Анаприлин таблетки 10мг 50шт

Краткое описаниеБиосинтез ОАО, Российская Федерация,Бета-адреноблокаторПоказания- Артериальная гипертензия;- стенокардия напряжения:- нестабильная стенокардия;- синусовая тахикардия (в том числе при гипертиреозе);- наджелудочковая тахикардия;- тахисистолическая форма фибрилляции предсердий;- наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;- профилактика повторного инфаркта миокарда;- феохромоцитома (при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами);- эссенциальный тремор;- мигрень (профилактика приступов);- в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств);- симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.Способ применения и дозировкаПрепарат Анаприлин принимают внутрь до еды, запивая небольшим количеством жидкости.При артериальной гипертензии - по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают с недельным интервалом до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг.При стенокардии, нарушениях сердечного ритма - в начальной дозе 20 мг (2 таблетки по 10 мг или 14 таблетки по 40 мг) 3 раза в сутки, затем дозу увеличивают с недельным интервалом до 80-120 мг в 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 240 мг.Профилактика повторного инфаркта миокарда - терапию рекомендуется начинать между 5 и 21 днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней, затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки.Для профилактики приступов мигрени, при эссенциальном треморе, симпатоадреналовых кризах на фоне диэнцефального синдрома - рекомендуется применять в начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут с недельным интервалом.При феохромоцитоме - применять только в комбинации с блокаторами альфа-адренорецепторов. Перед операцией применяют в дозе 60 мг в сутки в течение 3 дней. При неоперабельной злокачественной феохромоцитоме применяют в дозе 30 мг в сутки.В качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза - в дозе 10-20 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 120-160 мг в сутки в 2-3 приема.Особые группы пациентовПрименение у пациентов с нарушением функции печениБиодоступность пропранолола может быть увеличена у пациентов с нарушениями функции печени, что может потребовать коррекции дозы. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени начальная доза препарата не должна превышать 20 мг 3 раза в сутки под контролем ЧСС.Применение у пациентов с нарушением функции почекПри нарушенной функции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервал между приемами препарата (возможно увеличение концентрации пропранолола в плазме крови).Отпуск из аптекиprescription, erecipeФармакологическое действиеФармакодинамика:Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75 % бета1- и 25 % бега2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивное действие стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации Вогана-Вильямса антиаригмических лекарственных средств относится к препаратам II группы.Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде; постинфарктная смертность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызнанные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В больших дозах вызывает седативный эффект.Фармакокинетика:ВсасываниеБыстро и достаточно полно (90 %) всасывается при приеме внутрь из желудочно-кишечного тракта и относительно быстро выводится из организма. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч после приема внутрь. Биодоступность после приема внутрь составляет 30-40 % (эффект первичного прохождения через печень, микросомальное окисление), при длительном применении - увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), величина биодоступности зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока.Биодоступность увеличивается на 50 % при приеме пищевых продуктов, богатых белком.РаспределениеСвязь с белками плазмы крови (альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином) - 90-95 %. Объем распределения - 3-5 л/кг.Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, а также в грудное молоко.МетаболизмПропранолол является субстратом Р-гликопротеина. Показано, что Р-гликопротеин не оказывает воздействия на метаболизм пропранолола в обычном терапевтическом диапазоне доз.Пропранолол интенсивно метаболизируется в печени по трем основным путям: ароматическое гидроксилирование (42%), N-деалкилирование с последующим окислением (41 %) и прямое глюкуронирование (17 %). Соотношение путей метаболизма пропранолола может существенно различаться в отдельных случаях. Согласно исследованиям in vitro, в метаболизме пропранолола принимают участие изоферменты системы цитохрома Р450, главным образом, изофермент CYP2D6 (ароматическое гидроксилирование), изофермент CYP1A2 (окисление цепей) и, в меньшей степени, изофермент СYP2C19.Выявлено 4 основных метаболита: пропранолола глюкуронид, нафтилоксимолочная кислота, глюкуроновая кислота и сложные сульфатные соединения 4-гидроксипропранолола.