Аскорбиновая кислота Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5% 2 мл 10 шт

ИнформацияИнструкция по применениюОписаниеПрозрачный слегка окрашенный раствор.Действующее веществоАскорбиновая кислотаСоставДействующее вещество: аскорбиновая кислота - 50 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат (натрий двууглекислый) - 23,85 мг или 47,7 мг натрия сульфит - 2 мг вода для инъекций - до 1 мл.Лекарственная формаРаствор для инъекцийФармакологический эффектВитаминАскорбиновая кислота (витамин С) не синтезируется в организме человека, а поступает только с пищей.Фармакологическое действие: в количествах, значительно превышающих суточную потребность (90 мг), почти не оказывает действия, за исключением быстрого устранения симптомов гипо- и авитаминоза (цинги).Физиологические функции: является коферментом некоторых реакций гидроксилирования и амидирования - переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (посттрансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина и белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза карнитина), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина.Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холецистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках.Основная роль в тканях - участвует в синтезе коллагена, протеогликанов и других органических компонентов.ФармакокинетикаСвязь с белками плазмы - 25 %. В норме концентрация аскорбиновой кислоты в плазме составляет приблизительно 10 - 20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме крови. При дефицитных состояниях концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме крови. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат. Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов. При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.ПоказанияЛечение гипо- и авитаминоза С (при необходимости быстрого восполнения витамина С и невозможности перорального применения). Клинические ситуации, связанные с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты, в том числе: парентеральное питание, заболевания желудочно - кишечного тракта (персистирующая диарея, резекция тонкого кишечника, пептическая язва, гастрэктомия), болезнь Аддисона. В лабораторной практике: для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом[51Cr]).ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к аскорбиновой кислоте и/или к любому вспомогательному веществу в составе препарата. При длительном применении в больших дозах (более 500 мг) - сахарный диабет, гипероксалурия, оксалатный нефролитиаз, гемохроматоз, талассемия.Применение при беременности и кормлении грудьюВ период беременности и грудного вскармливания применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности - около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, поступающим в организм матери, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома «отмены». Минимальная ежедневная потребность в период грудного вскармливания - 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики ее дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при введении матери высоких доз аскорбиновой кислоты (рекомендуется не превышать ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).Меры предосторожности:Сидеробластная анемия, мочекаменная болезнь, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.Максимальная допустимая температура хранения, °С:25.0Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Способ применения и дозыВнутримышечно, внутривенно (медленно). Взрослым - от 100 до 500 мг в сутки, при терапии цинги - до 1000 мг в сутки. Детям от 100 до 300 мг в сутки, при терапии цинги - до 500 мг в сутки. Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания. Для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом [51 Cr]) - 100 мг аскорбиновой кислоты вводят во флакон с натрия хроматом [51 Cr]. Побочные действияНежелательные реакции (НР) распределены по системно-органным классам согласно словарю MedDRA. Нарушения со стороны нервной системы: при быстром внутривенном введении - головокружение, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1 г) - головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: умеренная поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут) при длительном применении больших доз - гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек. Нарушения со стороны сосудов: при длительном применении больших доз - снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий). Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, гиперемия кожи. Лабораторные и инструментальные данные: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: болезненность в месте внутримышечного введения. Прочие: при длительном применении больших доз (более 1 г) - угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), при внутривенном введении - угроза прерывания беременности (вследствие гиперэстрогенемии), гемолиз эритроцитов. Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.ПередозировкаСимптомы: нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия. Лечение: симптоматическое, эффективен форсированный диурез.Взаимодействие с другими препаратамиПовышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе, входящего в состав пероральных контрацептивов). Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме. Лекарственные средства хинолинового ряда, препараты кальция, салицилаты, глюкокортикостероидные препараты при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты. При одновременном применении снижает хронотропное действие изопреналина, При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола. В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов. Фармацевтически несовместим с аминофиллином, блеомицином, цефапирином, хлордиазепоксидом, эстрогенами, декстранами, доксапрамом, эритромицином, метициллином, нафциллином, бензилпенициллином, варфарином.Особые указанияВ связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез глюкокортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и артериальным давлением. Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию камней в почках. У взрослых, получивших высокие дозы, и новорожденных, матери которых получали высокие дозы аскорбиновой кислоты, может наблюдаться «рикошетная» цинга. При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения необходимо регулярно контролировать уровень гликемии. У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности «печеночных» трансаминаз и лактатдегидрогеназы). Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Источники 1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX); 2. Государственный реестр лекарственных средств; 3. Официальная инструкция от производителя. Фармакологический эффектВитаминАскорбиновая кислота (витамин С) не синтезируется в организме человека, а поступает только с пищей.Фармакологическое действие: в количествах, значительно превышающих суточную потребность (90 мг), почти не оказывает действия, за исключением быстрого устранения симптомов гипо- и авитаминоза (цинги).Физиологические функции: является коферментом некоторых реакций гидроксилирования и амидирования - переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (посттрансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина и белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза карнитина), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина.Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холецистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках.Основная роль в тканях - участвует в синтезе коллагена, протеогликанов и других органических компонентов.ФармакокинетикаСвязь с белками плазмы - 25 %. В норме концентрация аскорбиновой кислоты в плазме составляет приблизительно 10 - 20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме крови. При дефицитных состояниях концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме крови. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат. Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов. При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.ПоказанияЛечение гипо- и авитаминоза С (при необходимости быстрого восполнения витамина С и невозможности перорального применения). Клинические ситуации, связанные с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты, в том числе: парентеральное питание, заболевания желудочно - кишечного тракта (персистирующая диарея, резекция тонкого кишечника, пептическая язва, гастрэктомия), болезнь Аддисона. В лабораторной практике: для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом[51Cr]).ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к аскорбиновой кислоте и/или к любому вспомогательному веществу в составе препарата. При длительном применении в больших дозах (более 500 мг) - сахарный диабет, гипероксалурия, оксалатный нефролитиаз, гемохроматоз, талассемия.Применение при беременности и кормлении грудьюВ период беременности и грудного вскармливания применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности - около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, поступающим в организм матери, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома «отмены». Минимальная ежедневная потребность в период грудного вскармливания - 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики ее дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при введении матери высоких доз аскорбиновой кислоты (рекомендуется не превышать ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).Меры предосторожности:Сидеробластная анемия, мочекаменная болезнь, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.Максимальная допустимая температура хранения, °С:25.0Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Способ применения и дозыВнутримышечно, внутривенно (медленно). Взрослым - от 100 до 500 мг в сутки, при терапии цинги - до 1000 мг в сутки. Детям от 100 до 300 мг в сутки, при терапии цинги - до 500 мг в сутки. Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания. Для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом [51 Cr]) - 100 мг аскорбиновой кислоты вводят во флакон с натрия хроматом [51 Cr]. Побочные действияНежелательные реакции (НР) распределены по системно-органным классам согласно словарю MedDRA. Нарушения со стороны нервной системы: при быстром внутривенном введении - головокружение, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1 г) - головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: умеренная поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут) при длительном применении больших доз - гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек. Нарушения со стороны сосудов: при длительном применении больших доз - снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий). Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, гиперемия кожи. Лабораторные и инструментальные данные: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: болезненность в месте внутримышечного введения. Прочие: при длительном применении больших доз (более 1 г) - угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), при внутривенном введении - угроза прерывания беременности (вследствие гиперэстрогенемии), гемолиз эритроцитов. Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.ПередозировкаСимптомы: нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия. Лечение: симптоматическое, эффективен форсированный диурез.Взаимодействие с другими препаратамиПовышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе, входящего в состав пероральных контрацептивов). Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме. Лекарственные средства хинолинового ряда, препараты кальция, салицилаты, глюкокортикостероидные препараты при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты. При одновременном применении снижает хронотропное действие изопреналина, При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола. В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов. Фармацевтически несовместим с аминофиллином, блеомицином, цефапирином, хлордиазепоксидом, эстрогенами, декстранами, доксапрамом, эритромицином, метициллином, нафциллином, бензилпенициллином, варфарином.Особые указанияВ связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез глюкокортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и артериальным давлением. Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию камней в почках. У взрослых, получивших высокие дозы, и новорожденных, матери которых получали высокие дозы аскорбиновой кислоты, может наблюдаться «рикошетная» цинга. При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения необходимо регулярно контролировать уровень гликемии. У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности «печеночных» трансаминаз и лактатдегидрогеназы). Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Источники 1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX); 2. Государственный реестр лекарственных средств; 3. Официальная инструкция от производителя.