КЛЕКСАН р-р д/инъекц. 4000 анти-ха МЕ/0,4 мл шприц 0,4 мл №9

Информация носит справочный характер и не является руководством к применению. Обязательна консультация врача.

Состав Состав на один шприц Дозировка 2000 ант и-Ха МЕ/0.2 мл (эквивалентно 20 мг/0.2 мл). Активное вещество: 20 мг* Растворитель: Вода для инъекций (Евр.Ф.) до 0,2 мл Дозировка 4000 ант и-Ха МЕ/0,4 мл (эквивалент но 40 мг/0,4 мл). Активное вещество: 40 мг* Растворитель: Вода для инъекций (Евр.Ф.) до 0,4 мл Дозировка 6000 ант и-Ха МЕ/0,6 мл (эквивалент но 60 мг/0,6 мл). Активное вещество: 60 мг* Растворитель: Вода для инъекций (Евр.Ф.) до 0,6 мл Дозировка 8000 ант и-Ха МЕ/0,8 мл (эквивалент но 80 мг/0,8 мл). Активное вещество: 80 мг* Растворитель: Вода для инъекций (Евр.Ф.) до 0,8 мл Дозировка 10000 ант и-Ха/1 мл (эквивалент но 100 мг/1 мл). Активное вещество: 100 мг* Растворитель: Вода для инъекций (Евр.Ф.) до 1,0 мл * - масса рассчитана на основании содержания используемого эноксапарина натрия (теоретическая активность 100 анти-Ха МЕ/мг). Лекарственная форма Описание Действие Антикоагулянтное средство прямого действия. Фармакодинамика Характеристика Фармакодинамика В очищенной системе in vitro эноксапарин натрия обладает высокой анти- Ха активностью (примерно 100 МЕ/мл) и низкой анти-IIа или антитромбиновой активностью (примерно 28 МЕ/мл). Эта антикоагулянтная активность действует через антитромбин III (АТ-ТТТ), обеспечивая антикоагулянтную активность у людей. Кроме анти-Ха/IIа активности, также выявлены дополнительные антикоагулянтные и противовоспалительные свойства эноксапарина натрия как у здоровых людей и пациентов, так и на моделях животных. Это включает АТ-ТТТ зависимое ингибирование других факторов свертывания как фактор VIIа, активацию высвобождения ингибитора пути тканевого фактора (ПТФ), а также снижение высвобождения фактора Виллебранда из эндотелия сосудов в кровоток. Эти факторы обеспечивают антикоагулянтный эффект эноксапарину натрия в целом. При использовании его в профилактических дозах он незначительно изменяет активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), практически не оказывает воздействия на агрегацию тромбоцитов и на степень связывания фибриногена с рецепторами тромбоцитов. Анти-IIа активность в плазме примерно в 10 раз ниже, чем анти-Ха активность. Средняя максимальная анти-IIа активность наблюдается примерно через 3-4 часа после подкожного введения и достигает 0,13 МЕ/мл и 0,19 МЕ/мл после повторного введения 1 мг/кг массы тела при двукратном введении и 1,5 мг/кг массы тела при однократном введении, соответственно. Средняя максимальная анти-Ха активность плазмы наблюдается через 3-5 часов после подкожного введения препарата и составляет примерно 0,2, 0,4, 1,0 и 1,3 анти-Ха МЕ/мл после подкожного введения 20, 40 мг и 1 мг/кг и 1,5 мг/кг соответственно. Фармакокинетика Фармакокинетика эноксапарина в указанных режимах дозирования носит линейный характер. Вариабельность внутри и между группами пациентов низкая. После повторного подкожного введения 40 мг эноксапарина натрия один раз в сутки и подкожного введения эноксапарина натрия в дозе 1,5 мг/кг массы тела один раз в сутки у здоровых добровольцев равновесная концентрация достигается ко 2 дню, причем площадь под фармакокинетической кривой в среднем на 15% выше, чем после однократного введения. После повторных подкожных введений эноксапарина натрия в суточной дозе 1 мг/кг массы тела два раза в сутки равновесная концентрация достигается через 3-4 дня, причем площадь под фармакокинетической кривой в среднем на 65% выше, чем после однократного введения, и средние значения максимальных концентраций составляют соответственно 1,2 МЕ/мл и 0,52 МЕ/мл. Биодоступность эноксапарина натрия при подкожном введении, оцениваемая на основании анти-Ха активности, близка к 100%. Объем распределения анти-Ха активности эноксапарина натрия составляет примерно 5 л и приближается к объему крови. Эноксапарин натрия является препаратом с низким клиренсом. После внутривенного введения в течение 6 часов в дозе 1,5 мг/кг массы тела среднее значение клиренса анти-Ха в плазме составляет 0,74 л/час. Выведение препарата носит монофазный характер с периодами полувыведения 4 часа (после однократного подкожного введения) и 7 часов (после многократного введения препарата). Эноксапарин натрия, в основном, метаболизируется в печени путем десульфатирования и/или деполимеризации с образованием низкомолекулярных веществ с очень низкой биологической активностью. Выведение через почки активных фрагментов препарата составляет примерно 10% от введенной дозы, и общая экскреция активных и неактивных фрагментов составляет примерно 40% от введенной дозы. Возможна задержка выведения эноксапарина натрия у пожилых пациентов в результате снижения функции почек с возрастом. Отмечено уменьшение клиренса эноксапарина натрия у больных со сниженной функцией почек. После повторного подкожного введения 40 мг эноксапарина натрия один раз в сутки происходит увеличение активности анти-Ха, представленной площадью под фармакокинетической кривой у больных с незначительным (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренным (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) нарушением функции почек. У больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.) площадь под фармакокинетической кривой в состоянии равновесия в среднем на 65% выше при повторном подкожном введении 40 мг препарата один раз в сутки. У людей с избыточной массой тела при подкожном введении препарата клиренс несколько меньше. Если не делать поправку дозы с учетом массы тела больного, то после однократного подкожного введения 40 мг эноксапарина натрия анти-Ха активность будет на 50% выше у женщин с массой тела менее 45 кг и на 27% выше у мужчин с массой тела менее 57 кг по сравнению с пациентами с обычной средней массой тела. Показания к применению - Профилактика венозных тромбозов и эмболий при хирургических вмешательствах, особенно при ортопедических и общехирургических операциях. - Профилактика венозных тромбозов и эмболий у больных, находящихся на постельном режиме, вследствие острых терапевтических заболеваний, включая острую сердечную недостаточность и декомпенсацию хронической сердечной недостаточности (III или IV класс NYHA), острую дыхательную недостаточность, а также при тяжелых острых инфекциях и острых ревматических заболеваниях в сочетании с одним из факторов риска венозного тромбообразования (см. Особые указания). - Лечение тромбоза глубоких вен с тромбоэмболией легочной артерии или без тромбоэмболии легочной артерии. - Профилактика тромбообразования в системе экстракорпорального кровообращения во время гемодиализа (обычно при продолжительности сеанса не более 4-х часов). - Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q в сочетании с ацетилсалициловой кислотой. - Лечение острого инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST у пациентов, подлежащих медикаментозному лечению или последующему чрезкожному коронарному вмешательству. Противопоказания - Повышенная чувствительность к эноксапарину натрия, гепарину или его производным, включая другие низкомолекулярные гепарины. - Активное большое кровотечение, а также состояния и заболевания, при которых имеется высокий риск развития кровотечения: угрожающий аборт, аневризма сосудов головного мозга или расслаивающая аневризма аорты (за исключением случаев проведения хирургического вмешательства по этому поводу), недавно перенесенный геморрагический инсульт, неконтролируемое кровотечение, тромбоцитопения в сочетании с положительным тестом в условиях in vitro на антитромбоцитарные антитела в присутствии эноксапарина натрия. - Не рекомендуется применение препарата Клексан с целью профилактики тромбообразования у беременных женщин с механическими искусственными клапанами сердца (недостаточность клинического опыта применения). - Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Применение при беременности и кормлении грудью Сведений о том, что эноксапарин натрия проникает через плацентарный барьер во время второго триместра беременности у человека, нет. Отсутствует соответствующая информация относительно первого и третьего триместров беременности. Так как отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин, а исследования на животных не всегда прогнозируют реакцию на введение эноксапарина натрия во время беременности у человека, применять его во время беременности следует только в тех случаях, когда имеется настоятельная необходимость его применения, установленная врачом. Неизвестно, выделяется ли неизмененный эноксапарин натрия в грудное молоко у человека. Следует прекратить грудное вскармливание во время лечения матери препаратом Клексан. Побочные действия Изучение побочных эффектов эноксапарина натрия проводилось у более чем 15000 пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, из них у 1776 пациентов - при профилактике венозных тромбозов и эмболий при общехирургических и ортопедических операциях, у 1169 пациентов - при профилактике венозных тромбозов и эмболий у пациентов, находящихся на постельном режиме, вследствие острых терапевтических заболеваний, у 559 пациентов - при лечении тромбоза глубоких вен с тромбоэмболией легочной артерии или без тромбоэмболии легочной артерии, у 1578 пациентов - при лечении нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q, у 10176 пациентов - при лечении инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST. Режим введения эноксапарина натрия отличался в зависимости от показаний. При профилактике венозных тромбозов и эмболий при общехирургических и ортопедических операциях или у пациентов, находящихся на постельном режиме, вводилось 40 мг подкожно один раз в сутки. При лечении тромбоза глубоких вен с тромбоэмболией легочной артерии или без нее, пациенты получали эноксапарин натрия из расчета 1 мг/кг массы тела подкожно каждые 12 ч или 1,5 мг/кг массы тела подкожно один раз в сутки. При лечении нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q доза эноксапарина натрия составляла 1 мг/кг массы тела подкожно каждые 12 ч, а в случае инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST проводилось внутривенное болюсное введение 30 мг с последующим введением 1 мг/кг массы