Фервекс порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь малиновый, №8

Торговое наименование Фервекс Парацетамол + Фенирамин + Аскорбиновая кислота Лекарственная форма Порошок для приготовления раствора для приема внутрь [малиновый с сахаром] Состав Каждый пакетик содержит: Действующие вещества: парацетамол - 0,500 г, аскорбиновая кислота - 0,200 г, фенирамина малеат - 0,025 г. Описание Порошок от светло-розового до светло-бежевого цвета. Допускаются вкрапления темно-розового цвета. Внешний вид приготовленного раствора: раствор розового цвета, опалесцирующий. Внешний вид приготовленного раствора: Фармакотерапевтическая группа Средство для устранения симптомов острых респираторных заболеваний (ОРЗ) и «простуды» (анальгезирующее ненаркотическое средство + Н1-гистаминовых рецепторов блокатор + витамин) Код АТХ N02BE51 Фармакологические свойства Фармакодинамика Фервекс – комбинированный препарат, который содержит парацетамол, фенирамин и аскорбиновую кислоту. Парацетамол – ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу, преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Фенирамин - блокатор H1-гистаминовых рецепторов, снижает ринорею и слезотечение, устраняет спастические явления, отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа. Аскорбиновая кислота является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования – переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (посттрансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза карнитина), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина. Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в синтезе окситоцина, адренокортикотропного гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках. Фармакокинетика Парацетамол Парацетамол Абсорбция - высокая. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (TCmax) - 30-60 мин; максимальная концентрация (Cmax) - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3- гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью. Период полувыведения (T1/2) - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2. Фенирамин Фенирамин Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Период полувыведения из плазмы крови составляет от одного до полутора часов. Выводится из организма преимущественно через почки. Аскорбиновая кислота Аскорбиновая кислота Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Время создания максимальной терапевтической концентрации (TCmax ) после приема внутрь - 4 ч. Метаболизируется преимущественно в печени. Выводится почками, через кишечник, с потом, в неизмененном виде и в виде метаболитов. Связь с белками плазмы - 25%. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелево-уксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат. Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов. Выводится при гемодиализе. Показания к применению Применяется в качестве симптоматической терапии при острых респираторных вирусных инфекциях для облегчения следующих симптомов: ринорея, заложенность носа; головная боль; повышенная температура тела; слезотечение; чихание. Противопоказания Повышенная чувствительность к парацетамолу, аскорбиновой кислоте, фенирамину или любому другому компоненту препарата; Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); Печеночная недостаточность; Закрытоугольная глаукома; Задержка мочи, связанная с заболеваниями предстательной железы и нарушениями мочеиспускания; Портальная гипертензия; Алкоголизм; Фенилкетонурия; Глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы; Детский возраст (до 15 лет); Беременность и период лактации (безопасность не изучена) С осторожностью Почечная недостаточность, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), вирусный гепатит, алкогольный гепатит, пожилой возраст, сахарный диабет. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Грудное вскармливание Способ применения и дозы Взрослым и детям с 15 лет принимать внутрь - по 1 пакетику 2-3 раза в сутки. Взрослым и детям с 15 лет Пациенты с почечной недостаточностью Побочное действие Препарат хорошо переносится в рекомендованных дозах. В связи с наличием парацетамола Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Частота неизвестна: диарея, боль в животе. Нарушения со стороны печени желчевыводящих путей: Частота неизвестна: повышение уровня печеночных ферментов Нарушения кожи и соединительной ткани: Редко: крапивница, эритема, кожная сыпь. Очень редко: серьезные кожные реакции. Их появление требует немедленного прекращения приема данного препарата и других препаратов. содержащих парацетамол. Частота неизвестна: пурпура. Появление требует немедленного прекращения приема данного препарата и других препаратов. содержащих парацетамол. Препарат может быть повторно назначен только после консультации врача. Нарушения в связи с наличием фенирамина малеата Нарушения в связи с наличием фенирамина малеата Нарушения со стороны нервной системы: седативный эффект или сонливость, более выраженные в начале лечения; антихолинергические эффекты, такие как сухость слизистых оболочек, запоры, нарушения аккомодации, мидриаз, сердцебиение, риск задержки мочи -ортостатическая гипотензия; нарушения равновесия, головокружение, нарушение памяти или концентрации внимания, чаще у пожилых людей нарушение координации движений, тремор; спутанность сознания, галлюцинации; реже реакции возбуждения: ажитация, нервозность и бессонница Нарушения кожи и соединительной ткани: Эритема, зуд. экзема, крапивница. Их проявление требует немедленного прекращения приема данного препарата и других препаратов. содержащих парацетамол. Пурпура. Передозировка Обусловленная наличием парацетамолом Обусловленная наличием парацетамолом При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушением питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которой может развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, в указанных выше случаях - иногда с летальным исходом. Порог передозировки у этих категорий пациентов может быть ниже. Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола. Наблюдались редкие случаи острого панкреатита. Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль). бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение концентрации протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 1-2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 3-4 день. Симптомы: Лечение и неотложная помощь: прекращение приема препарата, немедленная госпитализация. Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки. Быстрое выведение проглоченного препарата путем промывания желудка. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - матионина и ацетилцистина - наиболее эффективно в первые 8 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови. а также времени, прошедшего после его введения. Симптоматическое лечение. Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 ч. В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени. Лечение и неотложная помощь: Обусловленная наличием аскорбиновой кислотой Обусловленная наличием аскорбиновой кислотой Тошнота, диарея, раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, учащенное мочеиспускание, нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия. Лечение: немедленно прекратить применение препарата и обратиться к врачу. Лечение симптоматическое, форсированный диурез. Обусловленная наличием фенирамина Обусловленная наличием фенирамина Судороги, нарушения сознания, кома. Лечение: немедленно прекратить применение препарата и обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, приём энтеросорбентов (активированный уголь, лигнин гидролизный), внутривенное или пероральное введение антидота ацетилцистеина (при возможности, в первые 10 часов после передозировки), симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Связанные с парацетамолом Применение с осторожностью При использовании препарата, вместе с индукторами микросомального окисления: барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, противосудорожными средствами (фенитоин), флумецинолом, фенилбутазоном, рифампицином и этанолом, значительно повышается риск гепатотоксического действия (за счёт входящего в состав парацетамола). Глюкокортикостероиды при одновременном применении увеличивают риск развития глаукомы. Приём одновременно с салицилатами повышает риск нефротоксического действия. При одновременном применении с хлорамфениколом (левомицетином) токсичность последнего возрастает. Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов. Связанные с фенирамин малеатом Связанные с фенирамин малеатом Применение не рекомендуется Применение не рекомендуется В сочетании с алкоголем Усиление седативного эффекта Н1-антигистамина под действием алкоголя. Снижение бдительности может сделать вождение автомобиля и работу с механизмами опасными. Избегайте употребления алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт. Кроме того, этанол при одновременном применении с фенирамином способствует развитию острого панкреатита. В сочетании с оксибатом натрия Повышенное угнетение центральной нервной системы. Снижение бдительности может сделать вождение автомобиля и работу с механизмами опасными. Следует учитывать Следует учитывать B комбинации другими атропиноподобными лекарственными средствами: имипраминовыми антидепрессантами, большинством атропиновых Н1-антигистаминных средств. антихолинергические противопаркинсонические средства, атропиновые спазмолитики. дизопирамид. фенотиазиновые нейролептики и клозапин. При добавлении атропина возникают нежелательные эффекты, такие как задержка мочи, запор, сухость во рту. В сочетании с витамином С Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов). Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином. Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение АСК. АСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме. Лекарственные средства хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероидные средства при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты. При одновременном применении аскорбиновая кислота уменьшает хронотропное действие изопреналина. При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола. В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие нейролептиков - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов. Особые указания Если сохраняется высокая температура или жар, если появляются признаки суперинфекции или симптомы сохраняются более 5 дней, следует обратиться к врачу и пересмотреть лечение. Фервекс не следует применять одновременно с другими лекарствами, содержащими парацетамол. Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. При превышении рекомендованных доз и при длительном применении может появиться психическая зависимость от препарата. Во избежание передозировки парацетамола следует убедиться, что суммарная суточная доза парацетамола, содержащегося во всех лекарственных препаратах, принимаемых пациентом, не превышает 4 г. Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности "печеночных" трансаминаз и ЛДГ). В случае приема препарата пациентами с сахарным диабетом или находящимися на диете с пониженным содержанием сахара, следует учитывать, что в каждом пакетике содержится 11,555 г сахарозы, что соответствует 0,9 ХЕ. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы. глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахарозо-изомальтозной недостаточностью не следует принимать этот препарат. Фервекс содержит 1,2 мг бензилового спирта в 1 пакетике, что может вызвать аллергические реакции. Особые указания, связанные парацетамолом Особые указания, связанные парацетамолом Парацетамол следует с осторожностью применять пациентам в следующих случаях: Особые указания, связанные фенирамином малеатом Особые указания, связанные витамином С Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Учитывая возможность развития таких нежелательных эффектов, как сонливость и головокружение, в период лечения препаратом рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и механизмами. Форма выпуска Порошок для приготовления раствора для приема внутрь [малиновый с сахаром] По 12,75 г в пакетик из бумаги/алюминия/полиэтилена. По 8 пакетиков вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. Условия хранения Хранить при температуре от 15 до 25С. Хранить в недоступном для детей месте.