ЛИПЕРТАНС табл. п/о плен. 5+10+5 мг №30

Информация носит справочный характер и не является руководством к применению. Обязательна консультация врача.

Состав Лекарственная форма Описание Фармакодинамика Фармакокинетика При совместном приеме 40 мг аторвастатина, 10 мг амлодипина и 10 мг периндоприла площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) аторвастатина увеличивалась на 23%, что не является клинически значимым. При этом максимальная концентрация периндоприла в плазме крови увеличивалась на 19%, что не влияло на показатели фармакокинетики периндоприлата (активного метаболита периндоприла). Скорость и величина абсорбции амлодипина при одновременном приеме с аторвастатином и периндоприлом существенно не отличались от таковых при изолированном приеме амлодипина. Амлодипин Всасывание. После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 6-12 часов после приема препарата внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 64-80%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность амлодипина. Распределение. Объем распределения составляет примерно 21 л/кг. В исследованиях in vitro было показано, что около 97,5% циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы крови. Метаболизм и выведение. Конечный Т1/2 амлодипина из плазмы крови составляет 35-50 часов, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; почками выводится 10% принятой дозы амлодипина в неизмененном виде и 60% – в виде метаболитов. Особые группы пациентов Печеночная недостаточность Данные о применении амлодипина пациентами с печеночной недостаточностью ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается снижение клиренса амлодипина, что приводит к удлинению Т1/2 и увеличению AUC приблизительно на 40-60%. Пациенты пожилого возраста Время от приема препарата до достижения Сmax амлодипина не различается у пациентов пожилого и более молодого возраста. У пациентов пожилого возраста отмечается замедление клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и Т1/2. Увеличение AUC и Т1/2 у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) соответствует предполагаемой величине для данной возрастной группы. Аторвастатин Всасывание. Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1-2 часа. Степень всасывания аторвастатина повышается пропорционально дозе. После приема внутрь таблетки, покрытой пленочной оболочкой, биодоступность аторвастатина составляет 95-99% по сравнению с аторвастатином в виде раствора. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет около 12%, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и/или метаболизмом при «первом прохождении» через печень. Распределение. Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. Связь с белками плазмы крови не менее 98%. Метаболизм. Аторвастатин метаболизируется под действием изоферментов системы цитохрома Р450 ЗА4 до орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Помимо других путей метаболизма, эти продукты в дальнейшем метаболизируются посредством конъюгации с глюкуроновой кислотой. In vitro ингибирование ГМГ-КоА редуктазы орто- и парагидроксилированными метаболитами эквивалентно ее ингибированию аторвастатином. Примерно 70% снижения активности ГМГ-КоА-редуктазы происходит за счет действия активных циркулирующих метаболитов. Выведение. Аторвастатин выводится главным образом с желчью в результате печеночного и/или внепеченочного метаболизма. Однако аторвастатин не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции. Средний период полувыведения (Т1/2) составляет около 14 часов, при этом Т1/2 ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы благодаря действию активных метаболитов составляет около 20-30 часов. Таблица 1. Влияние совместного приема лекарственных препаратов на параметры фармакокинетики аторвастатина Совместно принимаемый лекарственный препарат и режим дозирования Аторвастатин Доза & # Типранавир 500 мг 2 раза в сутки/ Ритонавир 200 мг 2 раза в сутки, 8 дней (дни с 14- го по 21-й) 40 мг в 1-ый день, 10 мг в 20- ый день ^ 9,4 раза При необходимости совместного применения с аторвастатином необходимо не превышать суточную дозу аторвастатина 10 Телапревир 750 мг, каждые 8 часов, 10 дней 20 мг, однократно ^ 7,9 раза Циклоспорин 5,2 мг/кг/сутки, в стабильной дозе 10 мг, один раз в сутки, в течение 28 дней ^ 8,7 раза мг. Рекомендуется клиническое наблюдение за такими пациентами. Лопинавир 400 мг 2 раза в сутки / Ритонавир 100 мг 2 раза в сутки. 