ЛЕРКАМЕН ДУО табл. п/о плен. 10+10 мг №28

Информация носит справочный характер и не является руководством к применению. Обязательна консультация врача.

Состав Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующие вещества вспомогательные вещества состав оболочки дозировка 10 мг+10 мг дозировка 10 мг+20 мг: Лекарственная форма таблетки, покрытые пленочной оболочкой Описание Дозировка 10 мг+10 мг: Дозировка 10 мг+20 мг: Фармакодинамика Препарат представляет собой комбинацию ингибитора ангиотензин- превращающего фермента (АПФ)(эналаприл) и блокатора медленных кальциевых каналов (БМКК) (лерканидипин), двух антигипертензивных компонентов с комплементарным механизмом действия, направленным на контроль артериального давления у больных с первичной артериальной гипертензией. Лерканидипин Лерканидипин - производное дигидропиридина, ингибирует трансмембранный поток кальция в сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сосудистое сопротивление. Несмотря на короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин обладает длительной антигипертензивной активностью, обусловленной высоким коэффициентом распределения в мембране, и лишен отрицательного инотропного эффекта в связи с его высокой сосудистой селективностью. В связи с тем, что вызванная лерканидипином вазодилатация возникает постепенно, острая гипотензия с рефлекторной тахикардией у пациентов с артериальной гипертензией возникала нечасто. Как и в случае с другими асимметричными молекулами 1,4- дигидропиридинов, антигипертензивная активность лерканидипина свойственна в основном его S-энантиомеру (оптическому изомеру). Эналаприл Эналаприл - ингибитор АПФ, подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие. Эналаприл снижает артериальное давление, в положении лежа и стоя, не вызывая увеличения частоты сердечных сокращений. В связи с тем, что АПФ идентичен кининазе II, эналаприл также может подавлять деградацию брадикинина, пептида с выраженным вазодилатирующим действием. Однако роль данного механизма в терапевтическом эффекте эналаприла остается неясной. Несмотря на то, что механизм, в соответствии с которым эналаприл снижает артериальное давление, в основном обусловлен подавлением ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), эналаприл проявляет свои антигипертензивные свойства даже у больных с низким содержанием ренина. Эналаприл снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку и преднагрузку на сердце. Эналаприл снижает давление заклинивания легочных капилляров. После приема эналаприла, несмотря на усиление кровообращения в почках, скорость клубочковой фильтрации оставалась прежней. Симптоматическая ортостатическая гипотензия возникает нечасто. У некоторых больных может потребоваться несколько недель лечения для постепенного снижения артериального давления до оптимальных показателей. Быстрого повышения артериального давления после резкого прекращения приема эналаприла отмечено не было. В популяции больных с заболеваниями почек при наличии или отсутствии сахарного диабета после приема эналаприла наблюдается снижение альбуминурии, выведения иммуноглобулина класса G (IgG) с мочой и снижение содержания общего количества белка в моче. Эффективное подавление активности АПФ обычно происходит в течение 2-4 часов после однократного перорального приема эналаприла. Появление антигипертензивного эффекта наблюдается, как правило, спустя один час с максимальным снижением артериального давления через 4-6 часов после приема лекарственного препарата. Продолжительность действия зависит от дозы, но в рекомендованном диапазоне доз гемодинамический эффект сохраняется в течение минимум 24 часов. Фармакокинетика Не наблюдается никаких фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении лерканидипина и эналаприла. Лерканидипин всасывание mах Концентрация лерканидипина в плазме крови при приеме внутрь находится в не прямо пропорциональной зависимости от дозировки (нелинейная зависимость). При приеме 10 мг, 20 мг или 40 мг максимальная концентрация лерканидипина в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и площадь под кривой концентрация-время (AUC) - в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при первичном прохождении через печень. Соответственно, биодоступность увеличивается с увеличением дозы. распределение метаболизм выведение 1/2 У пациентов пожилого возраста пациентов с легкой или средней степенью тяжести почечной недостаточности или с легкой или средней степенью выраженности печеночной недостаточности У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или у пациентов, находящихся на гемодиализе У пациентов с печеночной недостаточностью (от средней до тяжелой) Эналаприл всасывание mах распределение и метаболизм выведение У пациентов с почечной недостаточностью У пациентов с легкой или средней степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина 40-60 мл/мин) У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл/мин) Эналаприлат может быть удален из общего кровотока посредством гемодиализа. Диализный клиренс составляет 62 мл/мин. Показания к применению Дозировка 10 мг+10 мг: Дозировка 10 мг+20 мг Противопоказания - Повышенная чувствительность к лерканидипину, эналаприлу или к любому другому ингибитору АПФ и другим БМКК, производным дигидропиридина, а также к любому другому компоненту препарата, - обструкция выносящего тракта левого желудочка, включая стеноз аортального клапана, - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, - наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек, в том числе - в анамнезе, 2 - нестабильная стенокардия, - в течение первого месяца после перенесенного инфаркта миокарда, - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, - тяжелая печеночная недостаточность, - одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин), а также циклоспорином и грейпфрутовым соком, - ангионевротический отек на фоне применения ингибиторов АПФ (в анамнезе), - дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции, - детский возраст (до 18 лет), - беременность, грудное вскармливание, женщины, способные к деторождению и не пользующиеся надежными средствами контрацепции. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Применение препарата Леркамен Дуо противопоказано во время беременности, а также женщинам способным к деторождению и не пользующимся надежными средствами контрацепции. Эналаприл Эналаприл проникает через плаценту. Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевание или гибель плода или новорожденного при назначении во II и III триместрах беременности. Известно, что применение ингибиторов АПФ сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного, включая развитие артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гиперкалиемии и/или гипоплазии костей черепа у новорожденного. Возможно развитие олигогидрамниона, по-видимому, вследствие снижения функции почек плода. Это осложнение может приводить развитию контрактуры конечностей, деформации костей черепа, включая его лицевую часть, гипоплазии легких. Тератогенный эффект при применении ингибиторов АПФ (эналаприл) в первом триместре не доказан, однако не стоит исключать эту возможность. Новорожденные, чьи матери принимали препарат, должны тщательно наблюдаться в отношении выявления артериальной гипотензии. Пациентки, находящиеся на терапии ингибиторами АПФ при планировании беременности должны перейти на альтернативные схемы гипотензивного лечения. При установлении факта беременности прием ингибиторов АПФ должен быть немедленно прекращен. При необходимости следует назначить альтернативную терапию. Лерканидипин Тератогенный эффект лерканидипина у животных отсутствует, однако он наблюдался при применении других препаратов из группы дигидропиридинов. Клинические данные о применении лерканидипина при беременности отсутствуют. Противопоказано применение препарата у женщин детородного возраста, не применяющих надежные средства контрацепции. Лактация Противопоказано применение Леркамена Дуо в период грудного вскармливания, так как эналаприл и его основной метаболит - эналаприлат проникают в грудное молоко. Сведения об экскреции лерканидипина в грудное молоко отсутствуют. Побочные действия Обзор данных по профилю безопасности Безопасность препарата Леркамен Дуо оценивалась в пяти двойных слепых контролируемых клинических исследованиях и в двух долгосрочных открытых исследованиях длительного лечения. В общей сложности препарат Леркамен Дуо в дозах 10 мг/10 мг, 20 мг/10 мг и 20 мг/20 мг получал 1141 пациент. Побочные эффекты, наблюдавшиеся при комбинированной терапии, были схожи с побочными эффектами, уже зарегистрированными при применении отдельных компонентов. Наиболее часто наблюдавшиеся нежелательные реакции во время терапии препаратом Леркамен Дуо включали кашель (4,03%), головокружение (1,67%) и головную боль (1,67%). Сводная таблица нежелательных реакций В приведнной ниже таблице представлены нежелательные реакции, зарегистрированные в клинических исследованиях препарата Леркамен Дуо применявшегося в дозах 10 мг/10 мг, 20 мг/10 мг и 20 мг/20 мг, для которых с достаточными основаниями можно предполагать наличие причинно-следственной связи, эти явления представлены по классам систем органов MedDRA и частоте с использованием следующих категорий: очень часто ( 1/10), часто (1/100 - <,1/10), нечасто (1/1000 - <,1/100), редко (1/10 000 - <, 1/1000), очень редко (<,1/10 000) и неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны системы крови Нечасто: Тромбоцитопения Редко: Снижение концентрации гемоглобина Нарушения со стороны иммунной системы Редко: Гиперчувствительность Нарушения со стороны