ЛЕРКАНИДИПИН СЗ табл. п/о плен. 20 мг №60

Состав 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: дозировка 10 мг действующее вещество вспомогательные вещества (ядро): вспомогательные вещества (оболочка): дозировка 20 мг действующее вещество вспомогательные вещества (ядро): вспомогательные вещества (оболочка): Лекарственная форма таблетки покрытые пленочной оболочкой Описание Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки светло-желтого цвета (дозировка 10 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки светло- желтого цвета (дозировка 20 мг). Фармакодинамика Блокатор медленных кальциевых каналов. Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающихся (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический эффект достигается через 5-7 часов после приема внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 часов). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией. Фармакокинетика Всасывание m ах 1 /2 max m ах Распределение Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Степень связывания с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с нарушениями функции почек и печени тяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться. Метаболизм Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Выведение % % - 1 /2 Фармакокинетика у особых групп пациентов Фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени сходна с фармакокинетикой у здоровых добровольцев. У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация лерканидипина в плазме крови повышается примерно на 70 %. У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, так как лерканидипин метаболизируется главным образом в печени. Показания к применению Артериальная гипертензия 1-2 степени. Противопоказания Симптомы Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией), тошнота. Лечение Симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии - внутривенное введение атропина. Информация об эффективности гемодиализа отсутствует. Учитывая высокую степень связи с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным. Имеются данные о трех случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг. Во всех случаях передозировки пациенты остались живы. В случае одновременного приема 150 мг лерканидипина с этанолом (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля. В случае одновременного приема 280 мг лерканидипина с 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители. В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались: тошнота, выраженное снижение АД. Лечение: прием внутрь активированного угля и слабительных средств, внутривенно - допамин. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность В исследованиях на животных лерканидипин не оказывал тератогенного действия, однако тератогенные эффекты отмечались при применении других производных дигидропиридина. Поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией, противопоказано. Период грудного вскармливания Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому применение препарата Лерканидипин-СЗ в период грудного вскармливания противопоказано. Побочные действия Ниже приведен перечень нежелательных реакций, распределенных по системам органов и частоте возникновения (классификация Всемирной организации здравоохранения): часто - от более 1/100 до менее 1/10, нечасто - от более 1/1000 до менее 1/100, редко - от более 1/10000 до менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: Редко: Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто: Редко: Очень редко: Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Редко: Очень редко: Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко: Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Редко: Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: Нарушения общего характера Нечасто: Редко: Очень редко: Нарушения со стороны иммунной системы: Очень редко: Взаимодействие кетоконазол, итраконазол, эритромицин циклоспорином Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта. терфенадин, астемизол, хинидин амиодарон). фенитоин, карбамазепин) рифампицином дигоксин max мидазоламом Метопролол Циметидин симвастатина флуоксетином варфарином Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Этанол может усилить антигипертензивное действие лерканидипина. Способ применения и дозы Внутрь. Препарат Лерканидипин-СЗ назначают по 10 мг 1 раз в день утром, не менее чем за 15 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Доза может быть увеличена до 20 мг (в случае, если при приеме 10 мг не достигается ожидаемый эффект). Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с увеличением дозы более 20 мг в сутки, в то же время повышается риск возникновения побочных эффектов. Применение у пожилых пациентов Коррекции дозы не требуется, однако, при приеме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов. Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза - 10 мг, увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью. В случае, если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу. Передозировка Симптомы Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией), тошнота. Лечение Симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии - внутривенное введение атропина. Информация об эффективности гемодиализа отсутствует. Учитывая высокую степень связи с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным. Имеются данные о трех случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг. Во всех случаях передозировки пациенты остались живы. В случае одновременного приема 150 мг лерканидипина с этанолом (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля. В случае одновременного приема 280 мг лерканидипина с 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители. В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались: тошнота, выраженное снижение АД. Лечение: прием внутрь активированного угля и слабительных средств, внутривенно - допамин. Особые указания Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, ишемической болезнью сердца (существует риск учащения приступов стенокардии), в отношении хронической сердечной недостаточности: необходимо компенсировать перед началом применения препарата. С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с синдромом слабости синусового узла (без кардиостимулятора). Несмотря на то, что контролируемые исследования гемодинамики не выявили нарушений со стороны функции левого желудочка, лечение блокаторами кальциевых каналов пациентов с признаками дисфункции левого желудочка должно осуществляться с особой осторожностью. Существует также мнение о том, что пациенты с ишемической болезнью сердца, получающие короткодействующие дигидропиридины, представляют собой группу высокого риска по заболеваниям сердечно-сосудистой системы. Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения). Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг. Условия отпуска из аптек По рецепту Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности