Суматролид Солюшн Таблетс 250 мг таблетки диспергируемые 6 шт

Состав Таблетки диспергируемые овальной, двояковыпуклой формы, с риской с одной стороны, с запахом ванилина и черной смородины. Поверхность таблеток белого или белого с бежевым оттенком цвета, с незначительными вкраплениями от бежевого до светло-коричневого цвета. 1 таб. азитромицина дигидрат 265.3 мг,  что соответствует содержанию азитромицина 250 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 225.9 мг, кросповидон - 60.3 мг, крахмал прежелатинизированный - 67 мг, ароматизатор черносмородиновый - 5 мг, магния стеарат - 6 мг, натрия сахаринат - 15 мг, ванилин - 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 24 мг. 3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10) - пачки картонные.6 шт. - упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10) - пачки картонные.6 шт. - банки (1) - пачки картонные.18 шт. - банки (1) - пачки картонные.24 шт. - банки (1) - пачки картонные.30 шт. - банки (1) - пачки картонные.36 шт. - банки (1) - пачки картонные.48 шт. - банки (1) - пачки картонные.60 шт. - банки (1) - пачки картонные.100 шт. - банки (1) - пачки картонные. Таблетки диспергируемые овальные, двояковыпуклые, с риской, от белого до белого со светло-коричневым оттенком цвета, с незначительными вкраплениями от светло-желтого до светло-коричневого цвета; с характерным запахом. 1 таб. азитромицина дигидрат 530.6 мг,  что соответствует содержанию азитромицина 500 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 451.8 мг, крахмал прежелатинированный - 134 мг, кросповидон - 120.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 48 мг, натрия сахаринат - 30 мг, магния стеарат - 12 мг, ароматизатор черносмородиновый - 10 мг, ванилин - 3 мг. 3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10) - пачки картонные.6 шт. - упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10) - пачки картонные. Показания Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т. ч. вызванные атипичными возбудителями); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, угри обыкновенные средней степени тяжести); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans);инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит). Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организмеПосле приема внутрь биодоступность составляет 37%. Cmax в плазме крови составляет 0.4 мг/л и создается через 2-3 ч.РаспределениеVd- 31 л/кг. Связывание с белками плазмы крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.Метаболизм В печени деметилируется, теряя активность.ВыведениеУ азитромицина очень длинный T1/2 – 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% кишечником, 6% почками. Фармакологическое действие Механизм действияАзитромицин – бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов–азалидов. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка. Замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.Фармакодинамические эффектыОбладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/лМикроорганизмы МИК, мг/лЧувствительные УстойчивыеStaphylococcus≤ 1> 2Streptococcus группы А, В, С, G≤ 0.25> 0.5Streptococcus pneumoniae≤ 0.25> 0.5Haemophilus influenzae≤ 0.12> 4Moraxella catarrhalis≤ 0.5> 0.5Neisseria gonorrhoeae≤ 0.25> 0.5В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы: 1. Грамположительные аэробыStaphylococcus aureus метициллин-чувствительныйStaphylococcus pneumonia пенициллин-чувствительныйStreptococcus pyogenes2. Грамотрицательные аэробыHaemophilus influenzaeHaemophilis parainfluenzaeLegionella pneumophilaMoraxella catarrhalisPasteurella multocidaNeisseria gonorrhoeae3. АнаэробыClostridium perfringensFusobacterium spp.Prevotella spp.Porphyromonas spp.4. Другие микроорганизмыChlamydia trachomatisChlamydia pneumoniaChlamydia psittaciMycoplasma pneumoniaMycoplasma hominisBorrelia burgdorferiМикроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицинуГрамположительные аэробыStreptococcus pneumonia пенициллин-устойчивыйИзначально устойчивые микроорганизмыГрамположительные аэробыEnterococcus faecalisStaphylococci (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степеньустойчивости к макролидам).Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.АнаэробыBacteroides fragilisПо результатам клинических исследований, проведенных у детей, использование азитромицина не рекомендовано для лечения малярии ни в качестве монотерапии, ни в сочетании с препаратами, содержащими хлорохин или артемизинин, поскольку тот факт, что азитромицин не уступает по эффективности антималярийным препаратам, рекомендованным для лечения неосложненной малярии, не был установлен. Лекарственное взаимодействие Антацидные препараты Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают Cmax в крови на 30%, поэтому азитромицин следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.ЦетиризинОдновременное применение азитромицина с цетиризином (20 мг) в течение 5 дней у здоровых добровольцев не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.Диданозин (дидезоксиинозин)Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показателей диданозина по сравнению с группой плацебо.Дигоксин и колхицин (субстраты Р-гликопротеина) Одновременное применение макролидных антибактериальных препаратов, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном приеме дигоксина и азитромицина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови. ЗидовудинОдновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками, зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение данного факта неясно.Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях, аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.Алкалоиды спорыньи Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременный прием азитромицина с производными алкалоидов спорыньи противопоказан.Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450.Аторвастатин Одновременный прием аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.Карбамазепин В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин..ЦиметидинВ фармакокинетических исследованиях не выявлено влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина, при условии применения циметидина за 2 ч до приема азитромицина.Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина) В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного приема азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при приеме азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).Циклоспорин В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение Cmax в плазме крови и AUC0-5 циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме этих препаратов. В случае необходимости одновременного приема этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.