Эниксум Раствор для инъекций 4000 анти-Ха МЕ/0,4 мл шприц 0,4 мл 5 шт

Информация носит справочный характер и не является руководством к применению. Обязательна консультация врача.

ИнформацияИнструкция по применениюОписаниеБесцветная или желтоватая, или коричневато-желтоватая, прозрачная жидкость.Действующее веществоЭноксапарин натрияСоставНа одну ампулу или один шприц Дозировка 4000 анти-Ха МЕ/0,4 мл (эквивалентно 40 мг/0,4 мл): действующее вещество: эноксапарин натрия 40 мг*, вспомогательное вещество: вода для инъекций до 0,4 мл.Форма выпускаРаствор для инъекцийФармакологический эффектАнтикоагулянтное средство прямого действияХарактеристика Эноксапарин натрия - низкомолекулярный гепарин со средней молекулярной массой около 4500 дальтон (Да): менее 2000 Да - < 20%, от 2000 до 8000 Да - > 68%, более 8000 Да - <18%. Эноксапарин натрия получают щелочным гидролизом бензилового эфира гепарина, выделенного из слизистой оболочки тонкой кишки свиньи. Его структура характеризуется невосстанавливающимся фрагментом 2-О-сульфо-4-енпиразиносуроновой кислоты и восстанавливающимся фрагментом 2-N,6-О-дисульфо-D-глюкопиранозида. Структура эноксапарина натрия содержит около 20% (в пределах от 15% до 25%) 1,6-ангидропроизводного в восстанавливающемся фрагменте полисахаридной цепи.В очищенной системе in vitro эноксапарин натрия обладает высокой анти-Ха активностью (примерно 100 МЕ/мл) и низкой анти-IIа или антитромбиновой активностью (примерно 28 МЕ/мл). Эта антикоагулянтная активность действует через антитромбин III (АТ-III), обеспечивая антикоагулянтную активность у людей. Кроме анти-Ха/IIа активности также выявлены дополнительные антикоагулянтные и противовоспалительные свойства эноксапарина натрия как у здоровых людей и пациентов, так и на моделях животных. Это включает АТ-III-зависимое ингибирование других факторов свертывания, как фактор VIIa, активацию высвобождения ингибитора пути тканевого фактора (ПТФ), а также снижение высвобождения фактора Виллебранда из эндотелия сосудов в кровоток. Эти факторы обеспечивают антикоагулянтный эффект эноксапарину натрия в целом. При использовании его в профилактических дозах он незначительно изменяет активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), практически не оказывает воздействия на агрегацию тромбоцитов и на степень связывания фибриногена с рецепторами тромбоцитов.ФармакокинетикаБиодоступность и абсорбция эноксапарина натрия Абсолютная биодоступность при п/к введении — около 100 % (по анти‑Ха активности). Максимальная анти‑Ха активность в плазме — через 3–5 ч после п/к введения: 0,2 анти‑Ха МЕ/мл — при дозе 20 мг 0,4 анти‑Ха МЕ/мл — при дозе 40 мг 1,0 анти‑Ха МЕ/мл — при дозе 1 мг/кг 1,3 анти‑Ха МЕ/мл — при дозе 1,5 мг/кг. При в/в болюсном введении 30 мг + п/к 1 мг/кг каждые 12 ч: начальная максимальная анти‑Ха активность — 1,16 МЕ/мл средняя экспозиция — около 88 % от равновесного состояния (достигается на 2‑й день). Фармакокинетика линейна, вариабельность низкая. Равновесная концентрация: при п/к 40 мг 1 раз/сутки и 1,5 мг/кг 1 раз/сутки — ко 2‑му дню (AUC на 15 % выше однократного введения) при п/к 1 мг/кг 2 раза/сутки — через 3–4 дня (AUC на 65 % выше однократного, Cmax — 1,2 МЕ/мл и 0,52 МЕ/мл). Анти‑IIа активность в плазме в 10 раз ниже анти‑Ха максимум — через 3–4 ч: 0,13 МЕ/мл — при 1 мг/кг (двукратно) 0,19 МЕ/мл — при 1,5 мг/кг (однократно). Распределение Объём распределения анти‑Ха активности — около 4,3 л (близок к объёму циркулирующей крови). Выведение Клиренс низкий: при в/в введении 1,5 мг/кг в течение 6 ч — 0,74 л/ч. Период полувыведения: около 5 ч — после однократного п/к введения около 7 ч — после многократного введения. Метаболизм — в печени (десульфатирование, деполимеризация), образуются низкомолекулярные вещества с низкой активностью. Выведение: через почки (активные фрагменты) — около 10 % дозы общая экскреция (активные + неактивные фрагменты) — около 40 % дозы. Особые группы пациентов Пожилые (старше 75 лет): фармакокинетика не отличается при нормальной