У здоровых добровольцев, быстрых и медленных метаболизаторов изофермента CYP2D6, существенных различий в клиренсе и периоде полувыведения пропранолола не выявлено.ВыведениеПериод полувыведения - 3-6 ч, на фоне курсового применения может удлиняться до 12 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится менее 1 %. Не выводится при гемодиализе.Противопоказания- Повышенная чувствительность к пропранололу или любому из компонентов препарата;- атриовентрикулярная блокада II-III степени;- синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную (синоатриальную) блокаду);- брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в минуту);- артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);- хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса (ФК) по NYHA);- острая сердечная недостаточность;- острый инфаркт миокарда;- кардиогенный шок;- отек легких;- стенокардия Принцметала;- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);- тяжелые заболевания периферических сосудов (синдром Рейно);- редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит сахарозу и лактозы моногидрат);- метаболический ацидоз (в том числе диабетический кетоацидоз);- бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим реакциям; хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе);- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);- спастический колит;- одновременное применение с антипсихотическими средствами (нейролептиками), анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.), ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК) (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами);- беременность;- период грудного вскармливания;- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью:- Печеночная и/или почечная недостаточность;- гипертиреоз;- миастения;- хроническая сердечная недостаточность I-II ФК;- феохромоцитома (при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами);- псориаз;- нарушения периферического кровообращения;- отягощенный аллергологический анамнез;- атриовентрикулярная блокада I степени;- пожилой возраст;- респираторные заболевания;- сахарный диабет.Беременность и лактация:БеременностьПропранолол не рекомендуется применять во время беременности. Поэтому перед началом приема препарата у женщин с сохраненным репродуктивным потенциалом следует исключить беременность, а во время лечения они должны использовать надежные методы контрацепции. В случае подтверждения факта беременности во время лечения препаратом, следует как можно скорее прекратить его прием и перевести пациентку на прием других препаратов, при применении которых риск для ребенка будет наименьшим. Если применение бета-адреноблокаторов во время беременности необходимо, то более предпочтительно применять селективные бета1-адреноблокаторы. Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода, а также обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение первых 3 суток после родоразрешения.Период грудного вскармливанияПропранолол проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата Анаприлин в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.Условия храненияT=+(02-25)CСоставНа одну таблетку 10 мг:Действующее вещество: Пропранолола гидрохлорид - 10,00 мгВспомогательные вещества: сахароза (сахар белый), кальция стеарата моногидрат, крахмал картофельный, желатин, лактозы моногидрат (сахар молочный).Состав на одну таблетку 40 мгДействующее вещество: Пропранолола гидрохлорид - 40,00 мгВспомогательные вещества: сахароза (сахар белый), кальция стеарата моногидрат, крахмал картофельный, желатин, лактозы моногидрат (сахар молочный).Побочные действияДля определения частоты возникновения нежелательных реакций применяют следующую классификацию:Очень часто (≥ 1/10)Часто (≥ 1/100 и 1/10)Нечасто (≥ 1/1000 и 1/100)Редко (≥ 1/10 000 и 1/1000)Очень редко ( 1/10 000)Частота неизвестна: по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - нейтропения; редко - тромбоцитопения; частота неизвестна - агранулоцитоз, лейкопения.Нарушения со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - снижение функции щитовидной железы.Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - снижение аппетита; нечасто - гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 1 типа), гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа), повышение концентрации триглицеридов и холестерина.Нарушения со стороны нервной системы: редко - психоз, эмоциональная лабильность, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, парестезия, головокружение; частота неизвестна - головная боль.Нарушения со стороны психики: очень часто - расстройства сна (бессонница, сонливость); часто - ажитация (длительное возбуждение, сопровождаемое тревогой), ночные кошмары, раздражительность; частота неизвестна - депрессия, судороги, кататония, снижение скорости психомоторных реакций.Нарушения со стороны органа зрения: редко - сухость слизистой оболочки глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения; частота неизвестна - кератоконъюнктивит.