Эфавиренз Одновременный прием азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.Флуконазол Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и T1/2 не изменялись при одновременном приеме флуконазола, однако при этом отмечали снижение Cmax азитромицина на 18%, что не имело клинического значения.Индинавир Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг 3 раза/сут в течение 5 дней).Метилпреднизолон Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.Нелфинавир Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза/сут) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в плазме крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном приеме с нелфинавиром не требуется.Рифабутин Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в плазме крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.СилденафилПри применении у здоровых добровольцев не получены данные, подтверждающие влияние азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на Cmax в плазме крови и AUC силденафила или его основного циркулирующего метаболита.Терфенадин В фармакокинетических исследованиях не было получено данных, подтверждающих взаимодействие между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов может вызывать аритмию и удлинение интервала QT.Теофиллин Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.Триазолам/мидазолам Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.Триметоприм/сульфаметоксазол Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Cmax, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрация азитромицина в плазме крови соответствовала выявленной в других исследованиях. Гидроксихлорохин и хлорохинДанные наблюдений показали, что совместное применение азитромицина с гидроксихлорохином у пациентов с ревматоидным артритом связано с повышенным риском сердечно-сосудистых событий и сердечно-сосудистой смертности. Из-за возможного аналогичного риска при применении других макролидов в сочетании с гидроксихлорохином или хлорохином следует тщательно взвесить соотношение пользы и риска, прежде чем назначать препарат Суматролид Солюшн Таблетс любым пациентам, принимающим гидроксихлорохин или хлорохин. Режим дозирования Внутрь.Принимать за 1 ч до или через 2 ча после приема пищи.Диспергируемые таблетки могут быть приняты различными способами: таблетку можно проглотить целиком, запивая водой или предварительно, перед приемом, растворить в воде. Таблетки следует растворять как минимум в 50 мл воды. Перед приемом следует тщательно перемешать образовавшуюся суспензию.ВзрослыеИнфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканейПо 500 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней (курсовая доза 1.5 г).Акне вульгарис средней степени тяжестиПо 1 таблетке (500 мг) 1 раз/сут в течение 3-х дней, затем по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 6.0 г). Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток – с интервалом 7 дней.Болезнь Лайма (начальная стадия боррелиоза) – мигрирующая эритема (erythema migrans)1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день – 1000 мг, затем со 2-го по 5-ый день – по 500 мг (курсовая доза 3.0 г).Инфекции мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит)Неосложненный уретрит/цервицит – 1000 мг однократно.ДетиУ детей от 12 лет с массой тела свыше 45 кг режим дозирования совпадает с режимом дозирования у взрослых пациентов.Дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела менее 45 кгПри инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг). Для удобства дозирования рекомендуется воспользоваться таблицей 1.Таблица № 1. Расчет дозы препарата для детей с массой тела менее 45 кгМасса телаДоза азитромицина в таблетках 250 мг18-30 кг1 таблетка (250 мг азитромицина)31-44 кг1.5 таблетки (375 мг азитромицина)Не менее 45 кгПринимают дозы, рекомендованные для взрослыхПри фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes: из расчета 20 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза составляет 500 мг.Начальная стадия болезни Лайма: в 1-й день – в дозе 20 мг/кг массы тела 1 раз/сут, затем со 2 по 5-й день – ежедневно в дозе 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут (курсовая доза 60 мг/кг).Особые группы пациентовПациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые люди уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата Суматролид Солюшн Таблетс, в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. аритмии типа "пируэт".Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется. Пациентам с СКФ < 10 мл/мин следует принимать с осторожностью.Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Передозировка Симптомы: временная потеря слуха, тошнота и рвота, диарея. Лечение: симптоматическое. Противопоказания к применению повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, и/или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;одновременное применение с эрготамином и дигидроэрготамином;нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью); детский возраст до 3 лет;детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг).С осторожностьюМиастения; нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; терминальная почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее 10 мл/мин; у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина. Применение у детей Противопоказано применение у детей до 3 лет.Препарат в форме таблеток, содержащих 500 мг азитромицина, противопоказан у детей в возрасте до 12 лет с массой тела менее 45 кг. Применение у пожилых пациентов С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста из-за риска наличия проаритмогенных факторов. Применение при нарушениях функции печени Препарат следует принимать с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.Противопоказано: тяжелая печеночная недостаточность (класс В и С по шкале Чайлд-Пью). Применение при беременности и кормлении грудью БеременностьПри беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.Период грудного вскармливанияВ период грудного вскармливания применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание.. Применение при нарушениях функции почек При нарушениях функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекции дозы не требуется, у пациентов с СКФ < 10 мл/мин наблюдалось увеличение системного воздействия азитромицина на 33%. Терапию препаратом следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек. Противопоказано: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 40 мл/мин). Условия хранения Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Условия реализации Препарат отпускают по рецепту.