Триметазидин МВ таблетки с пролонг высвобождением покрыт.плен.об. 35 мг 30 шт

Фармакотерапевтическая группа: средства для лечения заболеваний сердца; другие препараты для лечения заболеваний сердца. Код АТХ: C01EB15 Фармакологические свойства Фармакодинамика Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза. Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина. Фармакодинамические свойства: • поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии; • уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии; • понижает уровень миграции и инфильтрации полиядерных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца; • уменьшает размер повреждения миокарда; • не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики. У пациентов со стенокардией триметазидин: • увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии; • ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений; • значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия; • улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией. Клиническая эффективность и безопасность Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов. Фармакокинетика Абсорбция После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 5 часов. Более 24 часов концентрация триметазидина в плазме крови остается на уровне, превышающем 75 % концентрации, определяемой через 11 часов. Равновесное состояние концентрации препарата в крови достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина. Распределение Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях. Степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16 % in vitro. Биотрансформация Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 часов, у пациентов старше 65 лет около 12 часов. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом пациента. Элиминация Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина в результате возрастного снижения функции почек. Фармакокинетическое исследование с участием пожилых пациентов (75–84 лет) или очень пожилых (≥ 85 лет) пациентов, показало, что умеренное нарушение функции почек (КК 30–60 мл/мин) повышало экспозицию триметазидина в 1,0 и 1,3 раза, соответственно, по сравнению с более молодыми пациентами (30–65 лет) с умеренным нарушением функции почек. Специальное клиническое исследование, проведенное в популяции пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) с применением триметазидина (в форме таблетки с модифицированным высвобождением, содержащей 35 мг триметазидина) в дозе по 2 таблетки в сутки (в 2 приема), показало в среднем двукратное повышение экспозиции в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин по сравнению с пациентами с КК выше 60 мл/мин). Не было выявлено каких-либо проблем в отношении безопасности у пациентов старше 75 лет по сравнению с общей популяцией. Почечная недостаточность Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена примерно в 1,7 раз у пациентов с нарушением функции почек умеренной степени тяжести (КК 30–60 мл/мин), и в среднем в 3,1 раза – у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Не было обнаружено никаких особенностей относительно безопасности применения препарата у пациентов с нарушением функции почек по сравнению с общей популяцией. Дети Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.