функции почек возможно замедление выведения из‑за снижения функции почек. Нарушения функции печени: снижение максимальной анти‑Ха активности связано с тяжестью нарушения (по шкале Чайлд‑Пью), обусловлено снижением синтеза АТ‑III. Нарушения функции почек: снижение клиренса эноксапарина увеличение AUC при КК 50–80 мл/мин и 30–50 мл/мин AUC на 65 % выше при КК < 30 мл/мин (при п/к 40 мг 1 раз/сутки). Гемодиализ: AUC в 2 раза выше, чем в контрольной популяции (при в/в дозах 25–100 МЕ/кг). Масса тела: у пациентов с ИМТ 30–48 кг/м2 AUC незначительно выше, Cmax не увеличивается клиренс ниже у пациентов с избыточной массой тела у пациентов с массой тела < 45 кг (женщины) и < 57 кг (мужчины) анти‑Ха активность на 52 % и 27 % выше соответственно (при п/к 40 мг). Показания Профилактика венозных тромбозов и эмболий при хирургических вмешательствах у пациентов умеренного и высокого риска, особенно при ортопедических и общехирургических вмешательствах, включая онкологические. Профилактика венозных тромбозов и эмболий у пациентов, находящихся на постельном режиме, вследствие острых терапевтических заболеваний, включая острую сердечную недостаточность и декомпенсацию хронической сердечной недостаточности (III или IV класс NYHA), дыхательную недостаточность, а также при тяжелых инфекциях и ревматических заболеваниях при повышенном риске венозного тромбообразования (см. раздел Особые указания). Лечение тромбоза глубоких вен с тромбоэмболией легочной артерии или без тромбоэмболии легочной артерии, кроме случаев тромбоэмболии легочной артерии, требующих тромболитической терапии или хирургического вмешательства. Профилактика тромбообразования в системе экстракорпорального кровообращения во время гемодиализа. Острый коронарный синдром: - Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без подъема сегмента ST в сочетании с пероральным приемом ацетилсалициловой кислотой, - Лечение острого инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST у пациентов, подлежащих медикаментозному лечению или последующему чрескожному коронарному вмешательству (ЧКВ).Противопоказания- Повышенная чувствительность к эноксапарину натрия, гепарину или его производным, включая другие низкомолекулярные гепарины. - Активное клинически значимое кровотечение, а также состояния и заболевания, при которых имеется высокий риск развития кровотечения, включая недавно перенесенный геморрагический инсульт, острую язву желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие злокачественного новообразования с высоким риском кровотечений, недавно перенесенные операции на головном и спинном мозге, офтальмологические операции, известное или предполагаемое наличие варикозно расширенных вен пищевода, артериовенозные мальформации, сосудистые аневризмы, сосудистые аномалии спинного и головного мозга. - Спинальная или эпидуральная анестезия или локо-региональная анестезия, когда эноксапарин натрия применялся для лечения в предыдущие 24 ч. - Иммуноопосредованная гепарин-индуцированная тромбоцитопения (в анамнезе) в течение 100 последних дней или наличие в крови циркулирующих антитромбоцитарных антител. - Детский возраст до 18 лет, так как эффективность и безопасность у данной категории пациентов не установлены (см. раздел Особые указания).Применение при беременности и кормлении грудьюПроведенные собственные доклинические исследования не показали тератогенного действия препарата Эниксум® на плод. Сведений о том, что эноксапарин натрия проникает через плацентарный барьер во время беременности, нет. Так как отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования с участием беременных женщин, а исследования на животных не всегда прогнозируют реакцию на введение эноксапарина натрия во время беременности у человека, применять его во время беременности следует только в исключительных случаях, когда имеется настоятельная необходимость его применения, установленная врачом. Рекомендуется проведение контроля за состоянием пациенток на предмет появления признаков кровотечения или