Эсциталопрам Таблетки 10 мг 56 шт

ИнформацияИнструкция по применениюОписаниеТаблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы с риской на одной стороне. Па поперечном разрезе ядра таблеток имеют белый или почти белый цвет.Действующее веществоЭсциталопрамСоставСостав на одну таблетку: Действующее вещество: эсциталопрама оксалат 12,77 мг, в пересчете на эсциталопрам - 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая силицированная - 124,33 мг, в том числе: [целлюлоза микрокристаллическая - 121,843 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,487 мг], кроскармеллоза натрия - 6,90 мг, тальк - 4,50 мг, магния стеарат - 1,50 мг. Плёночная оболочка: гипромеллоза - 4,50 мг, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) - 0,90 мг, тальк - 1,25 мг, титана диоксид Е 171 - 0,85 мг.Форма выпускаТаблеткиФармакологический эффектАнтидепрессантЭсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС) с минимальным воздействием на обратный захват нейронами норадреналина и допамина. Механизм ангидепрессивного действия эсциталопрама (S-энантиомера рацемического циталопрама) основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамина (5-НТ)) пресинаптическими мембранами нейронов головного мозга, что определяет усиление его серотонинергического действия в центральной нервной системе, ответственного за развитие антидепрессивного эффекта, и эффективность при лечении панического и социального тревожного расстройства. Эсциталопрам в сравнении с R-энантиомером (правовращающим) обладает в 100 раз более выраженным эффектом по отношению к ингибированию обратного захвата серотонина. Эсциталопрам не имеет или обладает очень низким сродством к серотониновым (5-НТ1-7) или другим рецепторам, в том числе αl-, α2-, β-адренорецепторам, дофаминовым (D1-5), м- холинорецепторам, гистаминовым (Н1-3), мускариновым (М1-5), бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам. Эсциталопрам также не связывается или обладает низким сродством к различным ионным каналам, включая Na+, К+, С1-и Са2+ каналы.ФармакокинетикаФармакокинетика эсциталопрама линейна и дозозависима в диапазоне доз от 10 до 30 мг/сут как при однократном, так и при многократном приеме. Всасывание Всасывание эсциталопрама не зависит от приема пищи. Биодоступность около 80 %. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) составляет 4 часа после многократного применения. Распределение Кажущийся объем распределения после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. При применении препарата один раз в сутки, устойчивая равновесная концентрация в плазме крови (Css) достигается через одну неделю. Средняя величина равновесной концентрации составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) при суточной дозе 10 мг. Связывание с белками плазмы крови - около 56 %. Метаболизм Биотрансформация эсциталопрама происходит в печени до S-деметилциталопрама (S-ДЦТ) и S-дидеметилциталопрама (S-ДДЦТ), оба метаболита являются фармакологически активными. После многократного применения концентрация деметил- и дидеметил- метаболитов обычно составляет 28-31 % и менее 5% соответственно, от концентрации эсциталопрама. Эсциталопрам, по меньшей мере, в 7 и 27 раз обладает более мощным эффектом, чем S-ДЦТ и S-ДДЦТ, соответственно, в ингибировании обратного захвата серотонина, что указывает на то, что метаболиты эсциталопрама не вносят существенного вклада в антидепрессивное действие препарата. S-ДЦТ и S-ДДЦТ также не имеют или имеют очень низкое сродство к серотонинергическим (5-НТ1-7) или другими рецепторам, в том числе α- и β-адренорецепторам, дофаминовым (D1-5), гистаминовым (Н1-3), мускариновым (M1-5) и 2 бензодиазепиновым рецепторам. S-ДЦТ и S-ДДЦТ также не cвязываются с различными ионными каналами, в том числе Na+, К+, С1 и Са2 каналами. Метаболизм эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6. Выведение Период полувыведения (Т1/2) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при пероральном применении (Cloral) составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично в форме глюкуронидов. При печеночной недостаточности У пациентов со сниженной функцией печени клиренс эсциталопрама снижается на 37% и период полувыведения увеличивается вдвое. У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 не отмечается. При средней степени тяжести почечной недостаточности клиренс эсциталопрама снижается на 17 %. Данные по фармакокинетике эсциталопрама у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин) отсутствуют. У пожилых (старше 65 лет) Эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке (площадь под кривой "концентрация - время") и период полувыведения у пожилых пациентов увеличиваются примерно на 50 %.Показания Депрессивные эпизоды любой степени тяжести. Панические расстройства с или без агорафобии. Социальное тревожное расстройство (социальная фобия). Генерализованное тревожное расстройство. Обсессивно-компульсивное расстройство. Противопоказания Повышенная чувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата, одновременный прием неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы, одновременный прием пимозида, пациенты с удлинением интервала QT (врожденный синдром удлинения интервала QT), одновременный прием с препаратами, способными удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды), детский возраст до 18 лет. Эсциталопрам не рекомендуется к использованию у пациентов младше 18 лет, так как эффективность и безопасность его применения у этой группы пациентов не была установлена. Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение при беременности Не следует назначать Эсциталопрам беременным женщинам, если потенциальная клиническая польза не преобладает над теоретическим риском, в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности его применения у беременных женщин. Во время исследования репродуктивной токсичности эсциталопрама на крысах наблюдалась эмбриофетотоксичность, однако не было установлено повышение количества врожденных пороков. Если прием эсциталопрама продолжался на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, то за новорожденным следует установить наблюдение. В случае, если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен незадолго до родов, у новорожденного возможно развитие синдрома отмены. В случае приема матерью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина на поздних стадиях беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты: стойкая легочная гипертензия, угнетение дыхания, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, скачки температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость, плохой сон. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома отмены или серотонинергического действия. В большинстве случаев подобные осложнения возникают в течение 24 ч после рождения. Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии новорожденных с частотой до 5 случаев на 1000 при частоте в общей популяции 1-2 на 1000. Применение в период грудного вскармливания Эсциталопрам и его метаболиты проникают в грудное молоко, поэтому препарат противопоказан при грудном вскармливании. В случае необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.Способ применения и дозыЭсциталопрам назначают перорально один раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 20 мг (2 таблетки). Депрессивные эпизоды. Обычно назначают 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг (2 таблетки) в сутки. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта. Панические расстройства с агорафобией или без нее. Рекомендуемая начальная доза в течение первой недели терапии составляет 5 мг (1/2 таблетки) с последующим увеличением до 10 мг (1 таблетка) в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг (2 таблетки) в сутки. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяцг1 после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев. Социальное тревожное расстройство (социальная фобия). Обычно назначают 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг (2 таблетки) в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 3 месяца. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента. Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения. Генерализованное тревожное расстройство. Обычно назначают 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг (2 таблетки) в сутки. Минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 3 месяца. Для предотвращения рецидивов заболевания допускается длительное применение препарата (6 месяцев и дольше). Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения. Обсессивно-компульсивное расстройство. Обычно назначают 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг (2 таблетки) в сутки. Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года. Применение у особых групп пациентов Пожилые пациенты (старше 65 лет): рекомендуется использовать половину обычной рекомендуемой дозы - 5 мг (1/2 таблетки) в сутки. Максимальная доза - 10 мг (1 таблетка) в сутки. Снижение функции почек: при легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) препарат назначают с осторожностью. Снижение функции печени: при легкой и умеренной печеночной недостаточности (класс по шкале Чайлд-Пью А или В) рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг (1/2 таблетки) в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг (1 таблетка) в сутки. При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат назначается под пристальным контролем врача. Сниженная активность изофермента CYP2C19: для пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг (1/2 таблетки) в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг (1 таблетка) в сутки. Прекращение лечения: при прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1 - 2 недель во избежание возникновения синдрома отмены.Побочные действияПобочные эффекты наиболее часто возникают на первой или второй неделе лечения препаратом и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии. Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции. Нарушения со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - недостаточная секреция антидиуретического гормона. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение веса, нечасто - снижение веса, частота неизвестна - гипонатриемия, анорексия. Нарушения психики: часто - тревога, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия (у женщин), нечасто - бруксизм. ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания, редко - агрессия, деперсонализация, галлюцинации, частота неизвестна - мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение. Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при приеме эсциталопрама и сразу после отмены терапии. Нарушения со стороны нервной системы: часто - бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор, нечасто - нарушения вкусовых ощущений, нарушение сна, синкопальные состояния, редко - серотониновый синдром, частота неизвестна - дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства, психомоторное возбуждение, акатизия. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - мидриаз (расширение зрачка), нарушения зрения, частота неизвестна - закрытоугольная глаукома. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - тиннитус (шум в ушах). Нарушения со стороны сердца: нечасто - тахикардия, редко - брадикардия, частота неизвестна - удлинение интервала QT на электрокардиограмме. Были отмечены случаи удлинения интервала QT и вентрикулярной аритмии, включая желудочковую тахикардию тина "пируэт", преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или ранее существующими удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях ЭКГ у здоровых добровольцев изменение от базового значения QTc (коррекция по формуле Фридеричиа) составило 4,3 мсек при дозе 10 мг/сут и 10,7 мсек при дозе 30 мг/сут. Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - ортостатическая гипотензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - синуситы, зевота, нечасто - носовое кровотечение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, часто - диарея, запоры, рвота, сухость во рту, нечасто - желудочно-кишечное кровотечение (в том числе ректальное кровотечение). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит, нарушения функциональных показателей печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - повышенная потливость, нечасто - крапивница, алопеция, сыпь, зуд, частота неизвестна - экхимоз, ангионевротический отёк. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - артралгия, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - задержка мочи. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто - импотенция, нарушение эякуляции, нечасто - метроррагия (маточное кровотечение), меноррагия, частота неизвестна - галакторея, приапизм. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - слабость, гипертермия, нечасто - отеки. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто - изменение лабораторных показателей функции печени, гипонатриемия и изменения электрокардиограммы (удлинение интервала QT. расширение комплекса QRS, изменение сегмента S-Т и зубца Т). Резкая отмена препаратов из группы селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина часто приводил к возникновению синдрома отмены. При этом наиболее часто возникают головокружение, расстройства чувствительности (в том числе парестезии и ощущения прохождения тока), расстройства сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность, расстройства зрения. Как правило, эти эффекты выражены слабо или умеренно и быстро проходят, однако, у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно. Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы. Класс-эффект При проведении эпидемиологических исследований с участием пациентов в возрасте 50 лег и более сообщалось о повышенном риске переломов костей у пациентов, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к данному риску, неизвестен.ПередозировкаСимптомы: при передозировке эсциталопрамом в основном возникают симптомы со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия). Кома и летальные случаи передозировки эсциталопрамом являются крайне редкими, большинство из них включают одновременную передозировку с другими лекарственными средствами. Прием дозы в пределах 400-800 мг эсциталопрама не вызывал тяжелых симптомов. Лечение: специфического антидота не существует. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов (в частности активированного угля), обеспечение постоянного притока свежего воздуха, поддержка функции внешнего дыхания, адекватная оксигенация легких. Проводят мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем наряду с общим симптоматическим и поддерживающим лечением. Форсированный диурез, гемодиализ и гемосорбция не эффективны. Исход благоприятный.Взаимодействие с другими препаратамиФармакодинамическое взаимодействие Неселективные необратимые ингибиторы моноаминоксидазы Сообщалось о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы, а также при начале приема ингибиторов моноаминоксидазы пациентами, незадолго до этого прекратившими прием селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром. Применять Эсциталопрам одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы запрещено. Прием эсциталопрама может быть начат через 14 дней после отмены приема необратимых ингибиторов моноаминоксидазы. Перед началом приема неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы должно пройти не менее 7 дней после окончания приема эсциталопрама. Обратимый селективный ингибитор моноаминоксидазы А (моклобемид) Из-за риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется применять Эсциталопрам одновременно с ингибитором моноаминоксидазы А моклобемидом.