Парнавел капсулы 8 мг 30 шт

ИнформацияИнструкция по применениюОписаниеКорпус капсулы темно-синего цвета, крышечка капсулы фиолетового цвета. Содержимое капсул - порошок или смесь порошка и гранул белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается уплотнение содержимого капсулы по форме капсулы, распадающееся при надавливании.Действующее веществоПериндоприлСоставНа одну капсулу: Дозировка 8 мг Действующее вещество: периндоприла эрбумин - 8,0 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 100,0 мг, крахмал картофельный - 3,0 мг, магния стеарат - 1,0 мг. Состав корпуса капсулы: краситель бриллиантовый черный - 0,1401%, краситель железа оксид черный - 0,6367%, титана диоксид - 0,9006%, желатин - до 100%. Состав крышечки капсулы: краситель азорубин - 0,023%, краситель синий патентованный - 0,006%, титана диоксид - 1,0%, желатин - до 100%.Форма выпускаКапсулыФармакологический эффектПериндоприл - ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или кининаза II относится к экзопептидазам. Превращает ангиотензин I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II и разрушает вазодилататор брадикинин до неактивного гептапептида. Подавление активности АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II и повышению активности ренина в плазме крови (подавляя отрицательную обратную связь высвобождения ренина) и снижению секреции альдостерона. Поскольку АПФ также разрушает брадикинин подавление АПФ приводит и к повышению активности циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой системы при этом активируется система простагландинов. Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту - периндоприлату. Периндоприл снижает как систолическое так и диастолическое артериальное давление (АД) в положении "лежа" и "стоя". Периндоприл уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) что приводит к снижению АД. При этом периферический кровоток ускоряется. Однако частота сердечных сокращений (ЧСС) не возрастает. Почечный кровоток как правило усиливается в то время как скорость клубочковой фильтрации не меняется. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 4-6 часов после однократного приема внутрь периндоприла, антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. Снижение АД развивается быстро. Стабилизация антигипертензивного действия наблюдается через 1 месяц терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение терапии не сопровождается развитием синдрома "отмены". Периндоприл уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка. При длительном применении уменьшает выраженность интерстициального фиброза нормализует изоферментный профиль миозина. Увеличивает концентрацию липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) у пациентов с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты. Периндоприл улучшает эластичность крупных артерий устраняет структурные изменения в мелких артериях. Периндоприл нормализует работу сердца снижая пред- и постнагрузку. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) на фоне терапии периндоприлом отмечено: - уменьшение давления наполнения в левом и правом желудочках - снижение ОПСС - увеличение сердечного выброса и сердечного индекса. Прием начальной дозы периндоприла 2 мг у пациентов с ХСН I-II функционального класса по классификации NYHA не сопровождается статистически значимым снижением АД по сравнению с плацебо.ФармакокинетикаПосле приема внутрь периндоприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и достигает максимальных концентраций в плазме крови в течение 1 часа. Биодоступность составляет 65-70%. Периндоприл не обладает фармакологической активностью. В процессе метаболизма 27% трансформируется в метаболит - периндоприлат который обладает фармакологической активностью, помимо периндоприлата образуются еще 5 метаболитов не обладающих фармакологической активностью. Период полувыведения (Т1/2 ) из плазмы крови периндоприла составляет 1 час. Максимальные плазменные концентрации периндоприлата достигаются через 3-4 часа. Прием препарата во время приема пищи сопровождается уменьшением превращения периндоприла в периндоприлат соответственно снижается его биодоступность. Объем распределения свободного периндоприлата составляет 02 л/кг. Связь периндоприлата с белками плазмы крови главным образом с АПФ незначительная и носит дозозависимый характер. Периндоприлат выводится почками. Т1/2 свободной фракции составляет около 3-5 часов. Диссоциация периндоприлата связанного с АПФ медленная. Вследствие этого "эффективный" Т1/2 составляет 25 ч равновесное состояние достигается в течение 4 суток. Не кумулирует. Т1/2 периндоприлата при повторном приеме соответствует периоду его активности. У пациентов пожилого возраста у пациентов с почечной и хронической сердечной недостаточностью выведение периндоприлата замедлено. Периндоприлат удаляется при гемодиализе (скорость 70 мл/мин 117 мл/сек) и перитонеальном диализе. У пациентов с циррозом печени "печеночный" клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза при этом общее количество образующегося периндоприлата не меняется и коррекции режима дозирования не требуется.