Триметазидин МВ таблетки с модифицированным высвобождением 35 мг 30 шт

ИнформацияИнструкция по применениюОписаниеКруглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета.На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или почти белого цвета и оболочка розового цвета.Допускается шероховатость поверхности таблеток.Действующее вещество (МНН)ТриметазидинСостав1 таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит:Действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид - 35 мг.Вспомогательные вещества: коллидон SR [поливинилацетат 80%, повидон 19%, натрия лаурилсульфат 0,8%, кремния диоксид 0,2%] - 99 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 61,8 мг, гипромеллоза (метоцель К 100 М) - 22 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) -1,1 мг, магния стеарат - 1,1 мг.Вспомогательные вещества оболочки: опадрай II розовый [поливиниловый спирт - 2,6400 мг, титана диоксид - 1,6124 мг, макрогол - 1,3332 мг, тальк - 0,9768 мг, краситель кармин красный - 0,0250 мг, железа оксид жёлтый - 0,0099 мг, железа оксид чёрный - 0,0027 мг] - 6,6 мг.Форма выпускаТаблеткиФармакологический эффектАнтигипоксантное средствоТриметазидин оказывает антигипоксическое действие.Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию.Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению в кардиомиоцитах ионов кальция и натрия, нормализует внутриклеточную концентрацию ионов калия.Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией.Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшает потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады артериального давления.ФармакокинетикаПосле приёма внутрь триметазидин быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 5 часов. Биодоступность - 90%.Свыше 24 часов концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 часов. Равновесное состояние достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.Объём распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (связь с белками плазмы крови - около 16%).Триметазидин выводится из организма, в основном, почками в неизменённом виде (около 60%). Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев составляет около 7 часов, у пациентов старше 75 лет - около 12 часов.Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.Показано, что у пациентов пожилого возраста при приеме в дозе - по 1 таблетке 2 раза в день, увеличение экспозиции в плазме крови не приводит к каким-либо более выраженным эффектам по сравнению с плацебо.ПоказанияИшемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии (в монотерапии и в составе комбинированной терапии).Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), болезнь Паркинсона, экстрапирамидные нарушения, симптомы паркинсонизма, "синдром беспокойных ног" и другие связанные с ними двигательные нарушения, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).Применение при беременности и кормлении грудьюДанные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследование репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять Триметазидин МВ во время беременности.Применение Триметазидина МВ в период грудного вскармливания, в связи с отсутствием данных о проникновении триметазидина в грудное молоко, противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.Меры предосторожности: Тяжелая печеночная недостаточность (клинические данные ограничены), умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), пожилые люди с умеренной почечной недостаточностью, возраст старше 75 лет.Максимальная допустимая температура хранения, °С:25.0Условия хранения:Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.Способ применения и дозыТаблетки принимают целиком, не разжевывая, запивая водой.Продолжительность лечения определяется врачом.Препарат принимают внутрь, во время еды по 1 таблетке 2 раза в день (утром и вечером). Максимальная суточная доза составляет 70 мг.Пациенты с нарушением функции почекУ пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), рекомендованная доза составляет 35 мг (1 таблетка) утром во время завтрака.Пожилые пациентыУ пожилых пациентов может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), рекомендованная доза составляет 35 мг (1 таблетка) утром во время завтрака.Побочные действияЧастота побочных эффектов, отмеченных при приеме триметазидина, приведена в следующей градации в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), нечасто (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10000, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), в том числе, отдельные сообщения, частота неизвестна - не может быть подсчитана на основании имеющихся данных.Со стороны пищеварительной системыЧасто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.Общие нарушенияЧасто: астения.Со стороны центральной нервной системыЧасто: головокружение, головная боль.Очень редко: экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.Частота неизвестна: симптомы паркинсонизма (тремор, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, синдром "беспокойных ног", другие связанные с ними двигательные нарушения сна (бессонница, сонливость).Со стороны печени и желчевыводящих путейЧастота неизвестна: гепатит.Со стороны кожных покрововЧасто: кожная сыпь, зуд, крапивница.Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.Со стороны сердечно-сосудистой системыРедко: ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия особенно при одновременном применении гипотензивных препаратов, "приливы" крови к коже лица.Со стороны крови и лимфатической системыЧастота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.ПередозировкаВ настоящее время информация о случаях передозировки препаратом ограничена. В случае необходимости проводят симптоматическую терапию.Взаимодействие с другими препаратамиЛекарственное взаимодействие в настоящее время не описано.В клинических исследованиях триметазидина было показано, что он способствует увеличению антиишемической активности антиангинальных средств.Особые указанияСледует иметь в виду, что Триметазидин МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.Не следует применять Триметазидин МВ при подготовке к госпитализации или в первые ее дни.В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.Триметазидин МВ может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования. При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром "беспокойных ног", тремор, неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, Триметазидин МВ следует окончательно отменить. Такие случаи редки, и симптомы обычно проходят после отмены терапии: у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы парксинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога. Могут отмечаться падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и "шаткостью" походки или выраженным снижением артериального давления, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (клинические данные ограничены), с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), пожилым людям с умеренной почечной недостаточностью и старше 75 лет препарат принимать с осторожностью.