Телмисартан-СЗ 80 мг таблетки 28 шт

Состав Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской. 1 таб. телмисартан 80 мг Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный), меглюмин, маннитол, магния стеарат, тальк. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.30 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные. Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской. 1 таб. телмисартан 40 мг Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный), меглюмин, маннитол, магния стеарат, тальк. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.30 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные. Показания Взрослым от 18 лет:артериальная гипертензия;профилактика сердечно-сосудистых заболеваний. Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости у взрослых пациентов с: сердечно-сосудистыми заболеваниями атеротромботического генеза (ишемическая болезнь сердца (ИБС), инсульт или заболевание периферических артерий (ЗПА) в анамнезе);сахарным диабетом 2 типа с подтвержденным поражением органов-мишеней. Фармакокинетика Всасывание При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 50%. При приеме одновременно с пищей уменьшение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от времени приема пищи.РаспределениеСвязывание с белками плазмы крови - 99.5%, в основном с альбумином и α1-гликопротеином. Vd составляет приблизительно 500 л.Метаболизм Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.ВыведениеТ1/2 - более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками - менее 2% принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин.).Линейность/нелинейностьФармакокинетика телмисартана при приеме внутрь не является линейной: повышение концентрации лекарственного препарата в плазме крови (Сmax и AUC) происходит непропорционально мере увеличения дозы. Телмисартан не накапливается в значительной степени в плазме крови при повторном применении.Фармакокинетика у особых групп пациентовЛица пожилого возраста. Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции дозы не требуется.Почечная недостаточность. У пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени отмечалось увеличение концентрации в 2 раза. Однако более низкие концентрации в плазме наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе. Телмисартан сильно связывается с белками плазмы у пациентов с почечной недостаточностью и не может быть удален диализом. Т1/2 не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью.Печеночная недостаточность. Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100%. При печеночной недостаточности Т1/2 не изменяется.Пол. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Cmax в плазме крови приблизительно в 3 раза и AUC приблизительно в 2 раза выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Коррекции доз не требуется.Дети. Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Cmax. Фармакологическое действие Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу АТ1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора.Телмисартан связывается только с подтипом АТ1-рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2-рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема внутрь.У пациентов с артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены. Лекарственное взаимодействие ДигоксинПри одновременном назначении телмисартана и дигоксина наблюдалось среднее увеличение Сmax (49%) и минимальной концентрации (Cmin) (20%) дигоксина в плазме крови. При назначении, коррекции дозы и прекращении приема телмисартана следует контролировать концентрацию дигоксина, чтобы поддерживать его в терапевтическом диапазоне.Препараты, вызывающие гиперкалиемиюКак и другие лекарственные средства, действующие на РААС, телмисартан может спровоцировать гиперкалиемию (см. раздел "Особые указания"). Риск может увеличиваться при сочетании лечения с другими лекарственными средствами, которые также могут спровоцировать гиперкалиемию (калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, АРА II, НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и ко-тримоксазол (сульфаметоксазол+триметоприм).Частота развития гиперкалиемии зависит от наличия факторов риска. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих заменителей соли риск развития гиперкалиемии особенно высок. Одновременное применение с ингибиторами АПФ или НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, сопровождается меньшим риском развития гиперкалиемии, при условии тщательного соблюдения мер предосторожности.Одновременное применение не рекомендуетсяКалийсберегающие диуретики и заменители соли, содержащие калийАРА II, такие как телмисартан, уменьшают потерю калия, вызванную диуретиками. Калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, препараты калия или калийсодержащие соли, могут вызывать значительное увеличение сывороточного содержания калия. Если необходимо их совместное применение в связи с наличием доказанной гипокалиемии, проводить терапию следует с осторожностью под регулярным контролем содержания калия в сыворотке крови.ЛитийПри одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ или АРА II, включая телмисартан, отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови, сопровождающееся токсическим действием. При необходимости одновременного применения указанных препаратов рекомендуется контролировать содержание солей лития в сыворотке крови.