Мелатонин таблетки покрыт.плен.об. 3 мг 60 шт

Фармакотерапевтическая группа: адаптогенное средство. Код ATX: N05CH01 Фармакологические свойства Фармакодинамика Мелатонин является синтетическим аналогом гормона шишковидной железы (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуалыю-мнестические функции мозга, на  эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий. Фармакокинетика Абсорбция Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пожилых пациентов скорость всасывания может быть снижена на 50%. Фармакокинетика мелатонина в диапазоне доз от 2-8 мг линейная. При приеме внутрь в дозе 3 мг максимальная концентрация (Стах) в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 минут и 60 минут. Время достижения Сmах в сыворотке крови 60 минут (нормальный диапазон 20- 90 минут). После приема 3-6 мг мелатонина Сmах в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в  сыворотке крови ночью. Одновременный прием пищи снижает абсорбцию мелатонина. Биодоступность мелатонина при приеме внутрь колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%). Распределение В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы крови составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и липопротеидами высокой плотности. Объем распределения около 35 л. Быстро распределяется в слюне и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме крови. Метаболизм Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь подвергается существенному метаболизму при «первичном прохождении» через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2CI9 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина - 6-сульфатоксимелатонин, неактивен. Выведение Мелатонин выводится почками. Средний период полувыведения (Т1/2) составляет 45 минут.  Выведение осуществляется почками, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-сульфатоксимелатонина, а около 2% - 10% выводится в неизмененном виде. На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, табакокурение, прием пероральных контрацептивов. У таких пациентов наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация. Особые группы пациентов Пожилые пациенты Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmах получены у пожилых пациентов, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов. Пациенты с нарушением функции почек При длительном применении мелатонина кумуляции не отмечено. Эти данные согласуются с коротким Т1/2 мелатонина у людей. Пациенты с нарушением функции печени Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.