Нарушения со стороны сердца: нечасто - атриовентрикулярная блокада; редко - брадикардия, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости миокарда, аритмия, боль в груди.Нарушения со стороны сосудов: часто - похолодание конечностей; редко - выраженное снижение АД. ортостатическая гипотензия, ангиоспазм, мезентериальный тромбоз, синдром Рейно.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто - бронхит; часто - бронхиолит; редко - ринит, заложенность носа, бронхоспазм (иногда с летальным исходом), ларингоспазм; частота неизвестна - одышка.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, изменение вкуса; частота неизвестна - сухость слизистой оболочки полости рта, ишемический колит, запор.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - нарушение функции печени.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - алопеция; частота неизвестна - обострение течения псориаза, повышенное потоотделение, гиперемия кожи, экзантема. псориазоподобные кожные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, кожная сыпь, кожный зуд.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - артралгия, мышечная слабость, боль в спине или суставах.Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна - снижение либидо, снижение потенции, болезнь Пейрони.Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - боль в грудной клетке, синдром отмены, астенический синдром (слабость), повышенная утомляемость.Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина, повышение титра антинуклеарных антител, гиперкалиемия.ПередозировкаСимптомыБрадикардия, снижение АД, атриовентрикулярная блокада, замедление внутрижелудочковой проводимости, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия. Возможны судороги, поскольку пропранолол проникает через гематоэнцефалический барьер.ЛечениеПромывание желудка, прием внутрь активированного угля. Необходимо контролировать основные жизненные показатели, содержание глюкозы в крови, психоэмоциональный статус. При нарушении атриовентрикулярной проводимости - в/в введение 1-2 мг атропина, при недостаточной эффективности показана постановка временного электрокардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии - в/в введение лидокаина. При снижении АД пациент должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, в случае неэффективности - эпинефрин (адреналин), допамин, добутамин. При сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон. При судорогах - в/в введение диазепама. При бронхоспазме - бета-адреномиметики (ингаляционно или парентерально), в/в введение аминофиллина. Гемодиализ неэффективен.Особые указанияБета-адреноблокаторы не следует применять у пациентов с нелеченой хронической сердечной недостаточностью до тех пор, пока состояние не стабилизировалось.Перед применением препарата пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять сердечные гликозиды и/или диуретические средства.Контроль над пациентами, принимающими препарат, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), запись электрокардиограммы.У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 месяцев).В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 60 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.С осторожностью следует применять препарат у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени.Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 60 уд./мин.Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным - прием препарата возможен в течение нескольких лет.Прекращение лечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, ангинозный синдром, ухудшить толерантность к физической нагрузке. Отмену проводят постепенно, снижая дозу на 25 % каждые 3-4 дня в течение 2 недель и более.При решении вопроса о применении препарата Анаприлин у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу и возможный риск обострения течения псориаза.При тиреотоксикозе пропранолол может маскировать определенные клинические признаки гиперфункции щитовидной железы (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с гиперфункцией щитовидной железы противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.На фоне терапии пропранололом были зарегистрированы отдельные сообщения о развитии миастении. При появлении мышечной слабости необходима консультация врача. У пациентов с сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем концентрации глюкозы в крови (1 раз в 4-5 месяцев). С осторожностью применять одновременно с гипогликемическими средствами, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи, а также на фоне терапии инсулином может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Пациента следует проинструктировать, что основным симптомом гипогликемии во время лечения препаратом является повышенное потоотделение. Также существует опасность возникновения гипергликемии на фоне приема пероральных гипогликемических средств.При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены пропранолола.При феохромоцитоме применяют только в сочетании с альфа-адреноблокаторами. Нельзя одновременно применять с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.