Одновременное применение требует особой осторожностиНПВПНПВП (например, ацетилсалициловая кислота в дозах, применяемых для противовоспалительного лечения, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект АРА II.У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, пациенты с обезвоживанием или пациенты пожилого возраста с нарушением функции почек) совместное применение АРА II и агентов, ингибирующих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, что обычно обратимо. Поэтому такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости; кроме того, в начале одновременного применения и периодически в дальнейшем следует контролировать показатели функции почек.РамиприлВ одном исследовании совместное введение телмисартана и рамиприла привело к увеличению до 2.5 раз AUC0-24 и Сmax рамиприла и рамиприлата. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна."Петлевые" и тиазидные диуретикиПредшествующая терапия диуретиками в высоких дозах, в т.ч. фуросемидом ("петлевым" диуретиком) и гидрохлортиазидом (тиазидным диуретиком), может привести к снижению ОЦК и увеличению риска развития артериальной гипотензии в начале терапии телмисартаном.Одновременное применение требует осторожностиДругие гипотензивные средстваЭффект телмисартана по снижению АД может быть усилен одновременным приемом других гипотензивных лекарственных средств.Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС за счет комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена связана с более высокой частотой нежелательных реакций, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением одного агента, действующего на РААС (см. разделы "Фармакологическое действие", "Противопоказания", "Особые указания").Исходя из их фармакологических свойств, можно ожидать, что следующие лекарственные средства могут усиливать антигипертензивное действие всех гипотензивных средств, включая телмисартан: баклофен, амифостин. Кроме того, ортостатическая гипотензия может усугубляться алкоголем, барбитуратами, наркотическими средствами или антидепрессантами.Системные глюкокортикостероидыГлюкокортикостероиды уменьшают антигипертензивный эффект телмисартана. Режим дозирования Препарат принимают внутрь, независимо от времени приема пищи.Артериальная гипертензияРекомендуемая начальная доза препарата - 1 таб. (40 мг) 1 раз/сут. У некоторых пациентов эффективной является суточная доза телмисартана 20 мг (1/2 таблетки препарата 40 мг).В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, максимальная рекомендуемая доза может быть увеличена до 80 мг 1 раз/сут. Кроме того, телмисартан можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками (например, с гидрохлоротиазидом) или блокаторами медленных кальциевых каналов (например, с амлодипином), которые продемонстрировали аддитивный антигипертензивный эффект при одновременном применении с телмисартаном.При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения (см. раздел "Фармакологическое действие").Профилактика сердечно-сосудистых заболеванийРекомендуемая доза - 1 таб. 80 мг 1 раз/сут. Неизвестно, обладают ли эффективностью дозы телмисартана <80 мг в снижении сердечно-сосудистой заболеваемости.В начальный период лечения рекомендуется тщательный контроль АД, в случае необходимости может потребоваться коррекция дозы препаратов, снижающих АД.Особые группы пациентовПациенты пожилого возрастаКоррекции дозы препарата не требуется.Пациенты с нарушением функции почекСуществует ограниченный опыт применения телмисартана у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени или у пациентов, находящихся на гемодиализе. Таким пациентам требуется более низкая начальная доза - 20 мг (1/2 таб. по 40 мг) (см. раздел "Особые указания"). Пациентам с нарушением функции почек легкой или средней степени коррекция дозы не требуется.Пациенты с нарушением функции печениПрепарат Телмисартан-СЗ противопоказан пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел "Противопоказания"). У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью, соответственно) суточная доза не должна превышать 40 мг (см. раздел "Особые указания").ДетиБезопасность и эффективность препарата Телмисартан-СЗ у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют. Передозировка Телмисартан не удаляется из крови путем гемофильтрации или гемодиализа.СимптомыНаиболее выраженными проявлениями передозировки телмисартана были артериальная гипотензия и тахикардия. Также сообщалось о брадикардии, головокружении, повышении концентрации сывороточного креатинина и острой почечной недостаточности.ЛечениеТелмисартан не удаляется при гемодиализе. Пациент должен находиться под тщательным наблюдением, а лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Тактика лечения зависит от времени, прошедшего после приема препарата, и от тяжести симптомов. Рекомендуемые мероприятия включают в себя индукцию рвоты и/или промывание желудка. Прием активированного угля может быть полезен при лечении передозировки.