ПланиЖенс Ципро таблетки п/о, 2мг+0,035мг, №28

Торговое наименование ПланиЖенс ципро Международное непатентованное наименование Ципротерон + Этинилэстрадиол Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой Состав На одну таблетку Таблетка, содержащая действующее вещество (светло-желтого цвета) Действующие вещества: ципротерона ацетат 2,000 мг; этинилэстрадиол 0,035 мг. Вспомогательные вещества: маннитол 36,000 мг; крахмал прежелатинизированный 23,600 мг; крахмал кукурузный 12,765 мг; повидон К30 3,000 мг; тальк 1,400 мг; натрия стеарилфумарат 0,800 мг; кремния диоксид коллоидный 0,400 мг. Масса ядра таблетки: 80,000 мг. Состав оболочки: сахароза 6,000 мг; коповидон (Коллидон VA64) 1,500 мг; тальк 1,200 мг; Макрогол 6000 0,600 мг; титана диоксид 0,400 мг; магния гидроксикарбонат 0,200 мг; повидон К90 0,050 мг; краситель железа оксид желтый 0,050 мг Масса оболочки: 10,000 мг Масса таблетки с оболочкой: 90,000 мг Таблетка, не содержащая действующее вещество (белого цвета (плацебо)) Вспомогательные вещества: маннитол 38,000 мг; крахмал прежелатинизированный 23,600 мг; крахмал кукурузный 12,800 мг; повидон К30 3,000 мг; тальк 1,400 мг; натрия стеарилфумарат 0,800 мг; кремния диоксид коллоидный 0,400 мг. Масса ядра таблетки: 80,000 мг. Состав оболочки: сахароза 6,000 мг; коповидон (Коллидон VA64) 1,500 мг; тальк 1,200 мг; Макрогол 6000 0,600 мг; титана диоксид 0,400 мг; магния гидроксикарбонат 0,200 мг; повидон К90 0,100 мг; краситель железа оксид желтый 0,050 мг Масса оболочки: 10,000 мг Масса таблетки с оболочкой: 90,000 мг Описание Для таблеток, содержащих действующие вещества: Для таблеток, содержащих действующие вещества: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого цвета. Для таблеток, не содержащих действующие вещества (плацебо): Для таблеток, не содержащих действующие вещества (плацебо): Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Половые гормоны и модуляторы половой системы; антиандрогены; антиандрогены и эстрогены. Код АТХ G03HB01 Фармакологические свойства Фармакодинамика Комбинация ципротерон + этинилэстрадиол, оказывает благоприятный эффект на симптомы гиперандрогении: ципротерон является конкурентным антагонистом рецепторов андрогенов, подавляет синтез андрогенов в клетках-мишенях и уменьшает их концентрацию в крови посредством антигонадотропного эффекта, который усиливается благодаря этинилэстрадиолу. Этинилэстрадиол также стимулирует синтез глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), благодаря чему снижается концентрация свободных, биологически активных андрогенов в кровяном русле. На фоне приема комбинации ципротерон + этинилэстрадиол снижается усиленная деятельность сальных желез, которая играет важную роль в возникновении угревой сыпи и себореи. Через 3-4 месяца терапии это обычно приводит к исчезновению имеющейся сыпи. Чрезмерная жирность волос и кожи исчезает еще раньше. Терапия комбинацией ципротерон + этинилэстрадиол уменьшает клинические проявления легких форм гирсутизма (в частности, повышенный рост волос на лице); однако эффект от лечения следует ожидать только после нескольких месяцев применения. Контрацептивное действие комбинации ципротерон + этинилэстрадиол основано на взаимодействии нескольких факторов, наиболее важным из которых является подавление овуляции и повышение вязкости секрета шейки матки, что затрудняет проникновение сперматозоидов в полость матки. В дополнение к контрацептивному эффекту, комбинация эстроген/прогестаген обладает, при учете возможных нежелательных явлений (см. разделы «Побочное действие» и «Особые указания»), рядом положительных свойств: цикл становится более регулярным, уменьшается болезненность и интенсивность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск дефицита железа в организме женщины. Фармакокинетика Ципротерон Абсорбция Абсорбция При приеме внутрь ципротерон быстро и полностью абсорбируется. После приема внутрь таблеток препарата ПланиЖенс® ципро максимальная концентрация ципротерона в плазме крови (Сmах) достигается через 1,6 ч и составляет 15 нг/мл. Абсолютная биодоступность ципротерона составляет 88%. Распределение Распределение Ципротерон связывается исключительно с альбумином плазмы крови. В свободном виде находится только 3,5-4% от общей концентрации препарата в плазме крови. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание ципротерона белками плазмы. Кажущийся объем распределения (Vd) ципротерона составляет примерно 986 ± 437 л. Метаболизм Метаболизм Ципротерон почти полностью метаболизируется. Главный метаболит в плазме крови человека, 15β-гидроксиципротерона ацетат, образуется с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Скорость клиренса из плазмы крови составляет около 3,6 мл/мин/кг. Выведение Выведение Уменьшение концентрации ципротерона в плазме крови происходит в две фазы, которые характеризуются периодом полувыведения около 0,8 часа и около 2,3 дней, соответственно. Некоторая часть дозы выводится в неизмененном виде. Большая часть дозы экскретируется в виде метаболитов почками и через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) в соотношении 3:7. Метаболиты из плазмы крови элиминируются с периодом полувыведения около 1,7 сут. Равновесная концентрация На фармакокинетику ципротерона не влияет концентрация ГСПГ в плазме крови. При ежедневном применении препарата его концентрация в плазме крови увеличивается примерно в 2,5 раза, достигая равновесной концентрации во второй половине цикла лечения. Курение не оказывает влияние на фармакокинетику ципротерона. Этинилэстрадиол Абсорбция Абсорбция После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови, равная примерно 80 пг/мл, достигается за 1,7 ч. Во время всасывания и «первичного прохождения» через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45% при высокой межиндивидуальной вариабельности от 20 до 65%. Распределение Распределение Этинилэстрадиол практически полностью (приблизительно 98%), хотя и неспецифично, связывается с альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует увеличение концентрации ГСПГ в плазме крови. Кажущийся объем распределения эстрадиола составляет 5 л/кг. Метаболизм Метаболизм Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой оболочке тонкого кишечника, так и в печени. Первичный метаболизм этинилэстрадиола осуществляется посредством ароматического гидроксилирования. При этом образуется широкий спектр гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют как в виде свободных метаболитов, так и в виде конъюгатов с глюкуронидами и сульфатами. Скорость клиренса из плазмы крови составляет 5 мл/мин/кг. Выведение Выведение Уменьшение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови носит двухфазный характер: первая фаза характеризуется периодом полувыведения 1-2 часа, вторая - около 20 часов. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через ЖКТ в соотношении 4:6 с периодом полувыведения около 24 ч. Равновесная концентрация Равновесная концентрация Равновесная концентрация достигается во второй половине цикла приема препарата, когда концентрация этинилэстрадиола в плазме крови повышается на 30-40% по сравнению с применением разовой дозы. Показания к применению Лекарственный препарат ПланиЖенс® ципро показан к применению у женщин репродуктивного возраста старше 16 лет для лечения андрогензависимых форм акне средней степени тяжести и тяжелой степени (с себореей или без себореи) и/или гирсутизма. Для лечения акне препарат ПланиЖенс® ципро следует применять только при неэффективности местной терапии или применения системных антибиотиков. Так как препарат обладает контрацептивным эффектом, он не должен применяться в сочетании с другими гормональными контрацептивными средствами. Противопоказания Препарат ПланиЖенс® ципро противопоказан при наличии какого-либо из заболеваний/состояний/факторов риска, перечисленных ниже: Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии (в том числе тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда) или цереброваскулярные нарушения - в настоящее время или в анамнезе. Состояния, предшествующие тромбозу (в том числе транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе. Выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт). Мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в анамнезе. Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями. Наличие высокого риска венозного или артериального тромбоза (например, дислипопротеинемия тяжелой степени) (см. раздел «Особые указания»). Неконтролируемая артериальная гипертензия. Панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе. Тяжелые заболевания печени (включая нарушения экскреторной системы, такие как синдромы Дубина-Джонсона и Ротора) до тех пор, пока показатели функции печени не придут в норму. Опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе. Выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в том числе половых органов или молочной железы) или подозрение на них. Кровотечение из половых путей неясной этиологии. Курение в возрасте 35 лет и старше. Наличие в анамнезе во время предшествующих беременностей идиопатической желтухи и/или сильного зуда, связанного с холестазом; отосклероза с ухудшением слуха; герпеса. Серповидно-клеточная анемия. Совместное применение с другими гормональными контрацептивами. Беременность или подозрение на нее. Период