Тиоктовая кислота Вертекс таблетки покрыт. п/о 600мг, №28

Торговое наименование Тиоктовая кислота – Вертекс Международное непатентованное наименование Тиоктовая кислота Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) – 600,0 мг; Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 212,0 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная – 110,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 90,0 мг; кремния диоксид коллоидный – 33,0 мг; магния стеарат – 33,0 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 22,0 мг; Пленочная оболочка: [гипромеллоза – 20,000 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 7,760 мг; тальк – 7,704 мг; титана диоксид – 4,348 мг; краситель железа оксид желтый (краситель железа оксид) – 0,188 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50 %), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4 %), тальк (19,26 %), титана диоксид (10,87 %), краситель железа оксид желтый (краситель железа оксид) (0,47 %)] – 40,0 мг. Описание Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе ядро светло-желтого цвета с белыми и желтыми вкраплениями. Фармакотерапевтическая группа Метаболическое средство. Код АТХ A16AX01 Фармакологические свойства Фармакодинамика Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота – эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого (восстанавливает внутриклеточный уровень глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы) действия. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению содержания глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, а также снижает инсулинорезистентность. Тиоктовая кислота является эндогенным витаминоподобным веществом и по характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Способствует защите клетки от токсического действия свободных радикалов, возникающих в процессах обмена веществ; она также обезвреживает экзогенные токсические соединения, проникшие в организм. Тиоктовая кислота повышает концентрацию эндогенного антиоксиданта глютатиона, что приводит к уменьшению выраженности симптомов полинейропатии. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие, улучшает трофику нейронов. Результатом синергического действия тиоктовой кислоты и инсулина является утилизация глюкозы. Фармакокинетика Абсорбция При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием препарата одновременно с приемом пищи может снизить всасывание тиоктовой кислоты. Прием препарата за 30 минут до еды позволяет избежать нежелательного взаимодействия с пищей, т.к. всасывание тиоктовой кислоты на момент приема пищи уже завершено. Распределение Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут после приема препарата и составляет 4 мкг/мл. Тиоктовая кислота обладает эффектом «первичного прохождения» через печень, абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет 20 %. Метаболизм Основные пути метаболизма – окисление боковой цепи и конъюгация. Выведение Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения составляет 25 минут. Показания к применению Диабетическая полинейропатия; алкогольная полинейропатия. Противопоказания Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к любому другому компоненту препарата; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность; период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата); детский возраст до 18 лет (отсутствуют клинические данные о применении). Применение при беременности и в период грудного вскармливания Прием тиоктовой кислоты противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания из-за отсутствия достаточного опыта применения. Способ применения и дозы Внутрь, по 600 мг 1 раз в сутки, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, за 30 минут до первого приема пищи (натощак). В тяжелых случаях лечение начинают с парентерального введения тиоктовой кислоты в течение 2-4 недель. В дальнейшем следует продолжить лечение препаратом в пероральной форме. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяются врачом. Побочное действие Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение; очень редко – изменение или нарушение вкусовых ощущений. Нарушения со стороны нервной системы Нарушения со стороны органа зрения: очень редко – диплопия. Нарушения со стороны органа зрения: Желудочно-кишечные нарушения: часто – тошнота; очень редко – рвота, боль в животе и гастроинтестинальная боль, диарея. Желудочно-кишечные нарушения: Нарушения метаболизма и питания: очень редко – снижение концентрации глюкозы в крови (из-за улучшения усвоения глюкозы). Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии, а именно: повышенное потоотделение, головная боль и нарушение зрения. Нарушения метаболизма и питания: Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока), кожная сыпь, крапивница (уртикарная сыпь), зуд. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС), клиническими проявлениями которого могут быть: головокружение, потливость, мышечная дрожь, учащение сердцебиения, тошнота, головная боль, спутанность сознания, нарушение зрительного восприятия, потеря сознания, кома, в условиях наличия аутоантител к инсулину. Передозировка Симптомы При применении очень высоких доз тиоктовой кислоты от 10 до 40 г, могут наблюдаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки, выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу гипогликемическая кома, тяжелые нарушения свертывания крови, приводящие иногда к летальному исходу). При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 таблеткам для взрослого или более 50 мг/кг массы тела для детей) необходима немедленная госпитализация. Лечение Симптоматическое. При необходимости – противосудорожная терапия, меры по поддержанию функций жизненно-важных органов. Взаимодействие с другими лекарственными средствами При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина. Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также молочными продуктами (из-за содержания в них кальция); интервал между приемом таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять не менее 2 часов. При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии. Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты. Особые указания Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции или глюкозо-изомальтозным дефицитом не должны принимать тиоктовую кислоту. Пациентам, принимающим тиоктовую кислоту, следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами, поскольку он снижает терапевтическую эффективность препарата и является фактором риска, способствующим развитию и прогрессированию нейропатии. При развитии гипогликемии необходимо немедленно прекратить прием препарата. При появлении симптомов повышенной чувствительности необходимо немедленно прекратить прием препарата. При лечении тиоктовой кислотой зарегистрированы случаи АИС. Пациенты с генотипом человеческого лейкоцитарного антигена (аллели HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03) более восприимчивы к развитию АИС при лечении тиоктовой кислотой. Аллель HLA-DRB1*04:03 (риск развития АИС выше в 1,6 раза) главным образом встречается у европейцев, чаще в Южной Европе, чем в Северной, и аллель HLA-DRB1*04:06 (риск развития АИС выше в 56,6 раза) чаще встречается у японцев и корейцев. Следует учитывать возможность проявления АИС при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, принимающих тиоктовую кислоту. У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг. 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или непрозрачной пленки поливинилхлоридной; или из пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной или непрозрачной пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой. По 30 или 100 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности, укупоренной крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокой плотности. 2 или 4 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска Отпускают по рецепту.