Индометацин-Альтфарм 100 мг суппозитории ректальные 10 шт

Показания Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит. Болевой синдром: головная и зубная боль, люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, после травм и оперативных вмешательств, сопровождающийся воспалением мягких тканей и суставов, бурсит и тендинит, дисменорея. Как вспомогательное средство при воспалительных процессах в малом тазу в т. ч. аднексите, простатите, цистите. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Фармакокинетика Абсорбция — быстрая. Биодоступность при ректальном пути введения — 80–90%. Максимальная концентрация индометацина в крови достигается через 45–60 мин после введения препарата. Максимальная концентрация индометацина составляет 1,56–2,81 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 90%. Метаболизируется в основном в печени. Период полувыведения индометацина — 4–9 ч (показатель может варьировать в зависимости от выраженности системного метаболизма, кишечно‑печеночной рециркуляции). 70% выводится почками, причем 30% в неизмененном виде, и через кишечник в виде метаболитов — 30%. Не удаляется при диализе. Проникает в грудное молоко. Фармакологическое действие Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает синтез ПГ, обусловливающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости. Оказывает антиагрегантное действие. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны). После приема внутрь однократной дозы 25 или 50 мг быстро абсорбируется, Tmax — около 2 ч; при ректальном использовании скорость абсорбции выше. При приеме внутрь биодоступность составляет 90–98%, при ректальном применении несколько меньше — 80–90%, что, вероятно, обусловлено недостаточным для обеспечения полной абсорбции временем удержания суппозитория (менее 1 ч). Связывание с белками плазмы — 90–98%. T1/2 — 4–9 ч. При ежедневном приеме 25 или 50 мг индометацина трижды в день равновесная концентрация в среднем в 1,4 раза превышает концентрацию после однократной дозы. Биотрансформируется в основном в печени. В плазме крови находится в виде неизмененного вещества и дезметил-, дезбензоил- и дезметил-дезбензоилметаболитов, присутствующих в неконъюгированной форме. Экскретируется преимущественно почками — 70% (30% — в неизмененном виде) и ЖКТ — 30%. Проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко. Не удаляется при гемодиализе. При инстилляции глазных капель проникает в переднюю камеру глаза. После однократной инстилляции определяется во влаге передней камеры в течение нескольких часов. Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность В 81-недельном исследовании хронической токсичности у крыс при применении внутрь в дозах до 1 мг/кг/сут канцерогенного эффекта не обнаружено. В исследованиях канцерогенности у крыс (период исследования — 73–110 нед) и у мышей (период исследования — 62–88 нед) при дозах до 1,5 мг/кг/сут индометацин вызывал неопластические или гиперпластические изменения. Не выявлено мутагенноcти индометацина в ряде бактериальных тестов in vitro (тест Эймса, тест с E.Coli с/без метаболической активации) и в серии тестов in vivo, включая тест на сцепленные с полом рецессивные летали Drosophyla, микроядерный тест у мышей. В исследованиях репродукции, в т.ч. в двух поколениях, при уровне доз до 0,5 мг/кг/сут индометацин не оказывал влияния на фертильность у мышей и у крыс. Лекарственное взаимодействие Совместное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов. Этанол, колхицин, глюкокортикостероиды и кортикотропин — повышают риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Увеличивает концентрацию в плазме препаратов лития, метотрексата и дигоксина, что может привести к их токсичности. Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы, стрептокиназы и урокиназы) — повышается риск развития кровотечений. Снижает эффект диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических и гипотензивных лекарственных средств (в т.ч. бета-адреноблокаторов); усиливает побочные эффекты минералкорткостероидов, глюкокортикоидов, ацетилсалициловой кислоты, эстрогенов, др. НПВП. Циклоспорин, препараты золота повышают нефротоксичность индометацина. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают частоту развития гипопротромбинемий и опасность кровотечений. Потенцирует токсическое действие зидовудина (за счет ингибирования метаболизма). Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата. Режим дозирования Препарат применяют ректально. Суппозиторий освободить от контурной упаковки, и после опорожнения кишечника ввести заостренным концом, по возможности глубоко в прямую кишку. Взрослым назначают суппозитории по 50 мг 1–3 раза в сутки или суппозитории по 100 мг — 1 раз в сутки перед сном. Во время приступа подагры 200 мг в сутки (как дополнение к приему внутрь). Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Поддерживающая доза 50–100 мг 1 раз в сутки, на ночь. Длительность курса лечения устанавливают индивидуально. Детям старше 14 лет по 1,5–2,5 мг/кг в сутки. Передозировка При ректальном применении индометацина встречается крайне редко. Возможные симптомы Тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация. В тяжелых случаях парестезии, онемение конечностей, судороги. Лечение Симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ неэффективен. Противопоказания к применению -        Гиперчувствительность. -        Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсали­циловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе). -        Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, в т.