Мирзатен Ку-таб таблетки диспергируемые в полости рта 45 мг 30 шт

Фармакотерапевтическая группа: антидепрессант Код АТХ: N06AX11 Фармакологические свойства Миртазапин является тетрациклическим антидепрессантом с преимущественно седативным действием. Препарат эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), психомоторная заторможенность, нарушения сна (особенно в виде ранних пробуждений) и потеря веса, а также других симптомов: суицидальных мыслей и суточных колебаний настроения. Антидепрессивный эффект миртазапина обычно наступает через 1-2 недели лечения. Фармакодинамика Миртазапин является антагонистом пресинаптических α2-адренорецепторов в центральной нервной системе (ЦНС) и усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через серотониновые 5-НТ1- рецепторы, поскольку миртазапин блокирует серотониновые 5-НТ2- и 5-НТ3-рецепторы. Считается, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, S(+) энантиомер, блокируя α2-адрено- и серотониновые 5-НТ2-рецепторы, a R() энантиомер, блокируя серотониновые 5-НТ3-рецепторы. Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью по отношению к Н1-гистаминовым рецепторам. Миртазапин обычно хорошо переносится, практически не обладает мхолиноблокирующей активностью и в терапевтических дозах оказывает ограниченный эффект (например, ортостатическая гипотензия) на сердечно-сосудистую систему. Влияние миртазапина на интервал QTc оценивалось в ходе рандомизированного, плацебо-и моксифлоксацин-контролируемого исследования с участием 54 здоровых добровольцев, получавших обычную дозу 45 мг, и дозу, превышающую терапевтическую, 75 мг. Согласно линейному моделированию e-max, было сделано предположение, что удлинение интервала QTc оставалось на уровне ниже предела клинически значимого удлинения. Дети Были проведены два рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследования у детей в возрасте от 7 до 18 лет с глубоким депрессивным расстройством (n = 259), в течение первых 4 недель получавших миртазапин по гибкой схеме дозирования (15-45 мг) и в течение последующих 4 недель получавших фиксированные дозы (15 мг, 30 мг или 45 мг) миртазапина. Данные исследований не продемонстрировали значительных различий между миртазапином и плацебо. В ходе исследований у 48,8 % пациентов, получавших миртазапин, наблюдалось значительное (более 7 %) увеличение массы тела по сравнению с группой плацебо (5,7 %). Также часто наблюдались крапивница (11,8 % у пациентов, получавших миртазапин, и 6,8 % у пациентов, получавших плацебо) и гипертриглицеридемия (2,9 % у пациентов, получавших миртазапин, и 0 % у пациентов, получавших плацебо). Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь миртазапин быстро всасывается (биодоступность 50 %), достигая максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) приблизительно через 2 часа. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику миртазапина. Распределение Около 85 % миртазапина связывается с белками плазмы крови. Равновесная концентрация достигается через 3-4 дня, и в дальнейшем она не меняется. Метаболизм Основными путями метаболизма миртазапина в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. Изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP1А2) участвуют в образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина, в то время как изофермент CYP3A4 предположительно определяет образование Nдеметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметилмиртазапин фармакологически активен. Выведение Миртазапин активно метаболизируется и выводится почками и через кишечник в течение нескольких дней. Средний период полувыведения (Т½) составляет от 20 до 40 часов (редко до 65 часов). Более короткий Т½ наблюдается у молодых людей. Линейность В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы. Особые группы пациентов Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.