Эналаприл Альфактив таблетки 5мг 20шт

Информация носит справочный характер и не является руководством к применению. Обязательна консультация врача.

Краткое описаниеКруглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с риской и фаской.ПоказанияЭссенциальная гипертензия любой степени тяжести;Реноваскулярная гипертензия;Сердечная недостаточность любой степени тяжести.У пациентов с наличием проявлений СН препарат Эналаприл показан также для: - повышения выживаемости пациентов; - замедления прогрессирования СН; - снижения частоты госпитализаций по поводу СН.Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности.У пациентов без клинических симптомов СН с дисфункцией левого желудочка препарат Эналаприл показан для: - замедления развития клинических проявлений СН; - снижения частоты госпитализаций по поводу СН.- Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка.Препарат показан для: - уменьшения частоты развития инфаркта миокарда; - снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.Способ применения и дозировкаПринимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от времени приема пищи и в одно и тоже время суток.Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования препарата возможно применение эналаприла в дозе 2,5 мг с риской других производителей.Если прием препарата пропущен, следует принять пропущенную дозу. В случае если до применения следующей по схеме дозы остается несколько часов, пропущенную дозу препарата принимать не следует. Дозу никогда не следует удваивать.Отпуск из аптекиprescription, erecipeФармакологическое действиеФармакодинамикаЭналаприл - гипотензивное средство, механизм действия которого связан с угнетением активности ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), приводящего к уменьшению образования ангиотензина II. В результате гидролиза эналаприла образуется эналаприлат, который ингибирует АПФ.Применяется для лечения эссенциальной гипертензии (первичной артериальной гипертензии (АГ) любой степени тяжести) и реноваскулярной гипертензии как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами, в частности с диуретиками. Эналаприл также применяется для терапии или предупреждения развития сердечной недостаточности (СН).Эналаприл является производным двух аминокислот, L-аланина и L-пролина. Эналаприл является пролекарством: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который является высокоспецифичным и длительно действующим ингибитором АПФ, не содержащим сульфгидрильную группу.АПФ (пептидил-дипептидаза А) катализирует превращение ангиотензина I в прессорный пептид ангиотензина II. Механизм его действия связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I, что приводит к увеличению активности ренина плазмы крови (вследствие устранения отрицательной обратной связи в ответ на высвобождение ренина) и уменьшению секреции альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард. Эналаприл расширяет в большей степени артерии, чем вены, при этом не отмечается рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений.АПФ идентичен ферменту кининаза II, поэтому эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина - пептида, обладающего выраженным вазодилатирующим действием. Значение этого эффекта в терапевтическом действии эналаприла требует уточнения.Эналаприл увеличивает синтез простагландинов. Несмотря на то, что основным механизмом антигипертензивного действия эналаприла считается подавление активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), играющей важную роль в регуляции АД, эналаприл проявляет антигипертензивное действие также и у пациентов со сниженной активностью ренина плазмы крови. Антигипертензивный эффект более выражен при высокой активности ренина, чем при нормальной или пониженной его активности.Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияние на мозговое кровообращение. Кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток.При длительном применении эналаприл уменьшает гипертрофию левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование хронической сердечной недостаточности (ХСН), замедляет развитие дилатации левого желудочка, улучшает кровообращение ишемизированного миокарда. Обладает некоторым диуретическим действием. Уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск развития хронической почечной недостаточности.При длительном применении у пациентов со сниженной скоростью клубочковой фильтрации уменьшает симптоматику задержки жидкости и натрия в организме, а также оказывает положительное влияние на соотношение фракций липопротеинов. Кроме того, применение эналаприла характеризуется отсутствием влияния или положительным действием на концентрацию общего холестерина.Антигипертензивное действие развивается в течение 1 часа, максимальное снижение АД наблюдается через 4-6 часов после приема внутрь. Продолжительность действия зависит от величины принятой дозы. При применении рекомендованных доз эналаприла антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты сохраняются в течение 24 часов.При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительной терапии - 6 месяцев и более. Длительность терапевтического действия носит дозозависимый характер.Симптоматическая постуральная гипотензия развивается нечасто. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Прерывание терапии эналаприлом не вызывает резкого подъема АД.ФармакокинетикаВсасываниеПосле приема внутрь эналаприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Степень всасывания эналаприла при приеме внутрь составляет приблизительно 60%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 1 часа после приема внутрь.После всасывания эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата - мощного ингибитора АПФ. Биодоступность при приеме внутрь около 40 % в виде энаприлата.РаспределениеВ диапазоне терапевтических доз связывание эналаприлата с белками плазмы крови не превышает 60%. Эналаприл легко проникает через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови наблюдается через 3-4 часа, эналаприла - через 1 час. Стабильные концентрации в сыворотке крови - через 4 дня.