грудного вскармливания. Повышенная чувствительность к ципротерону и/или этинилэстрадиолу, или к любому из вспомогательных веществ препарата ПланиЖенс® ципро. Непереносимость лактозы, сахарозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, глюкозо- галактозная мальабсорбция. Совместное применение с противовирусными препаратами прямого действия (ПППД), содержащими омбитасвир, паритапревир, дасабувир или комбинацию этих веществ. Препарат ПланиЖенс® ципро не предназначен для применения у мужчин. Если какие-либо из этих заболеваний/состояний/факторов риска появляются впервые на фоне приема препарата ПланиЖенс® ципро, прием препарата следует немедленно прекратить. С осторожностью Если какие-либо из заболеваний/состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу в каждом индивидуальном случае: факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболии: тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте (менее 50 лет) у кого-либо из ближайших родственников; ожирение; дислипопротеинемия; контролируемая артериальная гипертензия; мигрень без очаговой неврологической симптоматики; неосложненные заболевания клапанов сердца; другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; болезнь Крона и язвенный колит; флебит поверхностных вен; гипертриглицеридемия; курение; заболевания печени легкой и средней степени тяжести при нормальных показателях функциональных проб печени; заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например, заболевания желчного пузыря, порфирия, хорея Сиденгама). Применение при беременности и в период грудного вскармливания Препарат ПланиЖенс® ципро противопоказан во время беременности. Если беременность выявляется во время приема препарата ПланиЖенс® ципро, его следует сразу же отменить. Обширные эпидемиологические исследования не выявили повышенного риска пороков развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны до беременности, или при случайном приеме препаратов, содержащих половые гормоны, в ранние сроки беременности. Ципротерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата ПланиЖенс® ципро противопоказано в период грудного вскармливания. Около 0,2% от полученной матерью суточной дозы ципротерона попадает с молоком ребенку, находящемуся на грудном вскармливании, что соответствует дозе 1 мкг/кг. 0,02% от полученной матерью суточной дозы этинилэстрадиола может попадать с молоком ребенку, находящемуся на грудном вскармливании. Способ применения и дозы С целью контрацепции препарат ПланиЖенс® ципро можно применять только у женщин с андрогензависимыми заболеваниями (с акне с себореей или без себореи; и/или гирсутизмом). Для достижения терапевтического эффекта и обеспечения необходимой контрацепции препарат ПланиЖенс® ципро следует принимать регулярно. Если до начала приема препарата применялся какой-либо гормональный контрацептивный препарат, прием последнего должен быть прекращен. Режим дозирования препарата ПланиЖенс® ципро совпадает с режимом дозирования большинства комбинированных пероральных контрацептивов (КОК). Таким образом, на прием препарата ПланиЖенс® ципро распространяются правила приема других КОК. Нерегулярный прием препарата ПланиЖенс® ципро может приводить к ациклическим кровотечениям, снижению терапевтического эффекта и контрацептивной эффективности. При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение года применения контрацептива) составляет примерно 1. Календарная упаковка препарата ПланиЖенс® ципро содержит 28 таблеток. Таблетки следует принимать внутрь по одной каждый день в течение 28 дней примерно в одно и то же время, запивая небольшим количеством воды. Каждую таблетку необходимо принимать в соответствующий день недели, указанный на упаковке, следуя стрелкам. Прием таблеток из следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва в приеме таблеток, во время которого обычно имеет место кровотечение «отмены». Кровотечение, как правило, начинается на 2-3 день после приема последней таблетки и может не закончиться до начала приема таблеток из новой упаковки. Как начать прием препарата ПланиЖенс® ципро При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивных препаратов в предыдущем месяце Прием препарата ПланиЖенс® ципро начинается в первый день менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения). Действие препарата ПланиЖенс® ципро начинается сразу после приема первой таблетки, при этом нет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных методов. Допускается начало приема на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема препарата. При переходе с других комбинированных контрацептивных препаратов (КОК, вагинального кольца или контрацептивного пластыря) Предпочтительно начать прием препарата ПланиЖенс® ципро на следующий день после приема последней «активной» таблетки из текущей упаковки КОК (т.