Мексиприм раствор внутривенно и внутримышечно 50мг/мл 5мл №5

Мексиприм® для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл 5 мл №5 Код АТХ: N07XX Описание: Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость Лекарственная форма: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения Объем, мг/мл/г: 50 мг/мл Условия отпуска: Отпускают по рецепту. Страна производства: Россия Кол-во в упаковке: 5 ампул Состав: Состав на 1 мл: действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат — 50 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 1 мл. Форма выпуска: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл. По 2 мл или 5 мл в ампулы из бесцветного стекла первого гидролитического класса. На ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, или из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги, или из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата, ножом или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона. Для стационаров по 6, 12, 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой с 6, 12, 20, 50 или 100 инструкциями по медицинскому применению лекарственного препарата, ножами или скарификаторами ампульными помещают в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона. При упаковке ампул с кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают. МНН/Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат Фармакотерапевтическая группа: Антиоксидантное средство Дополнительная информация и влияние: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Фармакологические свойства: Фармакодинамика. Мексиприм® относится к гетероароматическим антиоксидантам. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксантным эффектом; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов; оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя. Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Механизм действия Мексиприма® обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Фармакокинетика. Величина максимальной концентрации Мексиприма® в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. Период полувыведения Мексиприма® и среднее время удержания препарата в организме составляют, соответственно, 4,7-5 часа и 4,9-5,2 часа. Мексиприм® в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного продукта. В среднем за 12 часов с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Наиболее интенсивно Мексиприм® и его глюкуроноконъюгат экскретируются в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели экскреции с мочой Мексиприма® и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность. Владелец регистрационного удостоверения: Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация, принимающая претензии АО «Нижфарм», Россия 603105, г. Нижний Новгород, ул. Салганская, д. 7 Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28 E-mail: med@stada.ru Фармакодинамика: Антиоксидантный препарат, производное 3-оксипиридина; оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, стресс-протективное, анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)). Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Препарат уменьшает проявления окислительного стресса, ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Препарат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Препарат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Этилметилгидроксипиридина сукцинат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде и улучшает его функциональное состояние, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Улучшает метаболизм и кровоснабжение тканей головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения. Препарат уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите. Фармакокинетика: Всасывание При введении дозы 400-500 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,45-0,5 ч и составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Распределение После внутримышечного введения этилметилгидроксипиридина сукцинат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0,7-1,3 ч. Метаболизм Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки. После введения 3-й выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты. Выведение Выводится из организма почками в основном в глюкуронконъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде. Химическое название: 3-Гидрокси-6-метил-2-этилпиридина сукцинат Показания к применению: острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии); черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; дисциркуляторная энцефалопатия; синдром вегетативной дистонии; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; острый инфаркт миокарда (с первых суток в составе комплексной терапии); первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии; купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; острая интоксикация антипсихотическими средствами; острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Применение препарата Мексиприм® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата в данные периоды. Противопоказания: Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Острая печеночная и/или почечная недостаточность. В связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности — детский возраст, беременность, грудное вскармливание. Способ применения и дозы: Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида. Струйно вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно — со скоростью 40-60 капель в минуту. Режим дозирования подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг. Острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии): в первые 10-14 дней внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем — внутримышечно по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2-х недель. Черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм: в течение 10-15 дней внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки. Дисциркуляторная энцефалопатия в фазе декомпенсации: внутривенно струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней; затем — внутримышечно по 100-250 мг в сутки в течение последующих 2-х недель. Курсовая профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: внутримышечно в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней. Синдром вегетативной дистонии, невротические и неврозоподобные состояния: внутримышечно по 50-400 мг в сутки в течение 14 дней. Легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза (у больных пожилого возраста), тревожные расстройства: внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней. Острый инфаркт миокарда (с первых суток в составе комплексной терапии): внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток; препарат применяют на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат вводят внутривенно, в последующие 9 суток препарат может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) в течение 30-90 минут (в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы)). При необходимости возможно медленное (продолжительностью не менее 5 мин) внутривенное струйное введение препарата. Введение препарата (внутривенно или внутримышечно) осуществляют 3 раза в сутки через каждые 8 часов. Суточная доза составляет 6-9 мг/кг массы тела, разовая доза — 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг. Первичная открытоугольная глаукома различных стадий (в составе комплексной терапии): внутримышечно по 100-300 мг в сутки; 1-3 раза в сутки в течение 14 дней. Абстинентный алкогольный синдром: внутримышечно или внутривенно капельно в дозе 200-500 мг 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней. Острая интоксикация антипсихотическими средствами: внутривенно в дозе 200-500 мг в сутки в течение 7-14 дней. Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит): в составе комплексной терапии препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите препарат назначают по 200-500 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100-200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение — в дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200-500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение — в начальной дозировке 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300-500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы. Побочное действие: Во избежание возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата. Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто ( 10 %); часто ( 1 %, но 10 %); нечасто ( 0,1 %, но 1 %); редко ( 0,01 %, но 0,1 %); очень редко ( 0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных). Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница. Психические нарушения: очень редко сонливость. Нарушения со стороны нервной системы: очень редко головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер). Нарушения со стороны сосудов: очень редко понижение артериального давления (АД), повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер). Желудочно-кишечные нарушения: очень редко сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко зуд, сыпь, гиперемия. Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко ощущение тепла. Передозировка: Симптомы : сонливость, бессонница. Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами: Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта. Особые указания: Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, противосудорожных средств, что может потребовать корректировки дозы соответствующих препаратов. Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с недостаточной изученностью действия препарата. Условия хранения: В защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года. Не применять по истечении срока годности. Общий срок годности в месяцах: 36