УРДОКСА табл. п/о плен. 500 мг №50

Состав действующее вещество: вспомогательные вещества: вспомогательные вещества для оболочки: Лекарственная форма Описание Продолговатой формы со скругленными концами двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. Действие Гепатопротекторное средство. Фармакодинамика Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов. Фармакокинетика После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тощей кишке и в проксимальной части подвздошной кишки за счет пассивной диффузии, а в дистальной части подвздошной кишки - за счет активного транспорта. Всасывается примерно 60-80%. После всасывания желчная кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%. В зависимости от суточной дозы, вида заболевания или состояния печени в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. В тоже время наблюдается относительное уменьшение содержания других более липофильных желчных кислот. Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично разрушается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота гепатотоксична, у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. У человека она всасывается лишь в небольшом количестве, сульфатируется в печени и, таким образом, детоксицируется перед экскрецией в желчь и выведением через кишечник. Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дней. Показания к применению Растворение холестериновых камней желчного пузыря, билиарный рефлюкс-гастрит, первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение), хронические гепатиты различного генеза. первичный склерозирующий холангит, муковисцидоз, неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени, дискинезия желчевыводящих путей. Противопоказания Рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; нарушение сократительной способности желчного пузыря; острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков; окклюзия желчевыводящих путей (окклюзия общего желчного или пузырного протоков), частые эпизоды желчной колики, повышенная чувствительность к компонентам препарата или желчным кислотам, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы), цирроз печени в стадии декомпенсации и выраженная печеночная и/ или почечная недостаточность. Применение при беременности и кормлении грудью По данным исследований на животных урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии лечения урсодезоксихолевой кислотой на фертильность у человека отсутствуют. ® 500 использоваться не должен, за исключением случаев, когда это явно необходимо. Побочные действия Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации: Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Если любое из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляется, ил и Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пожалуйста, сообщите об этом врачу. Взаимодействие Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Урдокса ® 500. Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, одновременно принимающих циклоспорин, необходимо определять концентрацию циклоспорина в крови и, в случае необходимости, корректировать дозу циклоспорина. Урсодезокихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина. В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышению концентрации розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия в том числе в отношении других статинов неизвестна. Доказано, что урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию и площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время"антагониста кальция нитрендипина. Кроме того, сообщалось о снижении терапевтического эффекта дапсона. Эти сведения, а также данные, полученные in vitro, позволяют предположить, что урсодезоксихолевая кислота может индуцировать изоферменты CYP3A. Тем не менее, результаты контролируемых клинических исследований свидетельствуют о том, что урсодезоксихолевая кислота не оказывает выраженного индуцирующего влияния на изофермент CYP3A. Эстрогены, гиполипидемические лекарственные средства, такие как клофибрат, увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать литолитический эффект урсодезоксихолевой кислоты. Способ применения и дозы Для пациентов, которые не могут проглотить препарат Урдокса ® 500, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг, или с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять урсодезоксихолевую кислоту в капсулах или суспензии. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая жидкостью. Их следует принимать регулярно. до 60 кг 1 таблетка 61 -80 кг 1 1/2 таблетки 81 -100 кг 2 таблетки более 100 кг 2 1/2 таблетки Для растворения желчных камней обычно требуется 6-24 месяцев. Если после 12 месяцев лечения размер камней не уменьшается, то лечение следует прекратить. Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 месяцев при ультразвуковом исследовании или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования следует оценить, не произошло ли обызвествление камней за истекший период. В случае обызвествления камней, лечение следует прекратить. Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет. 1/2 до 3 1/2 таблеток (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела). В течение первых 3 месяцев лечения, суточную дозу следует разделить на несколько приемов. После улучшения функциональных показателей печени, можно перейти на однократный прием суточной дозы в вечернее время. Применение препарата Урдокса ® 500 для лечения первичного билиарного цирроза может продолжаться в течение неограниченного времени. У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 1/2 таблетке ежедневно, далее следует постепенно повышать дозу (увеличивая суточную дозу еженедельно на 1/2 таблетки) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования. Масса тела (кг) Суточная доза (мг/кг массы тела) Урдокса ® 500, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг утро полдень вечер 20-29 17-25 1/2 - 1/2 30-39 19-25 1/2 1/2 1/2 40-49 20-25 1/2 1/2 1 50-59 21-25 1/2 1 1 60-69 22-25 1 1 1 70-79 22-25 1 1 1 1/2 80-89 22-25 1 1 1/2 1 1/2 90-99 23-25 1 1/2 1 1 1/2 100- 109 23-25 1 1/2 1 1/2 2 >110 1 1/2 2 2 Передозировка В случае передозировки возможна диарея. В целом, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы урсодезоксихолевой кислоты ее абсорбция снижается, а выведение с каловыми массами увеличивается. Специфическое лечение не требуется. Последствия диареи лечатся симптоматически (восстановление водно-электролитного баланса). Особые указания Прием препарата Урдокса ® 500 должен осуществляться под наблюдением врача. В течение первых 3 месяцев лечения следует контролировать функциональные показатели печени (трансаминазы, щелочная фосфатаза и гаммаглутамилтранспептидаза) в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение. При применении у пациентов для растворения холестериновых желчных камней: ® 500 применять не следует. При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза: При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитом: У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение. Женщины детородного возраста могут принимать препарат, только если они используют надежные средства контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства, либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Влияния на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами не выявлено. Форма выпуска Условия отпуска из аптек Условия хранения В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Производитель и организация, принимающие претензии потребителей