ПоказанияАртериальная гипертензия, - хроническая сердечная недостаточность, - профилактика повторного инсульта (в составе комбинированной терапии с индапамидом) у пациентов перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу, - стабильная ишемическая болезнь сердца (ИБС): снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов ранее перенесших инфаркт миокарда и/или коронарную реваскуляризацию.ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к периндоприлу или другим компонентам препарата а также к другим ингибиторам АПФ, беременность, период грудного вскармливания, ангионевротический отек в анамнезе (наследственный идиопатический или ангионевротический отек вследствие приема ингибиторов АПФ), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/173 м2 площади поверхности тела) одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией.Применение при беременности и кормлении грудьюБеременность При беременности применение препарата Парнавел противопоказано. Не следует применять препарат в I триместре беременности поэтому при планировании беременности или при ее диагностировании препарат Парнавел необходимо отменить как можно раньше и проводить другую гипотензивную терапию с доказанным профилем безопасности применения при беременности. Соответствующих контролируемых исследований применения ингибиторов АПФ у беременных не проводилось. Имеющиеся ограниченные данные о воздействии препарата в I триместре беременности свидетельствуют о том что применение ингибиторов АПФ не приводит к порокам развития плода связанных с фетотоксичностью. Препарат Парнавел противопоказан во II-III триместрах беременности поскольку может вызвать фетотоксические эффекты у плода (снижение функции почек маловодие замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты у новорожденного (почечную недостаточность артериальную гипотензию гиперкалиемию). Если все же применяли препарат во II-III триместрах беременности то необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода. Новорожденные матери которых принимали ингибиторы АПФ во время беременности должны находиться под наблюдением из-за риска развития артериальной гипотензии. Период грудного вскармливания Применение препарата Парнавел в период грудного вскармливания не рекомендуется в связи с отсутствием данных о возможности выделения периндоприлата в грудное молоко. При необходимости применения препарата в этот период необходимо прекратить грудное вскармливание. Фертильность В доклинических исследованиях было показано отсутствие воздействия периндоприла на репродуктивную функцию у крыс обоего пола.Способ применения и дозыВнутрь. Рекомендуется принимать один раз в сутки перед приемом пищи предпочтительно утром не разжевывая. Доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции на лечение. Артериальная гипертензия Препарат Парнавел можно применять в монотерапии и в комбинации с другими гипотензивными препаратами. Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг один раз в сутки утром. Для пациентов с выраженной активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например при реноваскулярной гипертензии гиповолемии и/или гипонатриемии ХСН в стадии декомпенсации или тяжелой степени артериальной гипертензии) рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг в сутки в один прием. В случае необходимости через месяц после начала терапии доза может быть увеличена до 8 мг 1 раз/сутки и при хорошей переносимости предыдущей дозы. Добавление ингибиторов АПФ пациентам принимающим диуретики может стать причиной развития артериальной гипотензии. В связи с этим рекомендуется проводить терапию с осторожностью отменить прием диуретиков за 2-3 дня до начала лечения препаратом Парнавел или начинать лечение препаратом Парнавел с начальной дозы 2 мг в сутки в один прием. Необходим контроль: АД функции почек и содержания калия в сыворотке крови. В дальнейшем доза препарата может быть увеличена в зависимости от динамики АД. При необходимости может быть возобновлена терапия диуретиком. У пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная суточная доза - 2 мг в один прием. В дальнейшем дозу можно постепенно увеличить до 4 мг и при необходимости до максимальной - 8 мг один раз в сутки при условии хорошей переносимости меньшей дозы. Максимальная суточная доза составляет 8 мг. Хроническая сердечная недостаточность Рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг/сутки утром под врачебным наблюдением. Через 2 недели доза может быть увеличена до 4 мг в сутки в один прием под контролем АД. Лечение ХСН с клиническими проявлениями обычно комбинируют с калийнесберегающими диуретиками бета-адреноблокаторами и/или дигоксином. Через две недели терапии доза препарата может быть увеличена до 4 мг 1 раз в сутки при условии хорошей переносимости дозы в 2 мг и удовлетворительного ответа на проводимую терапию. У пациентов с высоким риском развития симптоматической артериальной гипотензии например со сниженным содержанием электролитов при наличии или без гипонатриемии гиповолемии или приеме диуретиков перед началом приема препарата Парнавел по возможности перечисленные состояния должны быть скорректированы. Такие показатели как АД функция почек и содержание калия в плазме крови должны контролироваться как перед началом так и в процессе проводимой терапии. Профилактика повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе Терапию препаратом Парнавел следует начинать с 2 мг в течение первой недели. Затем повышая дозу до 4 мг в течение последующих 2-х недель до приема индапамида. Лечение следует начинать в любое время (от 2-х недель до нескольких лет) после перенесенного инсульта. Стабильная ишемическая болезнь сердца (ИБС): снижение риска развития сердечнососудистых осложнений у пациентов ранее перенесших инфаркт миокарда и/или коронарную реваскуляризацию У пациентов со стабильным течением ИБС рекомендуемая начальная доза препарата Парнавел составляет 4 мг 1 раз в сутки. Через 2 недели дозу увеличивают до 8 мг в сутки при условии хорошей переносимости дозы 4 мг в сутки и контроля функции почек. Лечение пациентов пожилого возраста должно начинаться с дозы 2 мг 1 раз в сутки в течение одной недели которую через неделю можно увеличить до 4 мг в сутки в течение следующей недели. В дальнейшем при необходимости еще через неделю можно увеличить дозу до 8 мг в сутки с обязательным предварительным контролем функции почек. У пациентов пожилого возраста дозу препарата можно увеличивать только при хорошей переносимости предыдущей более низкой дозы. При почечной недостаточности: у пациентов с заболеваниями почек доза препарата Парнавел устанавливается в зависимости от степени нарушений функции почек. Контроль состояния пациента обычно включает в себя регулярное определение содержания калия и креатинина в сыворотке крови. Рекомендуемые дозы: Клиренс креатинина (КК) Рекомендуемая доза от 60 мл/мин. и выше 4 мг в сутки от 30 до 60 мл/мин. 2 мг в сутки от 15 до 30 мл/мин. 2 мг через день Пациенты на гемодиализе * (КК менее 15 мл/мин.) 2 мг в день диализа *- Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин. Препарат Парнавел необходимо принимать после сеанса диализа. При заболеваниях печени коррекции дозы не требуется. При пропуске приема одной или более доз в следующий прием препарат следует принимать в обычной дозе, нельзя принимать более высокую дозу.Побочные действияНаиболее частыми нежелательными явлениями о которых сообщалось в клинических исследованиях и которые наблюдались в постмаркетинговый период применения периндоприла являются: головокружение головная боль парестезия вертиго нарушения зрения шум в ушах выраженное снижение АД кашель одышка боль в животе запор диарея нарушение вкуса диспепсия тошнота рвота кожный зуд кожная сыпь спазмы мышц и астения. Частота побочных реакций которые отмечались в ходе клинических исследований и в постмаркетинговый период и приведенных ниже определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000), очень редко (<1/10 000), неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по имеющимся данным). Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль головокружение парестезия вертиго, нечасто - нарушения сна лабильность настроения сонливость обморок, очень редко - спутанность сознания. Нарушения со стороны органа зрения: часто - нарушения зрения. Нарушения со стороны органа слуха: часто - шум в ушах. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД в том числе ортостатическая гипотензия, нечасто - васкулит тахикардия ощущение сердцебиения, очень редко - аритмии стенокардия инфаркт миокарда или инсульт возможно вторичные вследствие выраженной артериальной гипотензии у пациентов группы высокого риска. Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной тетки и средостения: часто - кашель одышка, нечасто - бронхоспазм, очень редко - эозинофильная пневмония ринит. Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота рвота боль в животе дисгевзия диспепсия диарея запор, нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта, очень редко - панкреатит, цитолитический или холестатический гепатит (см. раздел "Особые указания") ангионевротический отек кишечника. Нарушения со стороны кожных покровов и подкожных тканей: часто - кожная сыпь кожный зуд, нечасто - ангионевротический отек лица губ слизистых оболочек языка голосовых складок и/или гортани конечностей крапивница экзема фотосенсибилизация пузырчатка, редко - обострение псориаза, очень редко - мультиформная эритема. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - спазм мышц, нечасто - артралгия миалгия. Нарушения со стороны мочеполовой системы: нечасто - почечная недостаточность эректильная дисфункция, очень редко - острая почечная недостаточность. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения, нечасто - повышенное потоотделение боль в грудной клетке слабость лихорадка периферические отеки падения. Нарушения со стороны органов крови и лимфатической системы: очень редко - снижение гемоглобина и гематокрита тромбоцитопения лейкопения/нейтропения агранулоцитоз панцитопения гемолитическая анемия (у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), нечасто - эозинофилия. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - повышение концентрации мочевины в сыворотке крови и креатинина плазмы крови гиперкалиемия обратимые после отмены препарата, гипогликемия гипонатриемия, редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз и билирубина в сыворотке крови. При применении ингибиторов АПФ в том числе периндоприла пациентами получающими внутривенно препарат золота (натрия ауротиомалат) был описан симптомокомплекс включающий в себя: гиперемию кожи лица тошноту рвоту артериальную гипотензию.ПередозировкаСимптомы: выраженное снижение АД шок ступор брадикардия нарушения водно-электролитного баланса (гиперкалиемия гипонатриемия) почечная недостаточность гипервентиляция тахикардия ощущение сердцебиения головокружение беспокойство кашель. Лечение: меры неотложной помощи сводятся к выведению периндоприла из организма: промыванию желудка и/или приёму активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса. При выраженном снижении АД - придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови внутривенно ввести 09% раствор натрия хлорида. При развитии выраженной брадикардии не поддающейся лекарственной терапии (в т.ч. атропином) показана постановка искусственного водителя ритма. Необходимо контролировать жизненно важные функции и концентрации креатинина и электролитов в сыворотке крови. Периндоприлат активный метаболит периндоприла может быть удален из системного кровотока методом гемодиализа. Необходимо постоянно контролировать показатели жизненно важных функций организма концентрацию креатинина и электролитов в сыворотке крови.Взаимодействие с другими препаратамиДанные клинических исследований показывают что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) в результате одновременного приема ингибиторов АПФ АРА II или алискирена приводит к увеличению частоты возникновения частоты таких нежелательных явлений как артериальная гипотензия гиперкалиемия и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с ситуациями когда применяется только один препарат воздействующий на РААС (см. разделы "Противопоказания" "Особые указания"). Лекарственные препараты вызывающие гиперкалиемию Некоторые лекарственные препараты или препараты других фармакологических классов могут повышать риск развития гиперкалиемии: алискирен и алискиренсодержащие препараты соли калия калийсберегающие диуретики ингибиторы АПФ антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II) нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) гепарин иммунодепрессанты такие как циклоспорин или такролимус лекарственные препараты содержащие триметоприм в том числе фиксированную комбинацию триметоприма и сульфаметоксазола (ко-тримоксазол). Сочетание этих лекарственных препаратов повышает риск гиперкалиемии. Одновременное применение противопоказано (см. раздел "Противопоказания") Алискирен и алискиренсодержащие препараты Одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/173 м2) противопоказанно и не рекомендуется у других пациентов: возрастает риск гиперкалиемии ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности. Противопоказано применение ингибиторов АПФ в сочетании с АРА II у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов (см. раздел "Противопоказания"). Одновременное применение не рекомендуется (см. раздел "Особые указания") Двойная блокада РААС В литературе сообщалось что у пациентов с атеросклеротическим заболеванием сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней одновременная терапия ингибитором АПФ и АРАII связана с более высокой частотой развития артериальной гипотензии обморока гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата влияющего на РААС.