е. без перерыва в приеме). Также можно начать прием позже, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 таблетку) или после приема последней «неактивной» таблетки (для препаратов, содержащих 28 таблеток в упаковке). Прием препарата ПланиЖенс® ципро следует начинать в день удаления вагинального кольца или контрацептивного пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь. Начинать прием препарата следует после обычного перерыва в приеме активных таблеток в случае перехода с контрацептивных препаратов с пролонгированным режимом применения. При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены («мини-пили», инъекционные формы, имплантаты) или с внутриматочной терапевтической системы с высвобождением гестагена При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены («мини-пили», инъекционные формы, имплантаты) или с внутриматочной терапевтической системы с высвобождением гестагена Перейти с «мини-пили» на препарат ПланиЖенс® ципро можно в любой день (без перерыва), с имплантата или внутриматочного контрацептива с гестагеном - в день его удаления, с инъекционной формы - в день, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. После аборта (в том числе самопроизвольного) в первом триместре беременности Начать прием препарата можно немедленно. При соблюдении этого условия дополнительной контрацепции не требуется. После родов (при отсутствии грудного вскармливания) или прерывания беременности во втором триместре Начать прием препарата рекомендуется на 21-28-й день после родов (при отсутствии грудного вскармливания) или прерывания беременности во втором триместре беременности. Если прием препарата начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема препарата. Если половой контакт имел место до начала приема препарата, необходимо исключить беременность или дождаться первой менструации. Прием пропущенных таблеток Если опоздание в приеме препарата ПланиЖенс® ципро составило менее 12 часов, контрацептивная защита не снижается. Женщина должна принять таблетку как можно скорее, следующая таблетка принимается в обычное время. Если опоздание в приеме таблеток составило более 12 часов, контрацептивная защита может снижаться. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе пропуск к 7-дневному периоду приема «неактивных» таблеток, тем выше вероятность беременности. При этом можно руководствоваться следующими двумя основными правилами: прием «активных» таблеток препарата ПланиЖенс® ципро никогда не должен быть прерван более чем на 7 дней; 7 дней непрерывного приема «активных» таблеток требуется для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы. Соответственно, если опоздание в приеме «активных» таблеток превышает 12 часов (интервал с момента приема последней таблетки - более 36 часов), в зависимости от недели, когда пропущена таблетка, необходимо: Первая неделя приема препарата Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже если для этого нужно принять две таблетки одновременно). Следующую таблетку необходимо принять в обычное время. В течение последующих 7 дней дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (например, презерватив). Если половой контакт имел место в течение недели перед пропуском таблетки, необходимо учитывать вероятность наступления беременности. Вторая неделя приема препарата Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже если для этого нужно принять две таблетки одновременно). Следующую таблетку необходимо принять в обычное время. Если женщина принимала таблетки правильно в течение предшествующих 7 дней, нет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных мер. В противном случае, а также при пропуске двух и более таблеток необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например, презерватив) в течение последующих 7 дней. Третья неделя приема препарата Риск снижения контрацептивной надежности неизбежен из-за предстоящего перерыва в приеме таблеток. В этом случае необходимо придерживаться следующих алгоритмов: если в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, все таблетки принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные методы контрацепции. При приеме пропущенных таблеток руководствуйтесь пунктами 1 или 2. если в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, таблетки принимались неправильно, то в течение последующих 7 дней необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например, презерватив) и в этом случае следует руководствоваться пунктом 1 для приема пропущенных таблеток. 1.