ТОРАСЕМИД ОЗОН табл. 5 мг №30

Состав Состав на 1 таблетку 2,5 мг: Действующее вещество: Вспомогательные вещества: Состав на 1 таблетку 5,0 мг: Действующее вещество: Вспомогательные вещества Состав на 1 таблетку 10,0 мг: Действующее вещество Вспомогательные вещества: Лекарственная форма Описание Дозировка 2,5 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с риской. Дозировка 5 мг. Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с риской и фаской. Дозировка 10 мг. Действие Фармакодинамика Торасемид является петлевым диуретиком. Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2-3 часа после приема препарата внутрь. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда. Диуретический эффект сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно. Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии. Фармакокинетика После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация торасемида в плазме крови отмечается через 1-2 часа после приема внутрь. Биодоступность составляет 80 - 90% с незначительными индивидуальными вариациями. Связь с белками плазмы крови более 99%. Видимый объем распределения составляет 16 л. Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (M1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86%, 95% и 97%, соответственно. 1/2 Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс - 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 - 12%, М3 - 3%, М5 - 41%). При почечной недостаточности 1/2 1/2 При печеночной недостаточности 1/2 Пациенты пожилого возраста Фармакокинетический профиль торасемида у пожилых пациентов схож с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса торасемида из-за характерного возрастного нарушения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и период полувыведения при этом не меняются. Показания к применению - Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек, - артериальная гипертензия. Противопоказания - Повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата, у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может отмечаться перекрестная аллергия на торасемид, - почечная недостаточность с анурией, - печеночная кома и прекома, - рефрактерная гипокалиемия/рефрактерная гипонатриемия, - гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация, - резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей), - гликозидная интоксикация, - острый гломерулонефрит, - декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, - синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II-III степени, аритмии, - повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), - гиперурикемия, - возраст до 18 лет, - беременность, период грудного вскармливания, - одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов, - непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо- галактозная мальабсобция. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода. Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, в связи с чем препарат не рекомендуется применять во время беременности. Период грудного вскармливания Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Торасемид в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание. Побочные действия Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто: 1/10 (> 10 %), часто: от 1/100 до < 1/10 (> 1 % и < 10 %), нечасто: от 1/1000 до < 1/100 (> 0,1 % и < 1 %), редко: от 1/10000 до < 1/1000 (> 0,01 % и < 0,1 %), очень редко: < 1/10000 (< 0,01 %), частота неизвестна: частота не может быть оценена на основании имеющихся данных. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость, нечасто - судороги мышц нижних конечностей, гиперактивность, нервозность, частота неизвестна - спутанность сознания, обморок, парестезия в конечностях (ощущение онемения, ползания мурашек и покалывания). Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна - нарушение зрения, Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - нарушение слуха, шум в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром). Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - экстрасистолия, аритмия, тахикардия, частота неизвестна - чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови). Нарушения со стороны дыхательной системы: нечасто - носовое кровотечение. Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, нечасто - боль в животе, метеоризм, полидипсия, частота неизвестна - сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические расстройства, внутрипеченочный холестаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация. Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна - мышечная слабость. Нарушения со стороны мочевыделительной системы: часто - увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия, нечасто - учащенные позывы к мочеиспусканию, частота неизвестна - полиурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия. Нарушения со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - снижение потенции. Нарушения со стороны обмена веществ: нечасто - полидипсия частота неизвестна - гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), нарушение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета) Нарушения со стороны лабораторных показателей: нечасто - гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, тромбоцитоз, частота неизвестна - гипергликемия, гиперурикемия, небольшое повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов в плазме крови (например, гамма-глутамилтрансферазы), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - апластическая или гемолитическая анемия. Общие расстройства и нарушения в месте введения нечасто - астения, жажда, слабость, повышенная утомляемость Взаимодействие При одновременном применении торасемида с минерало- и глюкокортикостероидами, амфотерицином В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами - возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных сердечных гликозидов). Прием торасемида повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения). Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает - гипогликемических средств, аллопуринола. Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к резкому снижению артериального давления. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его. Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект торасемида вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона. Торасемид усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин). Торасемид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации. Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность гипогликемических средств, аллопуринола. Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность друг друга. Лекарственные средства, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в плазме крови. Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения). При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид - гиперурикемию. Одновременное применение пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств. Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию. Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином. Способ применения и дозы Внутрь, один раз в день, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Таблетки можно принимать в любое удобное постоянное время, независимо от приема пищи. Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности Обычная начальная доза составляет 10-20 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта. Отечный синдром при заболевании почек Обычная начальная доза составляет 20 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта. Отечный синдром при заболевании печени Обычная начальная доза составляет 5-10 мг один раз в день. При необходимости, доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта. Максимальная разовая доза составляет 40 мг, превышать ее не рекомендуется (отсутствует опыт применения). Препарат применяют в течение длительного периода или до исчезновения отеков. Артериальная гипертензия Начальная доза составляет 2,5 мг один раз в день. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 4 недель дозу увеличивают до 5 мг один раз в день. При отсутствии адекватного снижения артериального давления при приеме в дозе 5 мг один раз в день в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг один раз в день. Если применение препарата в дозе 10 мг в сутки не дает требуемого эффекта в лечебную схему добавляют гипотензивный препарат другой группы. Пациентам пожилого возраста Передозировка Симптомы Лечение Особые указания Применять строго по назначению врача. Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Торасемид. У пациентов, особенно в начале лечения препаратом Торасемид и у лиц пожилого возраста, рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, объема и концентрации циркулирующей крови. При длительном лечении препаратом Торасемид рекомендуется проводить регулярный контроль электролитного баланса (особенно уровня калия), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина, липидов и клеточных компонентов крови. Пациентам, получающим высокие дозы препарата Торасемид в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии. метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли (ограничивать потребление поваренной соли нецелесообразно) и применение препаратов калия. Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ. Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в том числе натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей). У пациентов с развившимися водно-электролитными расстройствами или преренальной азотемией данные лабораторных анализов могут включать гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение уровня мочевины в крови. При возникновении этих расстройств необходимо прекратить прием препарата Торасемид до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение препаратом Торасемид в меньшей дозе. При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение. Подбор режима доз пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется применение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также соблюдение диеты, богатой калием. Применение препарата Торасемид может стать причиной обострения подагры. У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче. У пациентов в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как существует риск развития головокружения и сонливости. Форма выпуска Таблетки, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. Упаковка По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системой нажать-повернуть или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку). Условия отпуска из аптек Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Производитель и организация, принимающие претензии потребителей