ч. ректальное; цереброваскулярное или иное кровотечение. -        Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения. -        Гемофилия и другие нарушения свертываемости. -        Печеночная недостаточность. -        Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия. -        Период после проведения аортокоронарного шунтирования. -        Беременность. -        Период грудного вскармливания. -        Детский возраст до 14 лет. -        Заболевание зрительного нерва, нарушение цветового зрения. -        Проктит, геморрой. С осторожностью Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания печени и почек, язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе, тромбоцитопения, цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, заболевания периферических артерий, состояния после обширных хирургических вмешательств, курение, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), у больных с эпилепсией, пар­кинсонизмом, депрессией, психическими расстройствами, нарушениями зрения и слуха. Наличие инфекции Helicobacter pylon, пожилоЙ возраст, длительное применение НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами: -        антикоагулянты (например, варфарин), -        антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), -        пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), -        селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Применение при беременности и кормлении грудью Тератогенные эффекты. Исследования тератогенности, проведенные у крыс и мышей при использовании доз 0,5; 1,0; 2,0 и 4,0 мг/кг/сут, показали, что при дозе 4 мг/кг/сут не было увеличения частоты пороков развития по сравнению с контрольной группой, за исключением запоздалой оссификации у плодов (рассматривалась как вторичная по отношению к снижению среднего веса плодов). В других исследованиях у мышей при использовании более высоких доз (5–15 мг/кг/сут) была обнаружена токсичность и летальность для самок, повышение резорбции и пороки развития плодов. Сравнительное исследование у грызунов с использованием высоких доз ацетилсалициловой кислоты показало сходные эффекты для самок и их плодов. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках). Эффекты индометацина и других ЛС этого класса на плод человека в III триместре беременности включают: внутриутробное закрытие артериального протока, недостаточность трехстворчатого клапана и легочную гипертензию; незакрытие артериального протока в постнатальном периоде, резистентное к медикаментозной коррекции; дегенеративные изменения в миокарде, тромбоцитарные нарушения, приводящие к кровотечению, внутричерепное кровотечение, почечную дисфункцию или недостаточность, поражение/порок развития почек, который может привести к почечной недостаточности, олигогидрамнион, желудочно-кишечное кровотечение или прободение, повышение риска развития некротизирующего энтероколита. В исследованиях у крыс и мышей, получавших индометацин в дозах 4 мг/кг/сут в последние 3 дня беременности, было отмечено снижение массы тела у самок и небольшое число смертей самок и плодов. Было отмечено повышение частоты нейронального некроза в промежуточном мозге у живорожденных плодов. При дозе 2,0 мг/кг/сут увеличения частоты нейронального некроза по сравнению с контрольной группой не было. Введение 0,5 или 4,0 мг/кг/сут в первые 3 дня жизни не вызывало увеличения частоты нейронального некроза. Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что НПВС, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышают число случаев затрудненных родов, вызывают задержку начала родов и родоразрешения, снижение числа выживших детенышей. Категория действия на плод по FDA — С. Индометацин проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения индометацина в период грудного вскармливания. Условия хранения При температуре не выше 25 °C Условия реализации Отпускают по рецепту. Особые указания Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи) следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Не рекомендуется одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. После 2-х недель применения препарата необходим контроль клеточного состава периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Побочное действие Часто — 1–10%; нечасто — 0,1–1%; редко — 0,01–0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные случаи. Со стороны пищеварительной системы: Часто — НПВП-гастропатия, боль и неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея. Нечасто при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки желудочно‑кишечного тракта. Редко — нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия). При длительном применении возможны со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая невропатия; Со стороны органов чувств: редко — нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит; у предрасположенных пациентов — возникновение отеков, повышение артериального давления. Со стороны сердечно сосудистой системы: очень редко развитие (усугубление) явлений хронической сердечной недостаточности, тахиаритмия. Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: нечасто — кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное); редко — анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз; очень редко — эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура. Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в единичных случаях — фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), узловатая эритема, анафилактический шок. Лабораторные показатели: редко — гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия. Местные реакции: нечасто — жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя. Прочие: редко — усиление потоотделения, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями). Срок годности 2 года Нозологии G54 - Поражения нервных корешков и сплетенийG54.1 - Поражения пояснично-крестцового сплетенияG54.9 - Поражение нервных корешков и сплетений неуточненноеM02.3 - Болезнь РейтераM06.9 - Ревматоидный артрит неуточненныйM07.3 - Другие псориатические артропатии (L40.5+)M08 - Юношеский [ювенильный] артритM10.9 - Подагра неуточненнаяM45 - Анкилозирующий спондилитM53.9 - Дорсопатия неуточненнаяM65 - Синовиты и теносиновитыM71 - Другие бурсопатииM77.9 - Энтезопатия неуточненнаяM79.2 - Невралгия и неврит неуточненныеN94.6 - Дисменорея неуточненнаяR52.0 - Острая больR52.1 - Постоянная некупирующаяся боль