тела подкожно каждые 12 ч. Нежелательные реакции были классифицированы по частоте возникновения следующим образом: очень частые (1/10), частые (1/100 - <1/10), нечастые (1/1000 - <1/100), редкие (1/10000 - <1/1000), очень редкие (<1/10000), или частота неизвестна (по имеющимся данным частоту встречаемости нежелательной реакции оценить не представляется возможным). Нежелательные реакции, наблюдавшиеся после выхода препарата на рынок, были отнесены к частоте частота неизвестна. Нарушения со стороны сосудов Кровотечения В клинических исследованиях кровотечения были наиболее часто встречающимися нежелательными реакциями. К ним относились большие кровотечения, наблюдавшиеся у 4,2 % пациентов (кровотечение считалось большим, если оно сопровождалось снижением содержания гемоглобина на 2 г/л и более, требовало переливания 2 или более доз компонентов крови, а также, если оно было забрюшинным или внутричерепным). Некоторые из этих случаев были летальными. Как и при применении других антикоагулянтов при применении эноксапарина натрия возможно возникновение кровотечения, особенно при наличии факторов риска, способствующих развитию кровотечения, при проведении инвазивных процедур или применении препаратов, нарушающих гемостаз (см. разделы Особые указания и Взаимодействие с другими лекарственными средствами). При описании кровотечений ниже знак * означает указание на следующие виды кровотечений: гематома, экхимозы (кроме развившихся в месте инъекции), раневые гематомы, гематурия, носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения. Очень частые Кровотечения* при профилактике венозных тромбозов у хирургических пациентов и лечении тромбоза глубоких вен с тромбоэмболией легочной артерии или без нее. Частые Кровотечения* при профилактике венозных тромбозов у пациентов, находящихся на постельном режиме, и при лечении нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда без зубца Q и инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST. Нечастые Забрюшинные кровотечения и внутричерепные кровоизлияния у пациентов при лечении тромбоза глубоких вен с тромбоэмболией легочной артерии или без нее, а также при лечении инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST. Редкие Забрюшинные кровотечения при профилактике венозных тромбозов у хирургических пациентов и при лечении нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q. Очень частые 9 Частые Тромбоцитоз при лечении пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST. Тромбоцитопения при профилактике венозных тромбозов у хирургических пациентов и лечении тромбоза глубоких вен с тромбоэмболией легочной артерии или без нее, а также при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST. Нечастые Тромбоцитопения при профилактике венозных тромбозов у пациентов, находящихся на постельном режиме, и при лечении нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q. Очень редкие Иммунно-аллергическая тромбоцитопения при лечении пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST. Другие клинически значимые нежелательные реакции вне зависимости от показаний - Нарушения со стороны иммунной системы Частые Аллергические реакции. Редкие Анафилактические и анафилактоидные реакции (см. также ниже подраздел Данные, полученные после выхода препарата на рынок). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Очень частые Повышение активности печеночных ферментов, главным образом, повышение активности трансаминаз, более чем в три раза превышающее верхнюю границу нормы). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Частые Крапивница, зуд, эритема. Нечастые Буллезный дерматит. Общие расстройства и нарушения в месте инъекции Частые Гематома в месте инъекции, боль в месте инъекции, отек в месте инъекции, кровотечение, реакции повышенной чувствительности, воспаление, образование уплотнений в месте инъекции. Нечастые Раздражение в месте инъекции, некроз кожи в месте инъекции. Лабораторные и инструментальные данные Редкие Гиперкалиемия. Данные, полученные после выхода препарата на рынок Следующие нежелательные реакции отмечались во время постмаркетингового применения препарата Клексан. Об этих побочных реакциях имелись спонтанные сообщения, и их частота была определена как частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным). Нарушения со стороны иммунной системы Анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок. Нарушения со стороны нервной системы Головная боль. Нарушения со стороны сосудов При применении эноксапарина натрия на фоне спинальной/эпидуральной анестезии или спинальной пункции отмечались случаи развития спинальной гематомы (или нейроаксиальной гематомы). Эти реакции приводили к развитию неврологических нарушений различной степени тяжести, включая стойкий или необратимый паралич (см. раздел Особые указания). Нарушения со стороны крови или лимфатической системы Геморрагическая анемия. Случаи развития иммунно-аллергической тромбоцитопении с тромбозом, в некоторых случаях тромбоз осложнялся развитием инфаркта органов или ишемии конечностей (см. раздел Особые указания, подраздел Контроль количества тромбоцитов в периферической крови. Эозинофилия. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Возможно образование твердых воспалительных узелков-инфильтратов в месте инъекций препарата, которые исчезают через несколько дней и не являются основанием для отмены препарата. Алопеция. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Гепатоцеллюлярное поражение печени. Холестатическое поражение печени. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Остеопороз при длительной терапии (более трех месяцев). Взаимодействие Препарат Клексан нельзя смешивать с другими препаратами! При одновременном применении с препаратами, влияющими на гемостаз (салицилатами системного действия, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными средствами включая кеторолак, декстраном с молекулярной массой 40 кДа, тиклопидином и клопидогрелом, системными глюкокортикостероидами, тромболитиками или антикоагулянтами, другими антитромбоцитарными препаратами включая антагонисты гликопротеина IIb/IIIa), возрастает риск развития кровотечения (см. Особые указания). Способ применения и дозы За исключением особых случаев (см. ниже подразделы Лечение инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST, медикаментозное или с помощью чрескожного коронарного вмешательства и Профилактика тромбообразования в системе экстракорпорального кровообращения при проведении гемодиализа), эноксапарин натрия вводится глубоко подкожно. Инъекции желательно проводить в положении пациента лежа. При использовании предварительно заполненных шприцев на 20 мг и 40 мг во избежание потери препарата перед инъекцией не надо удалять пузырьки воздуха из шприца. Инъекции следует проводить поочередно в левую или правую переднелатеральную или заднелатеральную поверхность живота. Иглу необходимо ввести на всю длину вертикально (не сбоку) в кожную складку, собранную и удерживаемую до завершения инъекции между большим и указательным пальцами. Складку кожи отпускают только после завершения инъекции. Препарат нельзя вводить внутримышечно! Профилактика венозных тромбозов и эмболий при хирургических вмешательствах, особенно при ортопедических и общехирургических операциях Пациентам с умеренным риском развития тромбозов и эмболий (например, абдоминальные операции) рекомендуемая доза препарата Клексан составляет 20 мг или 40 мг один раз в сутки подкожно. Первую инъекцию следует сделать за 2 ч до хирургического вмешательства. Пациентам с высоким риском развития тромбозов и эмболий (например, при ортопедических операциях) препарат рекомендуется в дозе 40 мг один раз в сутки подкожно, с введением первой дозы за 12 ч до хирургического вмешательства, или в дозе 30 мг два раза в сутки с началом введения через 12-24 ч после операции. Длительность лечения препаратом Клексан в среднем составляет 7-10 дней. При необходимости терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется риск развития тромбоза и эмболии, и до тех пор, пока пациент не перейдет на амбулаторный режим. При ортопедических операциях может быть целесообразно после начальной терапии продолжение лечения путем введения препарата Клексан в дозе 40 мг один раз в сутки в течение 3-х недель. Особенности применения препарата Клексан при спинальной/эпидуральной анестезии, а также при процедурах коронарной реваскуляризации, описаны в разделе Особые указания. Профилактика венозных тромбозов и эмболий у пациентов, находящихся на постельном режиме вследствие острых терапевтических заболеваний Лечение тромбоза глубоких вен с тромбоэмболией легочной артерии или без тромбоэмболии легочной артерии Препарат вводится подкожно из расчета 1,5 мг/кг массы тела один раз в сутки или 1 мг/кг массы тела два раза в сутки. У пациентов с осложненными тромбоэмболическими нарушениями препарат рекомендуется применять в дозе 1 мг/кг два раза в сутки. Профилактика тромбообразования в системе экстракорпорального кровообращения во время гемодиализа При гемодиализе препарат Клексан следует вводить в артериальный участок шунта в начале сеанса гемодиализа. Одной дозы, как правило, достаточно для четырехчасового сеанса, однако при обнаружении фибриновых колец при более продолжительном гемодиализе можно дополнительно ввести препарат из расчета 0,5-1 мг/кг массы тела. Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q Препарат Клексан вводится из расчета 1 мг/кг массы тела каждые 12 ч, подкожно, при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты в дозе 100-325 мг один раз в сутки. Средняя продолжительность терапии составляет, как минимум, 2 дня и продолжается до стабилизации клинического состояния пациента. Обычно введение препарата продолжается от 2-х до 8-ми дней. Лечение острого инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST , медикаментозное или с помощью чрескожного коронарного вмешательства Лечение начинают с однократного внутривенного болюсного введения эноксапарина натрия в дозе 30 мг. Сразу же после него подкожно вводят эноксапарин натрия в дозе 1 мг/кг массы тела.

Информация о товаре может содержать неточности, перед покупкой проверяйте информацию на сайте производителя. Если нашли ошибку, сообщите нам.