При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием!Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Триметазидин МВ незначительно влияет на способность к управлению транспортными средствами, механизмами и выполнению работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.В связи с возможным развитием головокружения и других побочных эффектов следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Источники 1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX); 2. Государственный реестр лекарственных средств; 3. Официальная инструкция от производителя. Фармакологический эффектАнтигипоксантное средствоТриметазидин оказывает антигипоксическое действие.Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию.Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению в кардиомиоцитах ионов кальция и натрия, нормализует внутриклеточную концентрацию ионов калия.Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией.Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшает потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады артериального давления.ФармакокинетикаПосле приёма внутрь триметазидин быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 5 часов. Биодоступность - 90%.Свыше 24 часов концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 часов. Равновесное состояние достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.Объём распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (связь с белками плазмы крови - около 16%).Триметазидин выводится из организма, в основном, почками в неизменённом виде (около 60%). Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев составляет около 7 часов, у пациентов старше 75 лет - около 12 часов.Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.Показано, что у пациентов пожилого возраста при приеме в дозе - по 1 таблетке 2 раза в день, увеличение экспозиции в плазме крови не приводит к каким-либо более выраженным эффектам по сравнению с плацебо.ПоказанияИшемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии (в монотерапии и в составе комбинированной терапии).Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), болезнь Паркинсона, экстрапирамидные нарушения, симптомы паркинсонизма, "синдром беспокойных ног" и другие связанные с ними двигательные нарушения, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).Применение при беременности и кормлении грудьюДанные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследование репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять Триметазидин МВ во время беременности.Применение Триметазидина МВ в период грудного вскармливания, в связи с отсутствием данных о проникновении триметазидина в грудное молоко, противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.Меры предосторожности: Тяжелая печеночная недостаточность (клинические данные ограничены), умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), пожилые люди с умеренной почечной недостаточностью, возраст старше 75 лет.Максимальная допустимая температура хранения, °С:25.0Условия хранения:Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.Способ применения и дозыТаблетки принимают целиком, не разжевывая, запивая водой.Продолжительность лечения определяется врачом.Препарат принимают внутрь, во время еды по 1 таблетке 2 раза в день (утром и вечером). Максимальная суточная доза составляет 70 мг.Пациенты с нарушением функции почекУ пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), рекомендованная доза составляет 35 мг (1 таблетка) утром во время завтрака.Пожилые пациентыУ пожилых пациентов может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), рекомендованная доза составляет 35 мг (1 таблетка) утром во время завтрака.Побочные действияЧастота побочных эффектов, отмеченных при приеме триметазидина, приведена в следующей градации в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), нечасто (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10000, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), в том числе, отдельные сообщения, частота неизвестна - не может быть подсчитана на основании имеющихся данных.Со стороны пищеварительной системыЧасто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.Общие нарушенияЧасто: астения.Со стороны центральной нервной системыЧасто: головокружение, головная боль.Очень редко: экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.Частота неизвестна: симптомы паркинсонизма (тремор, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, синдром "беспокойных ног", другие связанные с ними двигательные нарушения сна (бессонница, сонливость).Со стороны печени и желчевыводящих путейЧастота неизвестна: гепатит.Со стороны кожных покрововЧасто: кожная сыпь, зуд, крапивница.Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.Со стороны сердечно-сосудистой системыРедко: ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия особенно при одновременном применении гипотензивных препаратов, "приливы" крови к коже лица.Со стороны крови и лимфатической системыЧастота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.ПередозировкаВ настоящее время информация о случаях передозировки препаратом ограничена. В случае необходимости проводят симптоматическую терапию.Взаимодействие с другими препаратамиЛекарственное взаимодействие в настоящее время не описано.В клинических исследованиях триметазидина было показано, что он способствует увеличению антиишемической активности антиангинальных средств.Особые указанияСледует иметь в виду, что Триметазидин МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.Не следует применять Триметазидин МВ при подготовке к госпитализации или в первые ее дни.В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.Триметазидин МВ может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования. При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром "беспокойных ног", тремор, неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, Триметазидин МВ следует окончательно отменить. Такие случаи редки, и симптомы обычно проходят после отмены терапии: у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы парксинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога. Могут отмечаться падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и "шаткостью" походки или выраженным снижением артериального давления, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (клинические данные ограничены), с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), пожилым людям с умеренной почечной недостаточностью и старше 75 лет препарат принимать с осторожностью.При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием!Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Триметазидин МВ незначительно влияет на способность к управлению транспортными средствами, механизмами и выполнению работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.В связи с возможным развитием головокружения и других побочных эффектов следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Источники 1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX); 2. Государственный реестр лекарственных средств; 3. Официальная инструкция от производителя.