Следует часто контролировать концентрацию электролитов и креатинина в сыворотке крови. При возникновении артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение на спине с приподнятыми ногами, при этом необходимо быстро восполнить ОЦК и содержание электролитов. Противопоказания к применению повышенная чувствительность к телмисартану или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.обструктивные заболевания желчевыводящих путей;печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью);одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела);одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;беременность;период кормления грудью. С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; легкие или умеренные нарушения функции печени и/или почек; снижение ОЦК вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты; гипонатриемия; гиперкалиемия; состояния после трансплантации почки; хроническая сердечная недостаточность (ХСН); стеноз аортального и митрального клапана; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП); первичный гиперальдостеронизм; применение у пациентов негроидной расы. Применение у детей Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Применение у пожилых пациентов У пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью). Применение при беременности и кормлении грудью БеременностьПрименение препарата Телмисартан-СЗ противопоказано во время беременности (см. раздел "Противопоказания"). Применение АРА II во время первого триместра беременности не рекомендуется, эти препараты не следует применять во время беременности. При диагностировании беременности прием препарата Телмисартан-СЗ следует немедленно прекратить. При необходимости следует назначить альтернативную терапию (другие классы гипотензивных препаратов, разрешенных к применению во время беременности).Применение АРА II во втором и третьем триместрах беременности противопоказано.В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было, но установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие АРА II во втором и третьем триместрах беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию. Если лечение АРА II происходило во втором триместре беременности, рекомендуется оценка ультразвуковым методом функции почек и состояния черепа у плода.Новорожденные, матери которых получали АРА II, должны тщательно наблюдаться в отношении артериальной гипотензии.Период грудного вскармливанияТерапия препаратом Телмисартан-СЗ противопоказана в период грудного вскармливания (см. раздел "Противопоказания").ФертильностьДанные о влиянии телмисартана на фертильность человека отсутствуют. В доклинических исследованиях не наблюдалось влияние телмисартана на мужскую и женскую фертильность. Применение при нарушениях функции почек Существует ограниченный опыт применения телмисартана у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени или у пациентов, находящихся на гемодиализе. Таким пациентам требуется более низкая начальная доза - 20 мг (1/2 таб. по 40 мг). Пациентам с нарушением функции почек легкой или средней степени коррекция дозы не требуется.С осторожностью следует назначать препарат при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, нарушениях функции печени почек, состоянии после трансплантации почки (опыт применения отсутствует). Условия хранения Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Условия реализации Препарат отпускают по рецепту. Особые указания БеременностьАнтагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II) не следует назначать во время беременности. Если продолжение терапии АРА II не считается необходимым, женщинам, планирующим беременность, следует перейти на альтернативные гипотензивные препараты, которые имеют установленный профиль безопасности для применения во время беременности. При диагностировании беременности лечение АРА II следует немедленно прекратить и, при необходимости, начать альтернативную терапию (см. разделы "Противопоказания" и "Беременность и лактация").Нарушения функции печениПрепарат Телмисартан-СЗ не следует применять у пациентов с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или нарушениями функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью), так как телмисартан выводится преимущественно с желчью. У таких пациентов ожидается замедление выведения препарата из организма. Препарат Телмисартан-СЗ следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).Реноваскулярная гипертензияПри применении препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом единственной функционирующей почки повышен риск развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности.Нарушение функции почек, состояние после трансплантации почкиПри применении препарата Телмисартан-СЗ у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется контролировать сывороточное содержание калия и концентрацию креатинина в плазме крови. Опыт применения телмисартана у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки, отсутствует. Телмисартан не удаляется из крови путем гемофильтрации или гемодиализа.Снижение объема ОЦКУ пациентов со снижением ОЦК (гиповолемия) и/или гипонатриемией вследствие интенсивной диуретической терапии, ограничения потребления поваренной соли, диареи или рвоты может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы телмисартана. Такие состояния следует скорректировать до приема телмисартана.