14 дней 20 мг, один раз в сутки, в течение 4 дней ^ 5,9 раза При необходимости совместного применения с аторвастатином рекомендуется назначать более низкую поддерживающую дозу аторвастатина. Если доза аторвастатина превышает 20 мг, рекомендуется клиническое наблюдение за такими пациентами. Кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки. 9 дней 80 мг, один раз в сутки, в течение 8 дней ^ 4,4 раза Саквинавир 400 мг 2 раза в сутки / Ритонавир (300 мг 2 раза в сутки с 5-го по 7-й день, с увеличением дозы до 400 мг 2 раза в сутки на 8-ой день), дни с 4-го по 18-ый, через 30 мин после приема аторвастатина 40 мг, один раз в сутки, в течение 4 дней ^ 3,9 раза При необходимости совместного применения с аторвастатином рекомендуется назначать более низкую поддерживающую дозу аторвастатина. Если доза аторвастатина превышает 40 мг, рекомендуется клиническое наблюдение за такими пациентами. Дарунавир 300 мг 2 раза в сутки / Ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 9 дней 10 мг, один раз в сутки, в течение 4 дней ^ 3,3 раза Итраконазол 200 мг один раз в сутки, 4 дня 40 мг, однократно ^ 3,3 раза Фосампренавир 700 мг 2 раза в сутки / Ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 14 дней 10 мг, один раз в сутки, в течение 4 дней ^ 2,5 раза Фосампренавир 1400 мг 2 раза в сутки, 14 дней 10 мг, один раз в сутки, в течение 4 дней ^ 2,3 раза Нелфинавир 1250 мг 2 раза в сутки, 14 дней 10 мг, один раз в сутки, в течение 28 дней ^ 1,7 раза? Нет специальных рекомендаций. Грейпфрутовый сок, 240 мл один раз в сутки* 40 мг, однократно ^ 37% Не рекомендуется совместный прием больших количеств грейпфрутового сока и аторвастатина. Дилтиазем 240 мг один раз в сутки, 28 дней 40 мг, однократно ^ 51%? После начала терапии или последующего изменения дозы дилтиазема, рекомендуется соответствующий клинический мониторинг таких пациентов. Эритромицин 500 мг, четыре раза в сутки. 7 дней 10 мг, однократно ^ 33%? Рекомендуется назначать более низкую максимальную дозу и проводить клинический мониторинг таких пациентов. Амлодипин 10 мг, однократно 80 мг, однократно ^ 18% Нет специальных рекомендаций. Циметидин 300 мг четыре раза в сутки, 2 недели 10 мг, один раз в сутки, в течение 4 недель v менее чем на 1%? Нет специальных рекомендаций. Антацидная суспензия гидроксида магния и алюминия, 30 мл четыре раза в сутки, 2 недели 10 мг, один раз в сутки, в течение 4 недель v 35%? Нет специальных рекомендаций. Эфавиренз 600 мг, один в раз в сутки, 14 дней 10 мг в течение 3 дней v 41% Нет специальных рекомендаций. Рифампицин 600 мг один раз в сутки, 7 дней (совместный прием) 40 мг, однократно ^ 30% Если совместного применения нельзя избежать, рекомендуется одновременный прием аторвастатина и рифампицина и клинический мониторинг. Рифампицин 600 мг один раз в сутки, 5 дней (разделенный прием) 40 мг, однократно v 80% Гемфиброзил 600 мг, 2 раза в сутки, 7 дней 40 мг однократно ^ 35% Рекомендуется более низкая начальная доза и клинический мониторинг таких пациентов. Фенофибрат 160 мг один раз в сутки, 7 дней 40 мг однократно ^ 3% Рекомендуется более низкая начальная доза и клинический мониторинг таких пациентов. Боцепревир 800 мг три раза в сутки, 7 дней 40 мг однократно ^ 2,3 раза Рекомендуется более низкая начальная доза и клинический мониторинг таких пациентов. Суточная доза аторвастатина при совместном приеме с боцепревиром не должна превышать 20 мг. – увеличение AUC, v – снижение AUC & – Данные, приведенные в виде изменения в «N раз», отражают соотношение между совместным приемом с указанными препаратами и приемом только аторвастатина (т.е. «1 раз = нет изменений»). Данные, приведенные в виде изменений в%, обозначают изменение в% по отношению к приему только аторвастатина (т.е. «0% = нет изменений»). # – Клиническую значимость см. в разделах «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» * – содержит один или несколько компонентов, которые подавляют изофермент CYP3A4 и могут увеличивать концентрацию в плазме крови лекарственного средства, которое метаболизируется изоферментом CYP3A4. Употребление одного стакана (240 мл) грейпфрутового сока также приводит к снижению AUC активного ортогидрокси метаболита на 20,4%. Большие количества грейпфрутового сока (более 1,2 л в день в течение 5 дней) увеличивают AUC аторвастатина в 2,5 раза и AUC активных компонентов (аторвастатина и метаболитов). ? – общая аторвастатин-эквивалентная активность. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Концентрации аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови у здоровых добровольцев пожилого возраста выше, чем у здоровых добровольцев молодого возраста, хотя гиполипидемические эффекты сопоставимы с таковыми у молодых. Пол Концентрация аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови у женщин отличается от таковой у мужчин (Сmax примерно на 20% выше, а AUC на 10% ниже), однако клинически значимых различий влияния препарата на липидный обмен у мужчин и женщин не выявлено. Почечная недостаточность Заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови и на их воздействие на показатели липидного обмена. Печеночная недостаточность Концентрация аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови значительно повышается (Сmax примерно в 16 раз, а AUC примерно в 11 раз) у пациентов с хроническим алкогольным поражением печени (класс В по классификации Чайлд-Пью). Полиморфизм по гену SLCO1B1 Печеночный захват всех ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в том числе аторвастатина, осуществляется с помощью белка транспортера ОАТР1В1. У пациентов с полиморфизмом по гену SLCO1B1 существует риск увеличения экспозиции аторвастатина, что может приводить к повышению риска развития рабдомиолиза (см. раздел «Особые указания»). При полиморфизме по гену, кодирующему ОАТР1В1 (SLCO1B1 с.52ICC), наблюдается увеличение AUC аторвастатина в 2,4 раза по сравнению с лицами, не имеющими этого варианта генотипа (с.521TT). Также у этих пациентов возможно генетически обусловленное нарушение печеночного захвата аторвастатина. Возможные последствия для эффективности препарата неизвестны. Периндоприл Всасывание. При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается, Сmax в плазме крови достигается в течение 1 часа. Т1/2 из плазмы крови составляет 1 час. Метаболизм Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Приблизительно 27% от общего количества принятого внутрь периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Помимо периндоприлата образуются еще 5 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Сmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность. Поэтому препарат следует принимать внутрь 1 раз в сутки, утром, перед приемом пищи. Существует линейная зависимость концентрации периндоприла в плазме крови от его дозы. Распределение. Объем распределения свободного периндоприлата составляет приблизительно 0,2 л/кг. Связь периндоприлата с белками плазмы крови, главным образом с АПФ. составляет около 20% и носит дозозависимый характер. Выведение. Периндоприлат выводится из организма почками. Конечный Т1/2 свободной фракции составляет около 17 часов, поэтому равновесное состояние достигается в течение 4-х суток. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, а также у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью. Пациенты с почечной недостаточностью Необходима коррекция дозы в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности (клиренса креатинина). Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин. Пациенты с циррозом печени Фармакокинетика периндоприла нарушена у пациентов с циррозом печени: его печеночный клиренс уменьшается в 2 раза. Тем не менее, количество образующегося периндоприлата не уменьшается, что не требует коррекции дозы (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»). Показания к применению Противопоказания Применение при беременности и кормлении грудью Побочные действия Краткое изложение профиля безопасности Наиболее частые нежелательные реакции при приеме амлодипина, аторвастатина и периндоприла в виде монотерапии: ринофарингит, гиперчувствительность, гипергликемия, головная боль, глоточно-гортанная боль, носовое кровотечение, запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея, изменение ритма дефекации, миалгия, артралгия, боль в конечностях, мышечные спазмы, припухлость в области суставов, припухлость в области лодыжек, боль в спине, отклонение от нормы результатов «печеночных» тестов, повышение уровня креатинкиназы (креатинфосфокиназы – КФК) в сыворотке крови, сонливость, головокружение, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже лица, боль в животе, отеки, утомляемость, парестезии, нарушения зрения, диплопия, шум в ушах, вертиго, артериальная гипотензия, кашель, одышка, рвота, дисгевзия, кожная сыпь, кожный зуд, астения. Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении препарата, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (?1/10), часто (от ?1/100 до <1/10), нечасто (от ?1/1000 до <1/100), редко (от ?1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных). Побочные действия представлены в виде таблицы. Классификации побочных действий в соответствии с поражением органов и систем органов Побочные действия Частота возникновения Амлодипин Аторвастатин Периндоприл Инфекционные и паразитарные заболевания Ринофарингит – Часто – Ринит Нечасто – Очень редко Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Тромбоцитопения Очень редко Редко Очень редко Лейкопения/нейтропения Очень редко – Очень редко Эозинофилия – – Нечасто* Агранулоцитоз или панцитопения – – Очень редко Гемолитическая анемия у пациентов с врожденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы – – Очень редко Нарушения со стороны иммунной системы Гиперчувствительность Очень редко Часто – Анафилаксия – Очень редко – Нарушения со стороны обмена веществ и питания Гипергликемия Очень редко Часто – Гипогликемия – Нечасто Нечасто* Гипонатриемия – – Нечасто* Гиперкалиемия, обратимая после отмены препарата (см. раздел «Особые указания») – – Нечасто* Анорексия – Нечасто – Нарушения психики Бессонница Нечасто Нечасто – Лабильность настроения (включая тревожность) Нечасто – Нечасто Нарушение сна – – Нечасто Депрессия Нечасто – – Ночные кошмары – Нечасто – Спутанность сознания Редко – Очень редко Нарушения со стороны нервной системы Сонливость Часто – Нечасто* Головокружение Часто Нечасто Часто Головная боль Часто Часто Часто Тремор Нечасто – – Дисгевзия (нарушение вкуса) Нечасто Нечасто Часто Обморочные состояния Нечасто – Нечасто* Гипестезия Нечасто Нечасто – Парестезия Нечасто Нечасто Часто Гипертонус Очень редко – – Периферическая нейропатия Очень редко Редко – Инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска (см. раздел «Особые указания») – – Очень редко Амнезия – Нечасто – Экстрапирамидные расстройства (экстрапирамидный синдром) Частота неизвестна – – Нарушения со стороны органа зрения Нарушение зрения Часто Редко Часто Диплопия Часто – – Нечеткость зрения – Нечасто – Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Шум в ушах Нечасто Нечасто Часто Вертиго – – Часто Снижение слуха – Очень редко – Нарушения со стороны сердца Инфаркт миокарда, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска (см. раздел «Особые указания») Очень редко – Очень редко Стенокардия (см. раздел «Особые указания») – – Очень редко Аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий) Нечасто – Очень редко Тахикардия – – Нечасто* Ощущение сердцебиения Часто – Нечасто* Нарушения со стороны сосудов Артериальная гипотензия (и эффекты, связанные с гипотензией) Нечасто – Часто Васкулит Очень редко – Нечасто* «Приливы» крови к коже лица Часто – – Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Глоточно-гортанная боль – Часто – Носовое кровотечение – Часто – Кашель Нечасто – Часто Одышка Часто – Часто Бронхоспазм – – Нечасто Эозинофильная пневмония – – Очень редко Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Тошнота Часто Часто Часто Рвота Нечасто Нечасто Часто Боль в верхней и нижней части живота Часто Нечасто Часто Диспепсия Часто Часто Часто Диарея Часто Часто Часто Запор Часто Часто Часто Сухость во рту Нечасто – Нечасто Панкреатит Очень редко Нечасто Очень редко Гастрит Очень редко – – Гиперплазия десен Очень редко – – Изменение ритма дефекации Часто – – Отрыжка – Нечасто – Метеоризм – Часто – Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Цитолитический или холестатический гепатит (см. раздел «Особые указания») Очень редко Нечасто Очень редко Желтуха Очень редко – – Холестаз – Редко – Печеночная недостаточность – Очень редко – Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Кожная сыпь Нечасто Нечасто Часто Кожный зуд Нечасто Нечасто Часто Крапивница Нечасто Нечасто Нечасто Пурпура Нечасто – – Изменение цвета кожи Нечасто – – Повышенная потливость Нечасто – Нечасто Экзантема Нечасто – – Алопеция Нечасто Нечасто – Ангионевротический отек (см. раздел «Особые указания») Очень редко Редко Нечасто Эксфолиативный дерматит Очень редко – – Пузырчатка – – Нечасто* Усугубление течения псориаза – – Редко Синдром Стивенса-Джонсона Очень редко Редко – Реакции фоточувствительности Очень редко – Нечасто* Токсический эпидермальный некролиз – Редко – Многоформная эритема Очень редко Редко Очень редко Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Припухлость в области суставов – Часто – Припухлость в области лодыжек Часто – – Боль в конечностях – Часто – Артралгия Нечасто Часто Нечасто* Мышечные спазмы Часто Часто Часто Миалгия Нечасто Часто Нечасто* Боль в спине Нечасто Часто – Боль в шее – Нечасто – Мышечное утомление – Нечасто – Миопатия – Редко – Миозит – Редко – Рабдомиолиз – Редко – Тендинопатия (иногда сопровождающаяся разрывом сухожилия) – Редко – Иммуноопосредованная некротизирующая миопатия (см.

Информация о товаре может содержать неточности, перед покупкой проверяйте информацию на сайте производителя. Если нашли ошибку, сообщите нам.