Эторикоксиб-Алиум таблетки п/о плен. 90мг 7шт

Краткое описаниеКруглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого (при дозировке 60 мг), или голубого (при дозировке 90 мг), или синего (при дозировке 120 мг) цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.ПоказанияЛечение хронической боли в нижней части спины. Симптоматическая терапия остеоартрита (ОА), ревматоидного артрита (РА), анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом.Краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций.Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 должно быть обосновано с учетом общих рисков для каждого конкретного пациента (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).Способ применения и дозировкаВнутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.Препарат ЭТОРИКОКСИБ-АЛИУМ следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.С учетом указанного ниже способа применения, при необходимости приема эторикоксиба в дозе 30 мг следует применять препараты эторикоксиба соответствующей дозировки.ОстеоартритРекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в день или 60 мг один раз в день.Ревматоидный артритРекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день.У некоторых пациентов с недостаточным облегчением симптомов прием увеличенной дозы 90 мг один раз в день может повысить эффективность. После стабилизации клинического состояния пациента целесообразно понизить титрованием дозу до 60 мг один раз в день. При отсутствии усиления терапевтического действия следует рассмотреть другие варианты лечения.Анкилозирующий спондилитРекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день. У некоторых пациентов с недостаточным облегчением симптомов прием увеличенной дозы 90 мг один раз в день может повысить эффективность. После стабилизации клинического состояния пациента целесообразно понизить титрованием дозу до 60 мг один раз в день. При отсутствии усиления терапевтического действия следует рассмотреть другие варианты лечения.Хроническая боль в нижней части спиныРекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день. Продолжительность лечения не должна превышать 12 недель.Состояния, сопровождающиеся острой больюПри состояниях, сопровождающихся острой болью, эторикоксиб следует применять только в острый симптоматический период.Острый подагрический артритРекомендуемая доза составляет 120 мг один раз в день.Продолжительность применения препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней.Острая боль после стоматологических операцийРекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день.При лечении острой боли после стоматологических операций препарат ЭТОРИКОКСИБ-АЛИУМ следует применять только в острый симптоматический период, ограниченный максимальной продолжительностью 3 дня. Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались. Таким образом: суточная доза при остеоартрите не должна превышать 60 мг; суточная доза при ревматоидном артрите не должна превышать 90 мг; суточная доза при анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг; суточная доза при хронической боли в нижней части спины не должна превышать 60 мг; максимальная продолжительность лечения ограничена периодом 12 недель; суточная доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг; максимальная продолжительность лечения ограничена периодом 8 дней; суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг; с ограничением максимально 3 дня.Так как риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой (СС) системы при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 может повышаться в зависимости от дозы и длительности терапии, должен применяться максимально возможный короткий курс и наименьшая эффективная суточная доза. Необходимо проведение периодической оценки потребности пациента в облегчении симптомов и его реакции на проводимую терапию (см. раздел «Особые указания»).Особые группы пациентовПожилыеКоррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Как и при применении других лекарственных препаратов, при применении препарата у пациентов пожилого возраста следует соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).Пациенты с печеночной недостаточностьюНезависимо от показания к применению препарата пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлда - Пью) не следует превышать дозу 60 мг один раз в день. Пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлда - Пью) независимо от показания к применению не следует превышать дозу 30 мг один раз в день.Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, так как клинический опыт применения эторикоксиба у данной группы пациентов ограничен. В связи с отсутствием клинического опыта применения эторикоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (≥ 10 баллов по шкале Чайлда - Пью) препарат противопоказан для данной группы пациентов (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакокинетика», а также разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).Пациенты с нарушением функции почекКоррекции дозы у пациентов с клиренсом креатинина ≥ 30 мл/мин не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакокинетика»). Применение эторикоксиба у пациентов с клиренсом креатинина 30 мл/мин противопоказано(см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).