Валсартан-СЗ 160 мг таблетки 60 шт

Состав Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета; таблетку можно разделить на равные дозы. 1 таб. валсартан 40 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат-80 (твин-80), тальк, титана диоксид (E171), алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый (E104). 10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.30 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.30 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.30 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.30 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые с риской; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета; таблетку можно разделить на равные дозы. 1 таб. валсартан 80 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат-80 (твин-80), тальк, титана диоксид (E171), алюминиевый лак на основе красителя кармуазин (E122). 10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.30 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.30 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.30 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.30 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розово-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета. 1 таб. валсартан 160 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат-80 (твин-80), тальк, титана диоксид (E171), алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый (E110). 10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.14 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.30 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.30 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.30 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.30 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные. Показания Взрослыеартериальная гипертензия;хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA), у пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих фармако-терапевтических групп: диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным;для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.Дети и подросткиартериальная гипертензия у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет. Фармакокинетика ВсасываниеПосле приема валсартана внутрь Cmax в плазме крови достигается в течение 2-4 ч. Средняя абсолютная биодоступность - 23%. При применении валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8-го часа после приема препарата, концентрация валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приема пищи.РаспределениеVd валсартана в период равновесного состояния после в/в введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97%), преимущественно с альбуминами.При повторном применении валсартана изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция незначительная. МетаболизмВалсартан не подвергается существенной биотрансформации (около 20% принятой внутрь дозы определяется в виде метаболитов). Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10% от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.ВыведениеВалсартан выводится двухфазно: α-фаза с T1/2α менее 1 часа и β-фаза с T1/2β около 9 ч. Валсартан выводится в основном в неизмененном виде через кишечник (около 83%) и почками (около 13%). После в/в введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч и его почечный клиренс составляет 0.62 л/ч (около 30% общего клиренса). T1/2 валсартана составляет 6 ч.Особые группы пациентовХСН У данной категории пациентов время достижения Cmax и Т1/2 сходны с таковыми у здоровых добровольцев. Увеличение AUC и Cmax прямо пропорционально увеличению дозы препарата (с 40 мг до 160 мг 2 раза). Фактор кумуляции составляет в среднем 1.7. При приеме внутрь клиренс валсартана составил приблизительно 4.5 л/час. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана.Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста, однако не имеет клинического значения.Почечная недостаточность Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью валсартана отсутствует. У пациентов с нарушениями функции почек и КК > 10 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время отсутствуют данные о применении у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.Печеночная недостаточность У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается повышение AUC валсартана в 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.ДетиФармакокинетические свойства валсартана у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет не отличаются от фармакокинетических свойств валсартана у пациентов старше 18 лет. Фармакологическое действие Механизм действия и фармакодинамические эффектыВалсартан - активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Отсутствуют данные о том, что валсартан взаимодействует или блокирует другие гормональные рецепторы или ионные каналы, имеющие важное значение в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Валсартан не ингибирует АПФ, также известный как киназа II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и вызывает разрушение брадикинина, что уменьшает вероятность возникновения кашля при приеме валсартана.Клиническая эффективность и безопасностьПрименение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 летПри лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС.После применения внутрь разовой дозы препарата у большинства пациентов начало антигипертензивного действия наблюдается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч, сохраняющееся более 24 ч. При повторном применении препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае одновременного применения препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД. Резкое прекращение применения валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими НЯ. У пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, принимающих валсартан в дозе 160-320 мг, отмечается значительное снижение протеинурии (36-44%).Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 летПри применении препарата в течение 2 лет у пациентов, которые начали принимать валсартан в период от 12 ч до 10 дней после перенесенного острого инфаркта миокарда (осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка), снижаются показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и увеличивается время до первой госпитализации по поводу обострения течения хронической сердечной недостаточности (ХСН), повторного инфаркта миокарда, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода). Профиль безопасности валсартана у пациентов с острым инфарктом миокарда сходен с таковым при других состояниях.ХСН у пациентов старше 18 летПри применении валсартана (в средней суточной дозе 254 мг) в течение 2-х лет у пациентов с ХСН II (62%), III (36%) и IV (2%) функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса ЛЖ < 40% и внутренним диастолическим диаметром ЛЖ > 2.9 см/м2, получающих стандартную терапию, включая ингибиторы АПФ (93%), диуретики (86%), дигоксин (67%) и бета-адреноблокаторы (36%), отмечается достоверное снижение (на 27.5%) риска госпитализации по поводу обострения течения ХСН.У пациентов, не получающих ингибиторы АПФ, отмечается значительное снижение показателя общей смертности (на 33%), сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН (время до наступления первого сердечно-сосудистого события), которые оцениваются по следующим показателям: смерть, внезапная смерть с проведением реанимации, госпитализация по поводу обострения течения ХСН, в/в введение инотропных или сосудорасширяющих препаратов в течение 4 или более часов без госпитализации (на 44%). В группе пациентов, получающих ингибиторы АПФ (без бета-адреноблокаторов), на фоне лечения валсартаном не наблюдается снижения показателя общей смертности, однако уменьшаются показатели сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН на 18.3%.