Карведилол 25 мг таблетки 30 шт

Состав Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. 1 таб. карведилол 25 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 77.06 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 63 мг, повидон К-30 (Коллидон 30) - 5.4 мг, кросповидон - 7.2 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.72 мг, магния стеарат - 1.62 мг. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. Показания Артериальная гипертензия.ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии.Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). Фармакокинетика После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет 25%. Связывание с белками плазмы - 98-99%. Vd - около 2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.T1/2 - 6-10 ч. Плазменный клиренс - 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью.У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Фармакологическое действие Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α1-, β1- и β2-адренорецепторы. В результате блокады β1-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α1-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β2-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, средств для наркоза, антигипертензивных препаратов, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (в т.ч. в виде глазных капель) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих карведилол, возможно резкое повышение АД.При одновременном применении с резерпином, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и Cmax карведилола в плазме крови.Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его Cmax в плазме крови.При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения. Режим дозирования Принимают внутрь. Начальная доза - 12.5 мг 1 раз/сут, затем дозу увеличивают до 25 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличивать 1 раз в 2 недели; максимальная доза - 50 мг/сут. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 мг/сут. Противопоказания к применению AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, шок, бронхиальная астма, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, печеночная недостаточность, беременность, лактация, повышенная чувствительность к карведилолу. Применение у детей Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует. Применение у пожилых пациентов У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 мг/сут. Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при печеночной недостаточности. Применение при беременности и кормлении грудью Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, угнетением дыхания, гипотермией и гипогликемией. Ограничения при нарушениях функции почек Нет данных Особые указания С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.При применении карведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β1-адренорецепторов). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВ начале лечения, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. Побочное действие Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, приступы стенокардии, AV-блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; в отдельных случаях - усиление проявлений сердечной недостаточности.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны слабость, утомляемость, головная боль; в отдельных случаях - нарушения сна, психическая депрессия, парестезии.Со стороны пищеварительной системы: повышение тонуса и моторики кишечника; в отдельных случаях - изменение активности трансаминаз в плазме крови.Аллергические реакции: редко - аллергическая экзантема, зуд.Дерматологические реакции: крапивница, реакции, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях - заложенность носа.Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения. Нозологии I10 - Эссенциальная [первичная] гипертензияI20 - Стенокардия [грудная жаба]I50.0 - Застойная сердечная недостаточность