чрезмерной антикоагуляции, пациентки должны быть предупреждены о риске возникновения кровотечений. Нет данных о повышенном риске развития кровотечений, тромбоцитопении или остеопороза у беременных женщин, за исключением случаев, отмеченных у пациенток с искусственными клапанами сердца (см. раздел Особые указания). При планировании эпидуральной анестезии рекомендуется перед ее проведением отменить эноксапарин натрия (см. раздел Особые указания). Период грудного вскармливания Неизвестно, экскретируется ли неизмененный эноксапарин натрия в грудное молоко. Всасывание эноксапарина натрия в ЖКТ у новорожденного маловероятно. Препарат Эниксум® может применяться в период грудного вскармливания. Нет данныхСпособ применения и дозыСпособы введения: подкожно (за исключением особых случаев, указанных ниже). 1. Профилактика венозных тромбозов при хирургических вмешательствах: Умеренный риск (например, абдоминальные операции): 20 мг п/к 1 раз/сутки (первая инъекция за 2 ч до операции). Высокий риск (ортопедические/онкологические операции, тромбофилия, ожирение и др.): 40 мг п/к 1 раз/сутки (первая инъекция за 12 ч до операции). Длительность: 7–10 дней (возможно продление до перехода на амбулаторный режим). Крупные ортопедические операции: продолжение 40 мг п/к 1 раз/сутки до 5 недель. Онкологические абдоминальные/тазовые операции: 40 мг п/к 1 раз/сутки до 4 недель. 2. Профилактика у пациентов на постельном режиме: 40 мг п/к 1 раз/сутки в течение 6–14 дней (до перехода на амбулаторный режим). 3. Лечение тромбоза глубоких вен (с ТЭЛА или без): Низкий риск тромбоэмболии, без осложнений: 1,5 мг/кг п/к 1 раз/сутки. Другие пациенты (ожирение, ТЭЛА, рак, повторная тромбоэмболия и др.): 1 мг/кг п/к 2 раза/сутки. Длительность: около 10 дней (до достижения МНО 2,0–3,0 при старте непрямых антикоагулянтов). 4. Профилактика тромбообразования при гемодиализе: Стандартная доза: 1 мг/кг в артериальный шунт в начале сеанса. Высокий риск кровотечения: — 0,5 мг/кг (двойной сосудистый доступ) — 0,75 мг/кг (одинарный). Продлённый гемодиализ: дополнительно 0,5–1 мг/кг при фибриновых кольцах. 5. Нестабильная стенокардия и инфаркт без подъёма ST: 1 мг/кг п/к каждые 12 ч + ацетилсалициловая кислота (150–300 мг старт, затем 75–325 мг/сутки). Длительность: 2–8 дней (до стабилизации состояния). 6. Инфаркт с подъёмом ST: Старт: в/в болюс 30 мг, затем п/к 1 мг/кг каждые 12 ч (первые две инъекции — не более 100 мг/доза). Пациенты ≥ 75 лет: без болюса п/к 0,75 мг/кг каждые 12 ч (первые две инъекции — не более 75 мг/доза). Чрескожное вмешательство: — если последняя п/к инъекция < 8 ч до баллонного катетера — дополнительно не требуется — если > 8 ч — в/в болюс 0,3 мг/кг. Длительность: до 8 дней или до выписки. Ацетилсалициловая кислота: 75–325 мг/сутки не менее 30 дней. Комбинация с тромболитиками: введение за 15 мин до или в течение 30 мин после тромболизиса. Особенности введения: Нельзя вводить в/м! П/к введение: в положении «лёжа», не удалять пузырьки воздуха из шприца 20 мг и 40 мг инъекции — в левую/правую переднелатеральную или заднелатеральную поверхность живота иглу вводить вертикально на всю длину в кожную складку не массировать место инъекции. В/в болюс: через венозный катетер не смешивать с другими препаратами катетер промывать 0,9 % NaCl или 5 % декстрозой до и после введения. Разведение для в/в введения: до концентрации 3 мг/мл (например, содержимое шприца 60 мг в 20 мл инфузионного раствора) объём для введения = масса тела (кг) × 0,1. Коррекция дозы при почечной недостаточности (КК 15–30 мл/мин): Терапевтические дозы: — 1 мг/кг п/к 2 раза/сутки → 1 мг/кг п/к 1 раз/сутки — 1,5 мг/кг п/к 1 раз/сутки → 1 мг/кг п/к 1 раз/сутки. Профилактика: — 40 мг п/к 1 раз/сутки → 20 мг п/к 1 раз/сутки — 20 мг п/к 1 раз/сутки → без изменений. При гемодиализе: коррекция не применяется. Лёгкая/умеренная почечная недостаточность (КК 30–80 мл/мин): коррекция дозы не требуется, но нужен контроль. Печёночная недостаточность: применять с осторожностью (отсутствие клинических