Лидамитол раствор д/в/м введ. 100мг+2,5мг/мл, 1мл №5

Торговое наименование Лидамитол Группировочное наименование Толперизон + [Лидокаин] Лекарственная форма Раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав 1 мл препарата содержит Действующие вещества: толперизона гидрохлорид - 100 мг, лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) - 2,5 мг; Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат - 0,6 мг, пропиленгликоль - 0,3 мл, 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до рН 3,0-4,5, вода для инъекций до 1 мл. Описание Прозрачная бесцветная или окрашенная жидкость со специфическим запахом. Фармакотерапевтическая группа Миорелаксанты; миорелаксанты центрального действия; другие миорелаксанты центрального действия Код АТХ М03BX04 Фармакологические свойства Фармакодинамика Толперизона гидрохлорид - миорелаксант центрального действия. Оказывает мембрано­стабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронов, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения по­ступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга. толперизон Независимо от влияния на центральную нервную систему усиливает периферическое кро­воснабжение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона. Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает. Фармакокинетика Абсорбция Лидокаин: абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). ТСmах при в/м введении - 30-45 мин. Распределение Лидокаин: связь с белками плазмы - 50-80%. Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Биотрансформация Толперизон: подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Лидокаин: метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных фермен­тов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием ак­тивных метаболитов. Элиминация Толперизон: выводится почками, практически полностью (более 99%) в виде метаболи­тов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении пе­риод полувыведения ~ 1,5 ч. Лидокаин: выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ)) и почками (до 10% в неизмененном виде). Показания к применению Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом. Лечение болезненного мышечного спазма, связанного с заболеваниями скелетно-мышечной системы (спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы). Противопоказания Гиперчувствительность к толперизону, химически сходному эперизону или лидокаину, или к любому из вспомогательных веществ. Миастения gravis. Беременность и период грудного вскармливания. Дети и подростки до 18 лет. С осторожностью Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе, у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следу­ет применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза опре­деленно оправдывает потенциальный риск для плода. толперизон Лактация Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано. Способ применения и дозы Взрослым: ежедневно по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза в сутки. Особые группы пациентов Пациенты с почечной недостаточностью Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется. Пациенты с печеночной недостаточностью Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется. Дети Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Инструкция по использованию препарата: Способ применения Внутримышечно. Порядок работы с полимерной ампулой: Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко. Вращающими движениями повернуть и отделить клапан от ампулы. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить луер шприца с ампулой. Набрать в шприц содержимое ампулы. Надеть иглу на шприц. Побочное действие Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – анемия, лимфаденопатия. Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко – анафилактический шок; частота неизвестна - ангионевротический отек, включая отек лица, губ Нарушения метаболизма и питания: нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия. Психические нарушения: нечасто – бессонница, расстройства сна; редко – снижение активности, депрессия; очень редко - спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летар­гия. Нарушения со стороны органа зрения: редко – нечеткость зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: редко – шум в ушах, вертиго. Нарушения со стороны сердца: редко – стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко – брадикардия. Нарушения со стороны сосудов: нечасто – артериальная гипотензия; редко – "приливы". Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание. Желудочно-кишечные нарушения: нечасто – дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко – боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – печеночная недостаточность легкой степени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – аллергический дерматит, повышенная потливость, кожный зуд, крапивница, сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко – дискомфорт в конечностях; очень редко – остеопения. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – энурез, протеинурия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – ощущение тепла в месте введения, покраснение в месте введения препарата; нечасто – астения, дискомфорт, усталость; редко – чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко – дискомфорт в грудной клетке. Лабораторные и инструментальные данные: редко – снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко – увеличение концентрации креатинина в плазме крови. Передозировка Симптомы: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение артериального давления, брадикинезия и вертиго. R тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома. Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным суб­стратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное приме­нение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин). В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено. В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции тол­перизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается. Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшить. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном при­менении следует рассмотреть уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других несте­роидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Особые указания Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в постреги­страционном периоде были реакции повышенной чувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилак­тический шок. Симптомами реакций повышенной чувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка. Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с ал­лергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску повышенной чувстви­тельности к толперизону. Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода повышенной чувствительности к лекарственному препарату, содержа­щему толперизон или лидокаин. Вспомогательные вещества В состав препарата входит метилпарагидроксибензоат (Е218), который может вызвать ал­лергические реакции (возможно, отсроченные) и, в исключительных случаях, бронхо­спазм. Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами Толперизон не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение вни­мания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время применения толперизона, следует проконсультироваться с врачом. Форма выпуска Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл + 2,5 мг/мл. По 1 мл в ампулы (Политвист) из полиэтилена низкой плотности со скручивающимся колпачком для безыгольного забора препарата или в ампулы из окрашенного стекла. По 5 или 10 ампул из полиэтилена низкой плотности вместе с инструкцией по примене­нию в пачке из картона. По 5 или 10 ампул из окрашенного стекла в контурной ячейковой упаковке из пленки по­ливинилхлоридной или полиэтилентерефталатной с пленкой полимерной или с фольгой алюминиевой лакированной, или без пленки полимерной и фольги алюминиевой лакиро­ванной, или в форме из картона с ячейками для укладки ампул. По 1 контурной ячейковой упаковке или форме из картона с 5 или 10 ампулами или по 2 контурные ячейковые упаковки или формы из картона с 5 ампулами вместе с инструк­цией по применению и скарификатором ампульным или без него в пачке из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 15С. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска Отпускают по рецепту. *Товар производится на нескольких производственных площадках в разных странах. В зависимости от партии страна происхождения, производитель и срок годности могут отличаться. Конкретный производитель, страна и срок годности указаны на упаковке. При получении заказа вы можете уточнить актуальную информацию на упаковке или у фармацевта. Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии.