Лекарственный раствор Аксамон Эллара 15 мг/мл для внутримышечного и подкожного введения

Торговое наименование Аксамон® Международное непатентованное наименование Ипидакрин Лекарственная форма Раствор для внутримышечного и подкожного введения Состав 1 мл препарата с концентрацией 15 мг/мл содержит: 1 мл препарата с концентрацией 15 мг/мл содержит: Действующее вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат – 16,2 мг (соответствует 15 мг ипидакрина гидрохлорида); Вспомогательные вещества: хлористоводородной кислоты раствор 1 М – до рН 3,0; вода для инъекций – до 1 мл. Описание Прозрачная бесцветная жидкость. Фармакотерапевтическая группа Психоаналептики; средства для лечения деменции; антихолинэстеразные средства Код АТХ N06DA05 Фармакологические свойства Фармакодинамика Фармакодинамика Ипидакрин оказывает непосредственное стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы. Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия: блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток; обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах. Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина. Ипидакрин обладает следующими фармакологическими эффектами: улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервномышечную передачу; усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида; улучшает память, тормозит проградиентное развитие деменции. При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действий, не влиял на эндокринную систему. Фармакокинетика Фармакокинетика При подкожном или внутримышечном введении ипидакрин быстро всасывается после введения. Максимальная концентрация в крови достигается через 25-30 минут после введения. 40-50 % активного вещества связывается с белками плазмы крови. Ипидакрин быстро поступает в ткани; период полураспределения составляет 40 мин. Метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется через почки, а также экстраренально (через желудочно-кишечный тракт). Период полувыведения ипидакрина при парентеральном введении составляет 2-3 часа. Экскреция ипидакрина почками происходит главным образом путем канальцевой секреции, и только 1/3 препарата выделяется путем клубочковой фильтрации. При парентеральном введении 34,8 % дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Показания к применению Препарат Аксамон® показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет для лечения: Заболеваний периферической нервной системы: моно- и полинейропатии, полирадикулопатии, миастении и миастенического синдрома различной этиологии. Заболеваний центральной нервной системы: бульбарных параличей и парезов; восстановительного периода органических поражений центральной нервной системы, сопровождающихся двигательными нарушениями. Противопоказания Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; эпилепсия; экстрапирамидные заболевания с гиперкинезами; стенокардия и выраженная брадикардия; бронхиальная астма; механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей; вестибулярные расстройства; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; беременность (препарат повышает тонус матки) и период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении). С осторожностью при: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Ипидакрин усиливает тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому он противопоказан во время беременности. Применение ипидакрина в период грудного вскармливания противопоказано. Способ применения и дозы Подкожно или внутримышечно. Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. Заболевания периферической нервной системы: Моно- и полинейропатии различного генеза: подкожно или внутримышечно 5–15 мг 1–2 раза в сутки, курс 10–15 дней (в тяжелых случаях – до 30 дней); далее лечение продолжают таблетированной формой препарата. Миастения и миастенический синдром: подкожно или внутримышечно 15–30 мг 1–3 раза в день с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1–2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1–2 месяца. Заболевания центральной нервной системы: Бульбарные параличи и парезы: подкожно или внутримышечно 5–15 мг 1–2 раза в день 10–15 дней; при возможности переходят на таблетированную форму. Реабилитация при органических поражениях ЦНС: внутримышечно 10–15 мг 1–2 раза в день, курс до 15 дней; далее при возможности переходят на таблетированную форму. Побочное действие Препарат хорошо переносится. Возможны побочные эффекты, которые связаны с возбуждением М-холинорецепторов. Нарушения со стороны иммунной системы Не известно: реакции гиперчувствительности (включая аллергический дерматит, анафилактический шок, астму, токсический эпидермальный некролиз, эритему, крапивницу, свистящее дыхание, отек гортани, сыпь на месте инъекции). Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головокружение, головная боль, сонливость (в случае применения высоких доз). Нарушения со стороны сердца Часто: учащенное сердцебиение, брадикардия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Н ечасто: повышенная бронхиальная секреция. Желудочно-кишечные нарушения Часто: слюнотечение, тошнота. Нечасто: рвота (в случае применения высоких доз). Редко: понос, боль в эпигастрии. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Часто: повышенное потоотделение. Нечасто: аллергические кожные реакции (зуд, сыпь) (при применении высоких доз). Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани Нечасто: мышечные судороги (при применении высоких доз). Общие нарушения и реакции в месте введения Нечасто: слабость (при применении высоких доз). Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить холиноблокаторами (например, атропином). В случае проявления побочных эффектов уменьшают дозу или кратковременно (1–2 дня) прерывают прием препарата. Передозировка При тяжелой передозировке может развиться «холинергический криз». Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, брадикардия, блокада сердца, аритмии, снижение артериального давления, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, неразборчивая речь, судороги, кома, сонливость и общая слабость. Симптомы могут быть слабо выражены. Лечение: применяют симптоматическую терапию, используют М-холиноблокаторы: атропин, тригексифенидил, метоциния йодид и др. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Ипидакрин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими центральную нервную систему. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и M-холиномиметическими средствами. У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять Аксамон® одновременно с другими холинергическими средствами. Возрастает риск развития брадикардии, если бета-адреноблокаторы применялись до начала лечения препаратом Аксамон®. Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами. Церебролизин потенцирует действие ипидакрина. Алкоголь усиливает нежелательные побочные эффекты ипидакрина. Особые указания Отсутствуют систематизированные данные о применении парентеральной формы препарата Аксамон® у детей. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Ипидакрин может оказывать седативное действие, поэтому во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, другими транспортными средствами и механизмами, а также от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска Раствор для внутримышечного и подкожного введения 15 мг/мл. По 1 мл препарата в ампулы c точкой или кольцом излома из бесцветного стекла. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. Две контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона. В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению. Условия хранения В защищенном от света месте при температуре не выше 25C. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска Отпускают по рецепту.