метаболизма и питания Нечасто: Гиперкалиемия Психические нарушения Нечасто: Тревожность Нарушения со стороны нервной системы Часто: Головокружение, головная боль Нечасто: Постуральное головокружение Нарушения со стороны органов слуха и лабиринта Нечасто: Вертиго Редко: Тиннитус Нарушения со стороны сердца Нечасто: Тахикардия, ощущение сердцебиения Нарушения со стороны сосудов Нечасто: Гиперемия, артериальная гипотензия Редко: Коллапс Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: Кашель Редко: Сухость в глотке, боль в ротоглотке Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: Боль в животе, запор, тошнота Редко: Диспепсия, отк губ, нарушения со стороны языка, диарея, сухость во рту, гингивит Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нечасто: Повышение активности АЛТ, повышение активности ACT Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Нечасто: Эритема Редко: Ангионевротический отк, отчность лица, дерматит, сыпь, крапивница Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани Нечасто: Артралгия Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто: Поллакиурия Редко: Никтурия, полиурия Нарушения со стороны половой системы и молочных желз Редко: Эректильная дисфункция Общие нарушения и нарушения в области введения препарата Нечасто: Астения, усталость, чувство жара, периферические отеки Побочные эффекты, наблюдавшиеся только у одного пациента, указаны в категории редко. Дополнительная информация по отдельным компонентам Нежелательные реакции, зарегистрированные при применении одного из отдельных компонентов (эналаприла или лерканидипина), также могут являться потенциальным побочным эффектом препарата Леркамен Дуо, даже если они не наблюдались в клинических исследованиях или в ходе постмаркетингового наблюдения. Монотерапия эналаприлом При применении эналаприла зарегистрированы следующие нежелательные лекарственные реакции: Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: Нечасто: анемия (включая апластическую и гемолитическую) Редко: нейтропения, снижение концентрации гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания Нарушения со стороны эндокринной системы: Неизвестно: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона Нарушения со стороны метаболизма и питания: Нечасто: гипогликемия Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства: Часто: головная боль, депрессия Нечасто: спутанность сознания, сонливость, инсомния, нервозность, парестезия, вертиго Редко: патологические сновидения, нарушения сна Нарушения со стороны органа зрения: Очень часто: расфокусированность зрения Нарушения со стороны сердца и сосудов: Очень часто: головокружение Часто: артериальная гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), синкопальное состояние, боль в грудной клетке, нарушения ритма, стенокардия, тахикардия Нечасто: ортостатическая гипотензия, ощущение сильного сердцебиения, инфаркт миокарда или острое нарушение мозгового кровообращения*, возможно обусловленное чрезмерной гипотензией у пациентов из группы высокого риска Редко: синдром Рейно * Частота явлений была схожа с частотой в группах плацебо и активного контроля в клинических исследованиях. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Очень часто: кашель Часто: одышка Нечасто: ринорея, боль в глотке и охриплость голоса, бронхоспазм / астма Редко: лгочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень часто: тошнота Часто: диарея, боль в животе, нарушение вкуса Нечасто: кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение стенок желудка, сухость во рту, пептическая язва Редко: стоматит / афтозные язвы, глоссит Очень редко: кишечный ангионевротический отк Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Редко: печеночная недостаточность, гепатит - гепатоцеллюлярный или холестатический, гепатит, включая некроз печени, холестаз (включая желтуху) Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: Часто: сыпь, гиперчувствительность / ангионевротический отк: регистрировался ангионевротический отк лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани Нечасто: диафорез, зуд, крапивница, алопеция Редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, эритродермия Сообщалось о случаях регистрации симптомокомплекса, который может включать некоторые или все перечисленные ниже явления: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия / миозит, артралгия / артрит, положительный результат анализа на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Возможна сыпь, фотосенсибилизация или другие дерматологические проявления. Нарушения со стороны ночек и мочевыводящих путей: Нечасто: нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия Редко: олигурия Нарушения со стороны половой системы и молочных желз: Нечасто: импотенция Редко: гинекомастия Общие нарушения и нарушения в области введения препарата: Очень часто: астения Часто: усталость Нечасто: спазмы мышц, приливы, тиннитум, недомогание, лихорадка Результаты обследований: Часто: гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина в сыворотке Нечасто: повышение концентрации мочевины в крови, гипонатриемия Редко: повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина в сыворотке. Монотерапия лерканидипином Нежелательные лекарственные реакции, наиболее часто наблюдавшиеся в контролируемых клинических исследованиях, включали головную боль, головокружение, периферические отеки, тахикардию, ощущение сильного сердцебиения и гиперемию (каждое из явлений наблюдалось менее чем у 1% пациентов). Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко: гиперчувствительность Психические нарушения Редко: сонливость Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головная боль, головокружение Нарушения со стороны сердца Нечасто: тахикардия, ощущение сильного сердцебиения Редко: стенокардия Нарушения со стороны сосудов Нечасто: гиперемия Очень редко: синкопальное состояние Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Редко: тошнота, диспепсия, диарея, боль в животе, рвота Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Редко: сыпь Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани Редко: миалгия Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: полиурия Общие нарушения и нарушения в области введения препарата Нечасто: периферические отеки Редко: астения, усталость На основании спонтанных сообщений, полученных в ходе постмаркетингового наблюдения, были идентифицированы следующие очень редкие (<,1/10000) нежелательные реакции: гипертрофия дсен, обратимое повышение активности трансаминаз в сыворотке, артериальная гипотензия, учащенное мочеиспускание и боль в грудной клетке. При применении некоторых дигидропиридинов в редких случаях возможно развитие боли в грудной клетке с прекордиальной локализацией или стенокардии. В очень редких случаях у пациентов с ранее существовавшей стенокардией возможно увеличение частоты, длительности или тяжести этих приступов. Возможны изолированные случаи инфаркта миокарда. Лерканидипин, по-видимому, не обладает никакими неблагоприятными эффектами в отношении уровней глюкозы в крови или липидов сыворотки. Взаимодействие Антигипертензивный эффект препарата может потенцироваться при одновременном применении с другими препаратами с аналогичным эффектом, такими как диуретики, бета-адреноблокаторы, альфа-адреноблокаторы и другими. Кроме того, при совместном применении возможны следующие эффекты, наблюдавшиеся с каждым из действующих веществ, входящих в состав фиксированной комбинации: Лерканидипин Ингибиторы СУРЗА4/циклоспорин/грейпфрутовый сок Препарат нельзя принимать в сочетании с ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин и другими, с циклоспорином и грейпфрутовым соком (увеличивают концентрацию препарата в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта). Субстраты CYP3A4 Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами как терфенадин, астемизол и III классом антиаритмических препаратов (например, амиодарон) и антиаритмическим препаратом I класса хинидин. Индукторы CYP3A4 Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицином может привести к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина. В связи с этим необходимо чаще чем обычно контролировать артериальное давление. Дигоксин Прием дигоксина должен быть под тщательным контролем с целью выявления клинических симптомов токсичности дигоксина. Мидазолам max Метопролол Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50%, в то время как биодоступность метопролола остается неизменной. Этот эффект может быть обусловлен уменьшением печеночного кровотока под воздействием -блокаторов, в связи с чем его можно ожидать и при применении других представителей данного класса лекарственных средств. Тем не менее, лерканидипин можно безопасно применять одновременно с блокаторами -адренергических рецепторов. Циметидин Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным изменениям содержания и концентрации лерканидипина в сыворотке крови, однако при подобном сочетании требуется особая осторожность, так как при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а, следовательно, и его антигипертензивный эффект, может возрастать. Флуоксетин Флуоксетин не оказывает никакого влияния на фармакокинетику лерканидипина. Симвастатин В случае приема препарата с симвастатином, препарат следует принимать утром, а симвастатин - вечером. Варфарин Прием лерканидипина одновременно с варфарином в дозе 20 мг натощак не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.

Информация о товаре может содержать неточности, перед покупкой проверяйте информацию на сайте производителя. Если нашли ошибку, сообщите нам.