данных). Переключение на пероральные антикоагулянты: На АВК: продолжать эноксапарин до достижения МНО 2,0–3,0 (по двум определениям) отмену АВК и старт эноксапарина — после снижения МНО ниже терапевтического диапазона. На ПОАК: отмена эноксапарина и старт ПОАК за 0–2 ч до очередного введения эноксапарина для пациентов на ПОАК — старт эноксапарина и отмена ПОАК в момент очередного приёма ПОАК. Спинальная/эпидуральная анестезия: Профилактические дозы: установка/удаление катетера — через ≥ 12 ч после последней инъекции. Терапевтические дозы: установка/удаление катетера — через ≥ 24 ч после последней инъекции. КК 15–30 мл/мин: удвоить интервал до 24–48 ч. Дети до 18 лет: безопасность и эффективность не установлены.Побочные действияПобочные эффекты эноксапарина натрия (по данным клинических исследований и постмаркетингового наблюдения) 1. Кровотечения (наиболее частая нежелательная реакция): Очень часто: кровотечения* при профилактике венозных тромбозов у хирургических пациентов и лечении тромбоза глубоких вен (с ТЭЛА или без). Часто: кровотечения* при профилактике у пациентов на постельном режиме, при лечении нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда без зубца Q и с подъёмом сегмента ST. Нечасто: забрюшинные кровотечения и внутричерепные кровоизлияния (при лечении тромбоза глубоких вен и инфаркта миокарда с подъёмом сегмента ST). Редко: забрюшинные кровотечения (при профилактике у хирургических пациентов, при лечении нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q). *Гематома, экхимозы (кроме места инъекции), раневые гематомы, гематурия, носовые кровотечения, желудочно‑кишечные кровотечения. 2. Тромбоцитопения и тромбоцитоз: Очень часто: тромбоцитоз (> 400 × 10⁹/л) при профилактике венозных тромбозов у хирургических пациентов и лечении тромбоза глубоких вен. Часто: тромбоцитоз при лечении инфаркта миокарда с подъёмом сегмента ST тромбоцитопения при профилактике венозных тромбозов, лечении тромбоза глубоких вен и инфаркта миокарда с подъёмом сегмента ST. Нечасто: тромбоцитопения при профилактике у пациентов на постельном режиме, при лечении нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q. Очень редко: аутоиммунная тромбоцитопения при лечении инфаркта миокарда с подъёмом сегмента ST. 3. Другие нежелательные реакции по системам органов: Кровь и лимфатическая система: часто: кровотечение, тромбоцитопения, тромбоцитоз редко: аутоиммунная тромбоцитопения с тромбозом (с риском инфаркта органов или ишемии конечностей). Иммунная система: часто: аллергические реакции редко: анафилактические/анафилактоидные реакции (включая шок). Печень и желчевыводящие пути: очень часто: повышение активности печёночных трансаминаз (> 3 × ВГН нечасто: гепатоцеллюлярное поражение печени редко: холестатическое поражение печени. Кожа и подкожные ткани: часто: крапивница, зуд, эритема нечасто: буллезный дерматит редко: алопеция, кожный васкулит, некроз кожи (с пурпурой или эритематозными папулами), твёрдые воспалительные узелки‑инфильтраты в месте инъекции (проходят самостоятельно). Общие расстройства и место инъекции: часто: гематома, боль, отёк, кровотечение, воспаление, уплотнения в месте инъекции нечасто: раздражение, некроз кожи в месте инъекции. Нервная система: часто — головная боль. Сосудистая система: редко — спинальная/нейроаксиальная гематома (при спинальной/эпидуральной анестезии или пункции возможна неврологическая симптоматика, включая паралич). Скелетно‑мышечная система: редко — остеопороз (при длительной терапии > 3 месяцев). Лабораторные данные: редко — гиперкалиемия. ПередозировкаСлучайная передозировка эноксапарином натрия при внутривенном, экстракорпоральном или подкожном применении может привести к геморрагическим осложнениям. При приеме внутрь даже больших доз всасывание препарата маловероятно. Антикоагулянтные эффекты можно в основном нейтрализовать путем медленного внутривенного введения протамина сульфата, доза которого зависит от дозы введенного препарата. Один мг (1 мг) протамина сульфата нейтрализует антикоагулянтный эффект одного мг (1 мг) эноксапарина натрия (см. информацию о применении солей протамина), если эноксапарин натрия вводился не более, чем за 8 ч до введения протамина. 