МетаболизмНет данных о других значимых путях метаболизма эналаприла, кроме гидролиза под действием печеночных ферментов до эналаприлата. Гидролизуется примерно 60% абсорбированного эналаприла. Скорость гидролиза может снижаться у пациентов с нарушением функции печени без снижения терапевтического эффекта.Степень абсорбции и гидролиза эналаприла одинаковы для разных доз в пределах рекомендованного терапевтического диапазона.ВыведениеВыведение эналаприлата осуществляется преимущественно через почки. Основными метаболитами, определяемыми в моче, являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40% дозы, и неизмененный эналаприл (приблизительно 20%). Данных о других метаболитов эналаприла нет.Кривая концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу, по-видимому, обусловленную его связыванием с АПФ.Период полувыведения (Т1/2) эналаприлата при курсовом применении эналаприла внутрь составляет 11 часов. Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почекЭкспозиция эналаприла и эналаприлата увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью.У пациентов с легкой и умеренной степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) 40-60 мл/мин) после приема эналаприла внутрь в дозе 5 мг 1 раз в сутки значение площади под кривой концентрация-время (AUC) в равновесном состоянии было приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с неизмененной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (КК менее 30 мл/мин) значение AUC увеличивалось приблизительно в 8 раз. Эффективный Т1/2 эналаприлата после многократного применения эналаприла у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести увеличивался, и наступление равновесного состояния концентрации эналаприлата задерживалось.Эналаприлат может быть выведен из общего кровотока путем гемодиализа.ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к эналаприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ;непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;ангионевротический отек в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек;беременность;период грудного вскармливания;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены);одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами);одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией.Условия храненияT=+(02-25)CСостав1 таблетка 5 мг содержит:Действующее вещество: эналаприла малеат - 5,0 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 76,4 мг, крахмал картофельный - 17,0 мг, глицерил дибегенат - 1,0 мг, кальция стеарат - 0,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,1 мг.Побочные действияЧастота развития нежелательных явлений классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто ( 1/10), часто ( 1/100 и 1/10), нечасто ( 1/1000 и 1/100), редко ( 1/10000 и 1/1000), очень редко (1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных)Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия (включая апластическую и гемолитическую); редко - нейтропения, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костно-мозгового кроветворения, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.Нарушения со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - гипогликемия (см. раздел Особые указания).Нарушения со стороны нервной системы и нарушения психики: очень часто - головокружение; часто - головная боль, депрессия; нечасто - спутанность сознания, бессонница, повышенная возбудимость, парестезия, вертиго; редко - необычные сновидения, нарушения сна.Нарушения со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрительного восприятия.Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах.Нарушения со стороны сердца и сосудов: часто - выраженное снижение АД, обморок, боль в грудной клетке, нарушение ритма, стенокардия, тахикардия; нечасто - ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения, возможно, вторичные по отношению к выраженной артериальной гипотензии у пациентов, относящихся к группе высокого риска (см. раздел Особые указания); редко - синдром Рейно.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто - кашель; часто - одышка; нечасто - ринорея, боль в горле, охриплость голоса, бронхоспазм/бронхиальная астма; редко - легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - диарея, боль в области живота, нарушение вкуса; нечасто - кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, пептическая язва; редко - стоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редко - интестинальный отек.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - печеночная недостаточность, некроз печени (возможно с летальным исходом), гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха, холецистит (особенно у пациентов с желчнокаменной болезнью в анамнезе). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, реакции повышенной чувствительности/ангионевротический отек: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани (см. раздел Особые указания); нечасто - повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, алопеция; редко - мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, эритродермия.Сообщалось о развитии симптомокомплекса, который может включать все или некоторые из следующих симптомов: лихорадку, серозит, васкулит, миалгию/миозит, артралгию/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилию и лейкоцитоз. Могут также возникать кожная сыпь, фотосенсибилизация и другие кожные реакции.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - нарушения функции почек, острая почечная недостаточность, протеинурия; редко - олигурия.Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - эректильная дисфункция; редко - гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - астения; часто - повышенная утомляемость; нечасто - лихорадка, недомогание, чувство дискомфорта, приливы крови к лицу, мышечные судороги.Лабораторные и инструментальные данные: часто - гипергликемия, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; нечасто - гипонатриемия, гиперурикемия; редко - повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение концентрации билирубина в сыворотке крови.