Кофетамин таблетки п/о, №10

Торговое наименование Кофетамин® Международное непатентованное наименование Кофеин + Эрготамин Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой Состав 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: Действующие вещества: кофеин (кофеин безводный) - 91,5 мг, эрготамина тартрат - 1,0 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат. Вспомогательные вещества оболочки: сахароза, декстрозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат. Описание Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро от белого до белого со светло-коричневым или желтоватым оттенком цвета. Допускается мраморность поверхности таблеток. Фармакотерапевтическая группа Код АТХ N02CA52 Фармакологические свойства Фармакодинамика Комбинированный препарат, оказывает противомигренозное действие. Эрготамин - природный алкалоид спорыньи; является частичным агонистом серотониновых рецепторов, неизбирательно блокирует 5-НТIА-ID-рецепторы. Для эрготамина характерна альфа-адреноблокирующая активность в сочетании с выраженным прямым сосудосуживающим действием на гладкую мускулатуру периферических сосудов и сосудов головного мозга. В связи с этим на фоне действия эрготамина преобладает тонизирующее влияние на периферические сосуды и сосуды головного мозга, что имеет терапевтическое значение при купировании приступов мигрени. Кофеин вызывает стимуляцию центральной нервной системы (ЦНС), главным образом, коры головного мозга, дыхательного и сосудодвигательного центров. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Оказывает выраженное кардиотоническое действие: увеличивает силу и частоту сердечных сокрагцений, повышает артериальное давление при гипотензии. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина и усиливает его терапевтический эффект. Фармакокинетика Фармакокинетика эрготамина После приема внутрь около 62 % эрготамина всасывается в желудочно-кишечном тракте. В связи с высоким эффектом первого прохождения через печень биодоступность эрготамина в неизменном состоянии после приема внутрь низкая (менее 1 %). Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 2 ч после приема внутрь. Распределение Связывание с белками плазмы - 98 %. Эрготамин проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется в грудное молоко. Биотрансформация Эрготамин метаболизируется в основном изоферментом СYР3А4 в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Элиминация Выводится эрготамин преимущественно с желчью как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. Выведение носит двухфазный характер, периоды полувыведения (Т 1/2) 2,7 ч и 21 ч для I и II фазы соответственно. Фармакокинетика кофеина После приема препарата внутрь кофеин всасывается быстро и почти полностью в желудочно-кишечном тракте. Сmах достигается через 30-40 минут. Распределение Связывание с белками плазмы крови составляет 35 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и выделяется в грудное молоко. Биотрансформация Кофеин практически полностью метаболизируется в организме. Элиминация Период полувыведения (Т 1/2) составляет около 3,5 ч. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками. Показания к применению В качестве симптоматической терапии мигрени, артериальная гипотензия. Противопоказания С осторожностью Печеночная и/или почечная недостаточность, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, пожилой возраст. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Способ применения и дозы Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет по 1-2 таблетке на прием во время приступа головной боли, затем по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение нескольких дней. Максимальная разовая доза - 2 таблетки, суточная - 4 таблетки. Не рекомендуется применять длительно (во избежание явления эрготизма): после 7 дней применения в случаях, требующих более длительного лечения, делают перерыв (на 3-4 дня). Препарат не применяют для профилактики приступов мигрени. Побочное действие Передозировка Симптомы: возможно усиление степени выраженности дозозависимых побочных эффектов, в том числе тошнота, рвота, общая слабость, парестезии, повышение или снижение артериального давления, тахикардия, онемение пальцев рук и ног, заторможенность, сонливость, судороги, ступор, кома. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости - проведение симптоматической терапии. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Усиливает фармакологическое действие других лекарственных средств, содержащих алкалоиды спорыньи и кофеин. Сосудосуживающий эффект эрготамина усиливается при одновременном применении с адреномиметиками (например, эпинефрином). Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина). При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивных лекарственных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концен«грации в крови). Средства, вызывающие стимуляцию ЦНС - возможна чрезмерная стимуляция ЦНС. Мексилетин снижает выведение кофеина до 50 %; никотин увеличивает скорость выведения кофеина. Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления. Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте. Снижает эффект наркотических анальгетиков и снотворных лекарственных средств; повышает — ненаркотических анальгетиков (повышение всасываемости). Увеличивает выведение препаратов лития с мочой. Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность. Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими лекарственными средствами - к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам. Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов. Сосудосуживающее действие препарата усиливают альфа-адреностимуляторы, бетаадреноблокаторы, агонисты серотонина (в том числе суматриптан) и никотин. Макролиды увеличивают токсичность эрготамина (снижение печеночного клиренса кофеина). Не рекомендуется одновременно применять с симпатомиметиками (возможно развитие тахикардии). Избегать применения препарата при лечении дисульфирамом (приводит к замедлению метаболизма кофеина). Особые указания Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой, 91,5 мг +1 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона. Условия хранения В оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке) при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска Отпускают по рецепту.