В целом применение валсартана приводит к уменьшению числа госпитализаций по поводу ХСН, замедлению прогрессирования ХСН, улучшению функционального класса ХСН по классификации NYHA, увеличению фракции выброса левого желудочка, а также уменьшению выраженности признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.Применение у пациентов старше 18 лет с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозеПри применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистически достоверное снижение риска развития сахарного диабета у данной категории пациентов. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и ишемических атак без летального исхода, на госпитализации по причине сердечной недостаточности или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации, у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и артериальной гипертензией, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежностью.ДетиДети и подростки от 6 до 18 летУ детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в течение 2 недель, и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Лекарственное взаимодействие Установлено, что при монотерапии валсартаном отсутствуют клинически значимые взаимодействия со следующими лекарственными средствами: циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином, глибенкламидом.Двойная блокада РААС при применении APA II, ингибиторов АПФ или алискиренаОдновременное применение APA II, включая препарат Валсартан-СЗ, с другими средствами, оказывающими влияние на РААС, связано с повышенной частотой развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется проводить контроль АД, функции почек и содержания электролитов у пациентов, принимающих препарат Валсартан-СЗ и другие лекарственные средства, оказывающие влияние на РААС.У детей и подростков артериальная гипертензия часто связана с нарушением функции почек. Рекомендуется с осторожностью применять валсартан одновременно с другими препаратами, влияющими на РААС у пациентов данной категории, т. к. это может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Следует проводить регулярный контроль функции почек и содержания калия в сыворотке крови у пациентов данной группы.НПВППри применении валсартана одновременно с НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) возможно уменьшение его антигипертензивного действия. При применении АРА II одновременно с НПВП возможно ухудшение функции почек и увеличение содержания калия в плазме крови. При необходимости одновременного применения валсартана и НПВП до начала лечения необходимо провести оценку функции почек и коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.Белки-переносчикиПо результатам исследования in vitro на культурах печени валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) и с ингибитором белка-переносчика MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (Cmax и AUC).Препараты литияПри одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II отмечается обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и усиление в связи с этим, токсических проявлений, поэтому рекомендуется проводить контроль содержания лития в сыворотке крови. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Валсартан-СЗ и диуретиками.Лекарственные препараты, которые могут привести к увеличению содержания калия в плазме кровиОдновременное применение калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, солей, содержащих калий, а также других препаратов, способных увеличивать содержание калия (например, гепарин и т.д.), может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови и у пациентов с сердечной недостаточностью к увеличению концентрации креатинина сыворотки крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность. Режим дозирования Внутрь. Таблетки следует принимать не разжевывая, независимо от времени приема пищи, запивая водойВзрослыеАртериальная гипертензияРекомендуемая начальная доза препарата Валсартан-СЗ составляет 80 мг 1 раз/сут, вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента. Антигипертензивный эффект отмечается в первые 2 недели лечения; максимальный эффект развивается через 4 недели. Тем пациентам, у которых не удается достичь адекватного терапевтического ответа, суточная доза препарата Валсартан-СЗ может быть увеличена до 160 мг, а также до максимальной суточной дозы 320 мг, могут быть дополнительно назначены диуретические средства.Валсартан-СЗ может также применяться с другими антигипертензивными препаратами.Хроническая сердечная недостаточностьРекомендуемая начальная доза препарата Валсартан-СЗ составляет 40 мг 2 раза/сут. Увеличение дозы до 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки следует проводить до максимальной дозы, переносимой пациентом. При этом может потребоваться снижение дозы одновременно принимаемых диуретиков. Максимальная суточная доза – 320 мг в 2 приема.Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку состояния функции почек.Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного инфаркта миокардаЛечение следует начинать в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 20 мг (1/2 таблетки 40 мг) 2 раза/сут. Повышение дозы проводится методом титрования (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза/сут) в течение нескольких последующих недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 320 мг в 2 приема. Как правило, рекомендуется увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки к концу 2-й недели лечения. Достижение максимальной целевой дозы по 160 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу 3-го месяца терапии препаратом Валсартан-СЗ. Увеличение дозы зависит от переносимости препарата Валсартан-СЗ в период титрования.В случае развития артериальной гипотензии, сопровождающейся клиническими проявлениями, или нарушений функции почек следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.Оценка состояния пациентов в период после перенесенного ИМ должна включать оценку функции почек.Особые группы пациентовПациенты пожилого возраста. У пожилых пациентов коррекции дозы препарата не требуется.Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время нет данных о применении валсартана у пациентов с КК < 10 мл/мин.Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза валсартан следует применять с осторожностью, суточная доза не должна превышать 80 мг.Дети и подросткиАртериальная гипертензияДети и подростки в возрасте от 6 до 18 летМасса телаМаксимальная рекомендуемая суточная доза≥18-< 35 кг80 мг≥35-< 80 кг160 мг≥80-≤160 кг320 мгДети младше 6 летБезопасность и эффективность препарата Валсартан-СЗ у детей в возрасте от 0 до 6 лет по показанию артериальная гипертензия не установлены. Данные отсутствуют.ХСН и перенесенный острый ИМПрепарат Валсартан-СЗ не рекомендован для лечения ХСН и перенесенного острого ИМ у пациентов младше 18 лет. Передозировка Симптомы: при передозировке валсартана основным проявлением является выраженное снижение АД, которое может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.Лечение: симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. В случае возникновения выраженного снижения АД в качестве терапии необходимо в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида, пациента следует уложить, приподняв ноги, на необходимый для терапии период времени, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи. Валсартан не выводится с помощью гемодиализа.