При применении ингибиторов АПФ, в том числе, эналаприла, пациентами, получающими внутривенно препарат золота (натрия ауротиомалат), был описан симптомокомплекс, включающий в себя гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту, артериальную гипотензию.Нежелательные явления, которые наблюдались в период постмаркетингового применения эналаприла (причинно-следственная связь не установлена): инфекции мочевыводящих путей, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, остановка сердца, фибрилляция предсердий, опоясывающий герпес, мелена, атаксия, тромбоэмболия ветвей легочной артерии и инфаркт легкого, гемолитическая анемия, включая случаи гемолиза у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.ПередозировкаСимптомы: выраженное снижение АД, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, учащение дыхания, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, беспокойство, чувство страха, судороги, кашель, ступор.Концентрации эналаприлата в сыворотке крови, превышающие в 100 и 200 раз концентрации, наблюдающиеся при применении терапевтических доз, возникали после приема соответственно 300 и 440 мг эналаприла.Лечение: пациента переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях - мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида, плазмозаменителей; при необходимости - внутривенное введение катехоламинов, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата - 62 мл/мин). Пациентам с брадикардией, устойчивой к терапии, показана постановка искусственного водителя ритма.Особые указанияСимптоматическая артериальная гипотензияВопрос применения двойной блокады РААС (например, путем одновременного применения ингибитора АПФ с АРА II) необходимо решать в каждом случае индивидуально при тщательном контроле функции почек.Необходимо соблюдать осторожность у пациентов со сниженным ОЦК (в том числе при одновременном применении с диуретиками, в условиях ограничения потребления поваренной соли, при гемодиализе, рвоте, диареи), у которых внезапное и выраженное снижение АД может развиться в ответ на применение ингибитора АПФ. У пациентов с ХСН I, II функционального класса по классификации NYHA, хронической почечной недостаточностью или без нее, симптоматическая артериальная гипотензия обычно не наблюдается. Развитие артериальной гипотензии наиболее вероятно у пациентов с более тяжелой степенью ХСН вследствие применения высоких доз диуретиков, гипонатриемии или функциональной почечной недостаточности. У этих пациентов терапию следует начинать под наблюдением врача вплоть до оптимальной коррекции дозы препарата Эналаприл и/или диуретика.Аналогичная тактика может применяться к пациентам с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, у которых выраженное снижение АД может привести к инфаркту миокарда или нарушению мозгового кровообращения.При развитии артериальной гипотензии пациента следует уложить, ноги приподнять и в случае необходимости ввести 0,9 % раствор натрия хлорида. Транзиторная артериальная гипотензия при приеме препарата Эналаприл не является противопоказанием к его дальнейшему применению после стабилизации АД и восполнения ОЦК.У некоторых пациентов с ХСН с нормальным или низким АД, при применении препарата Эналаприл может произойти дополнительное снижение АД. Обычно это не является причиной для отмены препарата. В случае развития артериальной гипотензии необходимо снизить дозу и/или отменить диуретик и/или Эналаприл.Аортальный или митральный стеноз/ГОКМПКак и все лекарственные препараты, обладающие вазодилатирующим действием, ингибиторы АПФ следует применять с осторожностью у пациентов с гипертрофией левого желудочка и клапанной обструкцией и воздержаться от применения в случаях кардиогенного шока и гемодинамически значимой обструкции.Нарушение функции почекВ случае нарушения функции почек (КК менее 80 мл/мин) необходим тщательный контроль содержания калия и креатинина в сыворотке крови.У пациентов с нарушением функции почек может возникнуть необходимость снижения дозы и/или частоты приема препарата. У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий и стенозом артерии единственной почки при лечении ингибиторами АПФ наблюдалось повышение концентрации мочевины в плазме крови и креатинина в сыворотке крови, эти изменения обычно носили обратимый характер, как правило, показатели возвращались к норме после прекращения терапии.У некоторых пациентов, у которых не обнаружено заболевание почек до начала терапии, наблюдалось незначительное и преходящее увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, когда эналаприл применялся одновременно с диуретиками. В таких случаях может потребоваться снижение дозы и/или отмены эналаприла и/или диуретика.У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, принимающих ингибиторы АПФ, существует повышенный риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности. На снижение функции почек могут указывать только умеренные изменения концентрации креатинина в плазме крови. У таких пациентов лечение следует начинать с малых доз под наблюдением врача, постепенно подбирая индивидуальную дозу и контролируя концентрацию креатинина в сыворотке крови.Трансплантация почкиНет опыта применения эналаприла у пациентов после трансплантации почки. Лечение эналаприлом пациентов после трансплантации почки не рекомендуется.Печеночная недостаточностьПрименение эналаприла у пациентов с печеночной недостаточностью обычно не требует коррекции дозы. Редко при лечении ингибиторами АПФ наблюдается синдром, начинающийся с холестатической желтухи или гепатита, который прогрессирует вплоть до фульминантного некроза печени, иногда с летальным исходом. Механизм этого синдрома не изучен. Пациентам, у которых при лечении ингибиторами АПФ появляется желтуха или выраженное повышение активности печеночных трансаминаз, следует отменить ингибиторы АПФ и назначить соответствующую вспомогательную терапию.

Информация о товаре может содержать неточности, перед покупкой проверяйте информацию на сайте производителя. Если нашли ошибку, сообщите нам.