Пациенты детского возрастаЭторикоксиб противопоказан для детей и подростков в возрасте до 16 лет (см. раздел «Противопоказания»).Отпуск из аптекиprescription, erecipeФармакологическое действиеФармакодинамикаЭторикоксиб при пероральном приеме в терапевтических концентрациях является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В клинических фармакологических исследованиях эторикоксиб дозозависимо ингибировал ЦОГ-2, не оказывая влияния на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг. Препарат не ингибирует синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и не влияет на функцию тромбоцитов.Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Выделены две изоформы циклооксигеназы - ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 представляет собой изофермент, который индуцируется под действием различных провоспалительных медиаторов и рассматривается как основной фермент, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 участвует в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и центральной нервной системы (индукция лихорадки, ощущения боли, когнитивная функция), а также может играть определенную роль в процессе заживления язв. ЦОГ-2 была обнаружена в тканях, окружающих язвы желудка у человека, но ее значение для заживления язвы не установлено.ФармакокинетикаАбсорбцияЭторикоксиб быстро всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет около 100 %. При приеме препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг один раз в сутки до достижения равновесного состояния максимальная концентрация (Сmax) составляет 3,6 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) в плазме крови - 1 ч после приема препаратов. Средняя геометрическая площадь под кривой (AUC0-24ч) - 37,8 мкг*ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер. При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (еда с высоким содержанием жиров) не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Скорость абсорбции изменялась, что приводило к снижению Сmax на 36 % и увеличению ТCmax на 2 ч. Данные результатов не считаются клинически значимыми. В клинических исследованиях эторикоксиб применялся независимо от приема пищи.РаспределениеЭторикоксиб приблизительно на 92 % связывается с белками плазмы крови у человека при концентрациях 0,05–5 мкг/мл. Объем распределения (Vdss) в равновесном состоянии составляет около 120 л.Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер.МетаболизмЭторикоксиб интенсивно метаболизируется. Менее 1 % дозы выводится почками в неизменном виде. Основной путь метаболизма - образование 6’-гидроксиметил производного, катализируемое ферментами CYP. CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro указывают, что изоферменты CYP2D6, CYP2С9, CYP1А2 и CYP2С19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественное воздействие in vivo не изучалось.У человека обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба. Основным метаболитом является 6’-карбоксиацетилэторикоксиб, образующийся при дополнительном окислении 6’-гидроксиметилэторикоксиба. Эти основные метаболиты не обладают заметной активностью либо являются слабыми ингибиторами ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1.ВыведениеПри однократном внутривенном введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного эторикоксиба в дозе 25 мг 70% эторикоксиба выводилось через почки, 20 % – через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2 % обнаруживалось в неизменном виде.Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма с последующим выведением через почки.Равновесная концентрация достигается при ежедневном приеме 120 мг эторикоксиба через 7 суток с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Плазменный клиренс после внутривенного введения 25 мг составляет приблизительно 50 мл/мин.Особые группы пациентовПожилыеФармакокинетика у пожилых (старше 65 лет) сопоставима с фармакокинетикой у молодых.ПолФармакокинетика эторикоксиба сходна у мужчин и женщин.Печеночная недостаточностьУ пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5=6 баллов по шкале Чайлда - Пью) приём эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в сутки сопровождался увеличением показателя AUC на 16 % по сравнению со здоровыми лицами, принимавшими препарат в той же дозе.У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлда - Пью), принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг через день, среднее значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших эторикоксиб ежедневно в той же дозе. Эторикоксиб в дозе 30 мг один раз в день не изучался в данной популяции.Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (≥ 10 баллов по шкале Чайлда - Пью) отсутствуют.Почечная недостаточностьФармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг пациентов с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин).ДетиФармакокинетические параметры эторикоксиба у детей до 12 лет не изучались. В фармакокинетическом исследовании (n = 16), проводившемся у подростков в возрасте от 12 до 17 лет, фармакокинетика у подростков с массой тела от 40 до 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в день и у подростков с массой тела более 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в день была аналогична фармакокинетике у взрослых при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в день. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлена.Противопоказания Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения или активное желудочно-кишечное кровотечение. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, острого ринита, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или непереносимости других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе). Беременность и лактация. Тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин 25г/л или 10баллов по шкале Чайлда – Пью). Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30мл/мин). Детский возраст до 16 лет. Воспалительные заболевания кишечника. Хроническая сердечная недостаточность (II–IV функциональный класс по NYHA). Неконтролируемая артериальная гипертензия, при которой показатели артериального давления стойко превышают 140/90 мм рт. ст. Подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Подтвержденная гиперкалиемия. Прогрессирующие заболевания почек. С осторожностьюСледует соблюдать осторожность при применении препарата у следующих групп пациентов: пациенты с повышенным риском развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта вследствие приема НПВП; пожилого возраста, одновременно принимающие другие НПВП, в том числе ацетилсалициловую кислоту, или пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, такими как язвенная болезнь и желудочно-кишечные кровотечения; пациенты, имеющие в анамнезе факторы риска сердечно-сосудистых осложнений, такие как дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, курение, сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка, отеки и задержка жидкости; пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5–6 баллов по шкале Чайлда – Пью) не следует превышать дозу 60мг один раз в день, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7–9 баллов по шкале Чайлда – Пью)– 30мг один раз в день; пациенты с дегидратацией; пациенты с нарушениями функции почек, одновременно применяющие ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), диуретики, антагонисты ангиотензина II, особенно пожилые; пациенты с клиренсом креатинина 60мл/мин; пациенты с предшествующим значительным снижением функции почек, с ослабленной функцией почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом печени, находящиеся в группе риска при длительном применении НПВП.Следует соблюдать осторожность при сопутствующей терапии следующими препаратами:- антикоагулянты (например, варфарин);- антиагреганты (например: ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);- препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами.Условия храненияT=+(02-25)CСоставдействующее вещество: эторикоксиб - 60 мг/ 90 мг/ 120 мг;вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип 102, кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат;вспомогательные вещества для оболочки:дозировка 60 мг - Опадрай II 32F205018 голубой [гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль), алюминиевый лак на основе красителя индигокармина, алюминиевый лак на основе красителя хинолинового желтого];дозировка 90 мг - Опадрай II 32F205019 голубой [гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль), алюминиевый лак на основе красителя бриллиантового синего, краситель оксид железа черный];дозировка 120 мг - Опадрай II 32F205010 голубой [гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль), алюминиевый лак на основе красителя индигокармина, алюминиевый лак на основе красителя бриллиантового синего, краситель оксид железа желтый, краситель оксид железа черный].Побочные действияБезопасность применения эторикоксиба оценивалась в клинических исследованиях, включавших 9295 участников, в том числе 6757 пациентов с ОА, РА, хронической болью в нижней части спины и анкилозирующим спондилитом (приблизительно 600 пациентов с ОА или РА получали лечение на протяжении одного года или дольше). В клинических исследованиях профиль нежелательных эффектов был сходным у пациентов с ОА или РА, которые принимали эторикоксиб на протяжении 1 года или дольше.В клиническом исследовании острого подагрического артрита пациенты получали эторикоксиб в дозе 120 мг/сут в течение 8 дней. Профиль нежелательных эффектов в этом исследовании был в целом таким же, как и в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней части спины.В Программе по оценке безопасности в отношении СС системы, которая включала данные трех активно-контролируемых исследований, 17412 пациентов с ОА или РА получали эторикоксиб в дозе 60мг или 90мг в среднем в течение 18 месяцев (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика»).В клинических исследованиях острой послеоперационной боли, связанной с проведением стоматологической операции, в которых 614 пациентов получали эторикоксиб в дозе 90мг или 120мг, профиль нежелательных эффектов в целом был сходным с профилем в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней части спины.Следующие нежелательные реакции были зарегистрированы с большей частотой при применении препарата, чем при применении плацебо, в клинических исследованиях, включавших пациентов с ОА, РА, хронической болью в нижней части спины или с анкилозирующим спондилитом, которые принимали эторикоксиб в дозе 30 мг, 60 мг или 90 мг с повышением дозы до рекомендуемой в течение 12 недель, в исследованиях Программы MEDAL продолжительностью до 3,5 лет, в краткосрочных исследованиях острой боли, а также в ходе постмаркетингового применения.