова повторите описанную процедуру.Побочные действияРезюме профиля безопасности В продолжительном клиническом исследовании (52 недели лечения) у пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом наиболее частыми нежелательными реакциями при применении препарата Риалтрис (≥2% и выше, чем в группе плацебо) были инфекции верхних дыхательных путей, носовое кровотечение, головная боль, дискомфорт в носу, вирусные заболевания верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей, кашель и дисгевзия.