0,5 мг протамина нейтрализует антикоагулянтный эффект 1 мг препарата, если с момента введения последнего прошло более 8 ч или при необходимости введения второй дозы протамина. Если же после введения эноксапарин натрия прошло 12 ч и более, введения протамина не требуется. Однако даже при введении больших доз протамина сульфата, анти-Ха активность эноксапарина натрия полностью не нейтрализуется (максимально на 60%).Взаимодействие с другими препаратамиЭноксапарин натрия нельзя смешивать с другими препаратами! Нерекомендуемые комбинации Препараты, влияющие на гемостаз (салицилаты системного действия, ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая кеторолак, другие тромболитики (альтеплаза, ретеплаза. стрептокиназа, тенектеплаза, урокиназа)) рекомендуется отменить до начала терапии эноксапарином натрия. При необходимости одновременного применения с эноксапарином натрия следует соблюдать осторожность и проводить тщательное клиническое наблюдение и мониторинг соответствующих лабораторных показателей. Комбинации, требующие соблюдения осторожности - Прочие лекарственные препараты, влияющие на гемостаз, такие как: ингибиторы агрегации тромбоцитов, включая ацетилсалициловую кислоту в дозах, оказывающих антиагрегантное действие (кардиопротекция), клопидогрел, тиклопидин и антагонисты гликопротеина IIb/IIIа, показанные при остром коронарном синдроме, вследствие повышенного риска кровотечения, декстран с молекулярной массой 40 кДа, системные глюкокортикостероиды. - Лекарственные препараты, повышающие содержание калия При одновременном применении с лекарственными препаратами, повышающими содержание калия в сыворотке крови, следует проводить клинический и лабораторный контроль.Особые указанияПоказания к применению эноксапарина натрия: Профилактика венозных тромбозов и эмболий при хирургических вмешательствах (особенно ортопедических и общехирургических, включая онкологические). Профилактика венозных тромбозов у пациентов на постельном режиме из‑за острых терапевтических заболеваний (сердечная/дыхательная недостаточность, тяжёлые инфекции, ревматические заболевания). Лечение тромбоза глубоких вен с тромбоэмболией лёгочной артерии (ТЭЛА) или без неё (кроме случаев, требующих тромболизиса/хирургии). Профилактика тромбообразования при гемодиализе. Острый коронарный синдром: нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда без подъёма сегмента ST (с ацетилсалициловой кислотой) инфаркт миокарда с подъёмом сегмента ST (медикаментозное лечение или чрескожное коронарное вмешательство). Противопоказания: Повышенная чувствительность к эноксапарину, гепарину и его производным. Активное кровотечение или высокий риск кровотечения (геморрагический инсульт, язва ЖКТ, злокачественные новообразования с высоким риском кровотечений, недавние операции на головном/спинном мозге, офтальмологические операции, варикоз вен пищевода, сосудистые мальформации/аневризмы). Спинальная/эпидуральная анестезия в предыдущие 24 ч при лечении эноксапарином. Гепарин‑индуцированная тромбоцитопения в анамнезе (за последние 100 дней) или циркулирующие антитромбоцитарные антитела. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Применение при беременности и грудном вскармливании: Беременность: только в исключительных случаях (при настоятельной необходимости), с контролем кровотечений/антикоагуляции. Грудное вскармливание: возможно (неизменённый эноксапарин в молоке не обнаружен, всасывание у новорождённого маловероятно). Способы введения и режимы дозирования: 1. Профилактика венозных тромбозов при хирургических вмешательствах: Умеренный риск (например, абдоминальные операции): 20 мг п/к 1 раз/сутки (первая инъекция за 2 ч до операции).

Информация о товаре может содержать неточности, перед покупкой проверяйте информацию на сайте производителя. Если нашли ошибку, сообщите нам.